Xarelto est un anticoagulant à action directe.
Ce groupe de médicaments contribue à la suppression de la coagulation sanguine et empêche la formation de caillots sanguins, en raison de la formation réduite de fibrine.
Ils affectent la biosynthèse de certains éléments du corps, ce qui vous permet de modifier la viscosité du sang, ce qui entraîne une inhibition du processus de coagulation. L'anticoagulant Xarelto peut être utilisé à des fins thérapeutiques et prophylactiques.
Action directe anticoagulante.
Il est délivré sur ordonnance.
Combien coûte Xarelto? Le prix moyen dans les pharmacies est de 1500 roubles.
"Xarelto" est disponible sous forme de comprimés enrobés d'un enrobage pelliculaire soluble spécial recouvert d'un enrobage rose-brun ou rouge-brun. Ils sont ronds et ont des côtés biconvexes gravés. Sur leur pause, une masse blanche uniforme est visible, qui est entourée par une coque de couleur soluble.
Des forfaits de 5 à 100 pièces sont en vente.
Pour le principe actif de ce médicament, le rivaroxaban, caractérisé par une exposition rapide, une réponse prévisible dose-dépendante et une biodisponibilité élevée. En même temps, la surveillance des paramètres de coagulation n’est pas nécessaire, il n’ya pratiquement aucun risque d’incompatibilité avec d’autres aliments ou médicaments.
Xarelto est utilisé à titre préventif contre les accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire, tout en montrant une bonne efficacité et une bonne tolérance. Cet anticoagulant peut être pris une fois par jour en respectant une dose fixe.
Le rivaroxaban a une biodisponibilité absolue élevée comprise entre 80 et 100%. Le composant principal est rapidement absorbé dès l'apparition de la concentration maximale après 2-4 heures. Une fois dans le corps, il existe un lien significatif entre la partie principale de rivaroxaban et les protéines plasmatiques, à savoir l’albumine plasmatique. L'élimination du médicament se fait principalement sous forme de métabolites.
Agent prophylactique pour la thromboembolie veineuse chez les personnes ayant subi une intervention chirurgicale importante aux extrémités inférieures. Pour les interventions orthopédiques, des comprimés à 10 mg sont recommandés.
Le médicament est utilisé pour traiter la thrombose veineuse profonde et la thromboembolie pulmonaire et à titre prophylactique pour prévenir la récurrence de l'embolie pulmonaire et de la TVP.
Contre-indications générales pour les comprimés Xarelto:
Contre-indications à l'utilisation de comprimés, en fonction de la quantité de principe actif qu'elles contiennent:
Conditions / maladies pour lesquelles les comprimés Xarelto sont prescrits avec prudence:
Des études sur l'innocuité et l'efficacité du médicament Xarelto pendant la grossesse ont été menées sur des animaux. En conséquence, l'effet toxique du rivaroxaban sur l'organisme de la future mère et de l'enfant a été révélé. Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse en raison du risque élevé de pénétration de la substance active à travers le placenta et du risque de saignement. Pour les femmes en âge de procréer, le médicament est autorisé uniquement lors de l'utilisation de la contraception.
Les résultats d'études sur la possibilité de recevoir Xarelto pendant l'allaitement chez l'animal ont montré que le principe actif est excrété dans le lait. Des expériences ont montré que, lors de l’alimentation, des substances toxiques peuvent pénétrer dans le corps d’un enfant. Le démarrage de Xarelto n’est autorisé qu’après la fin de la période de lactation.
Dans le mode d'emploi indiqué: Des comprimés de Xarelto de 10 milligrammes doivent être pris indépendamment des repas, 15 et 20 milligrammes - pendant les repas.
Après des opérations importantes sur l'articulation du genou, la durée du traitement est de deux semaines, après cinq interventions importantes sur l'articulation de la hanche, cinq semaines. La dose initiale est prise six à dix heures après l'intervention si l'hémostase est atteinte. La dose thérapeutique est d'un comprimé par jour.
Lorsque vous sautez la dose, vous devez immédiatement prendre une pilule de Xarelto et continuer à prendre le médicament régulièrement le lendemain, avec les recommandations. Pour compenser la dose oubliée, il est interdit de doubler la dose prise.
Au cours du traitement médicamenteux chez les patients présentant une hypersensibilité au rivaroxaban, les effets indésirables suivants ont été observés:
En cas de surdosage, aucun saignement ni aucun autre effet indésirable n’ont été rapportés. Avec une dose excessive (à partir de 50 mg), une absorption limitée du médicament est possible, entraînant la formation d'un plateau de concentration sans augmenter davantage la concentration moyenne de rivaroxaban dans le plasma.
Pour éliminer les symptômes de surdosage, il est recommandé de prendre du charbon activé (l'hémodialyse n'est pas efficace). En outre, si nécessaire, devrait être un traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
En cas de saignement, il est nécessaire de différer la dose suivante du médicament ou d’annuler le traitement pendant 5 à 13 heures, le traitement étant choisi individuellement, en fonction de la gravité et du lieu du saignement. Si le saignement ne peut pas être éliminé, des médicaments anticoagulants spécifiques à action inverse (concentré de complexe prothrombique, concentré de complexe prothrombique activé ou facteur VIIa recombinant) peuvent être utilisés.
Dans le processus d'utilisation du médicament, il est important de surveiller régulièrement les paramètres de coagulation du sang.
En règle générale, Xarelto n’affecte pas l’aptitude à conduire des véhicules. Dans des cas extrêmement rares, il se produit des réactions indésirables sous forme d'attention altérée et de malaise général, qui nécessitent une prudence.
Les patients âgés sont plus susceptibles de développer des saignements sous Xarelto. Par conséquent, une sélection soigneuse de la dose est nécessaire.
Avant de procéder à des opérations chirurgicales, il est important d’annuler l’utilisation du médicament au moins un jour avant leur début.
Il convient de s'abstenir de l'utilisation combinée de rivaroxaban et de dronédarone, car il n'existe aucune donnée clinique sur une telle association.
Il a été établi que la clarithromycine, l'érythromycine et le fluconazole peuvent entraîner divers changements dans la concentration de rivaroxaban, mais ceci est considéré comme l'ordre de la variabilité normale et est cliniquement non significatif.
L'utilisation simultanée de Xarelto avec les inhibiteurs les plus puissants de l'isoenzyme CYP3A4 et de la P-gp peut entraîner une diminution de la clairance rénale et hépatique, ce qui entraîne une augmentation significative de l'exposition systémique et de l'action pharmacodynamique du médicament.
La prise de Xarelto et de la rifampicine, qui est un puissant inducteur du CYP3A4 et de la P-gp, entraîne une diminution des effets pharmacodynamiques du médicament. Par conséquent, le traitement avec ce médicament avec d'autres inducteurs puissants doit être effectué avec prudence.
Nous avons recueilli des critiques de personnes prenant Xarelto:
Xarelto est un médicament original qui n'a pas d'analogues en Russie ni de composition étrangère. Si le médecin a prescrit ce médicament, il n'est pas recommandé de le remplacer, car il est presque impossible de choisir une option de remplacement équivalente.
Les analogues russes ou importés de Xarelto sont les suivants:
Avant d'utiliser des analogues, consultez votre médecin.
Les comprimés doivent être tenus à l'écart des enfants à une température ne dépassant pas 30 degrés. La durée de conservation est de 3 ans à compter de la date de fabrication indiquée sur l'emballage. Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption.
Prix dans les pharmacies en ligne:
Xarelto est un anticoagulant à action directe.
Xarelto est présenté sous forme de comprimés - biconvexe, pelliculés d’un logo Bayer extrudé (en forme de croix) sur un côté, de l’autre - un triangle et la désignation de la dose:
La composition d'un comprimé portant la mention "2.5" / "10" / "15" / "20" comprend respectivement:
La composition de l'enveloppe de film de comprimés avec la désignation:
Les comprimés de Xarelto, en fonction de la dose de la substance active qu'ils contiennent, sont indiqués dans les cas suivants:
Contre-indications générales pour les comprimés Xarelto:
Contre-indications à l'utilisation de comprimés, en fonction de la quantité de principe actif qu'elles contiennent:
Conditions / maladies pour lesquelles les comprimés Xarelto sont prescrits avec prudence:
Les comprimés de Xarelto portant la mention "2.5" sont pris par voie orale, quel que soit le repas, 1 pc. 2 fois par jour.
Les patients après un syndrome coronarien aigu prescrivent 1 comprimé 2 fois par jour. Ils doivent également prendre 75 à 100 mg d'acide acétylsalicylique (AAS) par jour ou 75 à 100 mg d'AAS en association avec 75 mg de clopidogrel ou avec une dose quotidienne standard de ticlopidine.
Le traitement doit être régulièrement évalué pour déterminer l’équilibre entre le risque de saignement et les événements ischémiques.
La durée du traitement est de 1 an, avec une extension possible à 2 ans dans certains cas.
Il est recommandé de commencer le traitement par des comprimés portant la mention "2,5" dès que possible après la stabilisation de l'état du patient pendant le SCA en cours, procédures de revascularisation comprises. Le médicament doit être commencé au plus tôt 24 heures après l’hospitalisation et après l’arrêt de l’administration parentérale d’anticoagulants.
Les comprimés de Xarelto portant la désignation "10" sont pris par voie orale, quel que soit le repas. Pour la prévention de la TEV lors de chirurgies orthopédiques de grande envergure, la dose recommandée de ce médicament est 1 comprimé 1 fois par jour.
Durée du traitement après une intervention chirurgicale majeure:
La dose initiale du médicament doit être prise 6 à 10 heures après la chirurgie, à condition que l’hémostase soit atteinte.
Lorsque vous sautez la dose du médicament, lors de la prochaine réception programmée, le patient prend 1 comprimé: 2,5 mg ou 10 mg conformément au schéma posologique.
Les comprimés de Xarelto portant les appellations "15" et "20" sont pris par voie orale après un repas.
La posologie recommandée pour la prévention de la thromboembolie systémique et des accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire est de 20 mg 1 fois par jour; en violation de la fonction rénale - 15 mg 1 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg. Le traitement médicamenteux est effectué tant que son efficacité dépasse le risque de complications possibles.
Lorsque vous sautez la dose suivante, prenez la dose suivante immédiatement et continuez à prendre le médicament régulièrement, conformément au schéma thérapeutique recommandé.
La dose initiale recommandée pour le traitement de la TVP aiguë ou de l'embolie pulmonaire est de 15 mg 2 fois par jour pendant les 3 premières semaines, puis les patients prennent 20 mg du médicament une fois par jour pour prévenir les récidives et traiter la TVP et la PE. La dose quotidienne maximale: dans les 3 premières semaines de traitement - 30 mg; avec un traitement supplémentaire - 20 mg.
La durée du traitement est déterminée individuellement après évaluation des avantages du traitement avec le risque possible de saignement. La durée minimale de traitement (au moins 3 mois) doit être basée sur une évaluation des facteurs de risque réversibles. La décision d'étendre la durée du traitement sur une période plus longue doit être basée sur l'évaluation des facteurs de risque permanents ou le développement d'une TVP ou d'une EP idiopathique.
Sauter la dose du médicament:
Dans les deux cas, le lendemain, vous devez continuer à prendre Xarelto régulièrement conformément au schéma thérapeutique recommandé.
Recommandations générales pour la prise du médicament:
L’utilisation des comprimés de Xarelto, en fonction de la dose du principe actif qu’ils contiennent, peut entraîner des effets indésirables pour certains systèmes corporels.
Comprimés avec la désignation "2,5", "15" et "20":
Comprimés avec la désignation "2,5":
Comprimés avec la désignation "10":
Comprimés avec la désignation "15" et "20":
Chez les patients présentant une embolie pulmonaire hémodynamiquement instable, ainsi que lorsqu'une thrombectomie ou une thrombolyse est nécessaire, Xarelto «15» et «20» n'est pas recommandé comme alternative aux HNF, car la sécurité et l'efficacité du médicament dans de telles situations cliniques n'ont pas été établies.
Pendant le traitement, les patients doivent s'abstenir de toute activité potentiellement dangereuse nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides, car le médicament peut provoquer des évanouissements et des vertiges.
Le rivaroxaban a une activité pharmacologique élevée. À cet égard, seul le médecin traitant peut prendre en compte l’interaction médicamenteuse de Xarelto avec les médicaments pris simultanément.
Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C à la portée des enfants, au sec et à l'abri de la lumière.
La durée de vie est de 3 ans.
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Description en cours au 18/06/2014
Le comprimé contient: rivaroxaban micronisé en une quantité de 10, 15 ou 20 mg et des composants auxiliaires: cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, hypromellose 5cP, lactose monohydraté, stéarate de magnésium et laurylsulfate de sodium.
L'enrobage de l'enveloppe du comprimé est constitué de: colorant de fer oxyde rouge, hypromellose 15cP, dioxyde de titane et macrogol 3350.
Xarelto est disponible sous forme de comprimés pelliculés avec une teneur différente en principe actif. Ils ont une forme ronde biconvexe, de couleur rose ou brun-rouge, une gravure double face - d’une part - un triangle et l’indication de la posologie, et d’autre part une croix Bayer. Des forfaits de 5 à 100 pièces sont en vente.
Le facteur XA inhibiteur de la drogue, anticoagulant à action directe.
Pour le principe actif de ce médicament, le rivaroxaban, caractérisé par une exposition rapide, une réponse prévisible dose-dépendante et une biodisponibilité élevée. En même temps, la surveillance des paramètres de coagulation n’est pas nécessaire, il n’ya pratiquement aucun risque d’incompatibilité avec d’autres aliments ou médicaments.
Le médicament est utilisé à titre préventif contre les accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire, tout en montrant une bonne efficacité et une bonne tolérance. Cet anticoagulant peut être pris une fois par jour en respectant une dose fixe.
Le rivaroxaban a une biodisponibilité absolue élevée comprise entre 80 et 100%. Le composant principal est rapidement absorbé dès l'apparition de la concentration maximale après 2-4 heures. Une fois dans le corps, il existe un lien significatif entre la partie principale de rivaroxaban et les protéines plasmatiques, à savoir l’albumine plasmatique. L'élimination du médicament se fait principalement sous forme de métabolites.
Les indications principales sont:
Le traitement de Xarelto (Xarelto) peut provoquer divers événements indésirables affectant presque tous les organes et systèmes. Cependant, ils apparaissent souvent à un degré modéré.
Les effets secondaires les plus courants incluent:
Se produisent un peu moins fréquemment:
Selon les instructions d'utilisation de Xarelto, au cours de la période de prophylaxie de la TEV après des opérations orthopédiques importantes, il est prescrit aux patients de prendre 10 mg de médicament par jour. La durée du traitement est de 2 à 5 semaines, selon l’ampleur et la complexité de l’intervention.
Ce médicament est autorisé à prendre à tout moment, quelle que soit l'utilisation des aliments. Si le traitement par hémostase est atteint, il est nécessaire de commencer le traitement par Xarelto 6 à 10 heures après l'intervention. Si vous oubliez de prendre la dose, vous devez prendre Xarelto immédiatement et le lendemain, vous devrez poursuivre le traitement comme d'habitude.
En cas de surdosage, le rivaroxaban développe généralement des complications hémorragiques associées aux caractéristiques pharmacodynamiques du médicament. L'antidote spécifique du rivaroxaban n'a pas encore été mis au point.
Pour réduire l'absorption du rivaroxaban, il est recommandé de prendre du charbon activé pendant 8 heures.
L'utilisation simultanée de Xarelto avec les inhibiteurs les plus puissants de l'isoenzyme CYP3A4 et de la P-gp peut entraîner une diminution de la clairance rénale et hépatique, ce qui entraîne une augmentation significative de l'exposition systémique et de l'action pharmacodynamique du médicament.
Il a été établi que la clarithromycine, l'érythromycine et le fluconazole peuvent entraîner divers changements dans la concentration de rivaroxaban, mais ceci est considéré comme l'ordre de la variabilité normale et est cliniquement non significatif.
Il convient de s'abstenir de l'utilisation combinée de rivaroxaban et de dronédarone, car il n'existe aucune donnée clinique sur une telle association.
La prise de Xarelto et de la rifampicine, qui est un puissant inducteur du CYP3A4 et de la P-gp, entraîne une diminution des effets pharmacodynamiques du médicament. Par conséquent, le traitement avec ce médicament avec d'autres inducteurs puissants doit être effectué avec prudence.
Le médicament est vendu uniquement sur ordonnance.
Les comprimés doivent être conservés dans un endroit à l'abri des enfants, à une température inférieure à 30 ° C.
Si vous vous conformez aux conditions de stockage, le médicament peut être utilisé pendant 3 ans.
Comme on le sait, les analogues de Xarelto ne sont représentés que par son principe actif ou par le rivaroxaban INN - un anticoagulant à action directe. Par conséquent, on considère que c'est son principal substitut. Dans le même temps, le prix de l’équivalent pour un emballage en 14 pièces est de 1956-2000 roubles.
Xarelto ou Pradaksa - quel est le meilleur?
Cette question est posée par de nombreux patients préoccupés par le problème de la thrombose possible. Comme l'ont montré des études récentes, Xarelto et Pradax ont presque la même efficacité pour prévenir la formation de caillots sanguins et le risque de saignement en cas de fibrillation auriculaire. Prendre chacun de ces médicaments ne nécessite pas de surveillance constante de l'INR. Dans le même temps, le coût de ces médicaments est assez élevé par rapport aux autres anticoagulants.
Des études cliniques ont montré que le traitement avec ce médicament est totalement incompatible avec la consommation d’alcool, car il pourrait en résulter des conséquences indésirables.
La plupart des analyses de Xarelto contiennent une analyse du risque de saignement actif ou latent affectant tout tissu ou organe, ce qui conduit souvent à une anémie post-hémorragique. En même temps, les témoignages de patients concernant Xarelto, qui a pris le médicament, contiennent des informations sur les complications hémorragiques fréquentes telles que: faiblesse, vertiges, pâleur, essoufflement, poches, etc.
En outre, les critiques sur les forums sont des discussions animées sur le coût élevé, qui n'est pas disponible pour tous les patients.
Ce médicament est offert sous forme de comprimés enrobés avec un contenu différent de la substance active. Vous pouvez acheter Xarelto à Moscou dans n'importe quelle pharmacie avec une ordonnance de votre médecin. Le prix de Xarelto 10 mg en paquet de 10 pièces est de 1226 roubles, celui de Xarelto 20 mg pour 14 pièces de 1564 roubles et celui de 15 mg pour 28 pièces de 2857 à 3020 roubles.
Si vous avez besoin d'acheter ces comprimés à Saint-Pétersbourg, sachez que le prix de Xarelto 20 mg est beaucoup plus élevé que celui de la posologie la plus faible. Les pharmacies de Kiev offrent ce médicament au prix de 188 UAH.
Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Xarelto. Présentations des critiques des visiteurs du site - des consommateurs de ce médicament, ainsi que des opinions de médecins et de spécialistes de l'utilisation de Xarelta dans leur pratique. Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l’annotation. Analogues Xarelta en présence d’analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement de la thrombose et de l'embolie et la prévention des accidents vasculaires cérébraux et des crises cardiaques chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La composition du médicament.
Xarelto est un inhibiteur direct sélectif du facteur 10a destiné à l’administration orale. L'activation du facteur 10 pour former le facteur 10a par ses propres voies et par des voies externes joue un rôle central dans la cascade de la coagulation.
Le rivaroxaban (l'ingrédient actif du médicament Xarelto) a un effet dose-dépendant sur le temps de prothrombine et est fortement corrélé à la concentration plasmatique lorsqu'il est analysé à l'aide du kit Neoplastin (lors de l'utilisation d'autres réactifs, les résultats seront différents).
En outre, le rivaroxaban augmente l’APTT en fonction de la dose et du résultat d’Heptest; toutefois, ces paramètres ne sont pas recommandés pour évaluer les effets pharmacodynamiques du rivaroxaban.
La composition
Rivaroxaban (micronisé) + excipients.
Pharmacocinétique
Après ingestion à raison de 10 mg de Xarelto, la biodisponibilité absolue est élevée et se situe entre 80 et 100%. Le repas n'affecte pas l'ASC ni la Cmax du rivoxaxan. La pharmacocinétique du rivaroxaban est caractérisée par une variabilité modérée; la variabilité individuelle (coefficient de variabilité) est comprise entre 30 et 40%, sauf le jour et le lendemain de l'opération, lorsque la variabilité est élevée (70%). La liaison aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine, est de 92 à 95%. Le rivaroxaban est excrété principalement sous forme de métabolites (environ 2/3 doses), la moitié d’entre eux étant excrétés par les reins et l’autre moitié - avec les selles. Un tiers de la dose appliquée est excrétée directement par les reins sous forme de substance inchangée, que l'on pense être principalement par sécrétion rénale active. Le rivaroxaban est métabolisé avec la participation des isoenzymes CYP3A4, CYP2J2, ainsi que des enzymes indépendantes du système du cytochrome P450. Les principaux participants à la biotransformation sont le groupe morpholine, qui subit une décomposition par oxydation, et les groupes amide, qui subissent une hydrolyse.
Des indications
Formes de libération
Comprimés, enrobés 2,5 mg, 10 mg, 15 mg et 20 mg.
Instructions pour l'utilisation et le régime
À l'intérieur, tout en mangeant.
Si le patient ne peut pas avaler la totalité du comprimé, Xarelto peut être écrasé et mélangé à de l'eau ou à des aliments liquides, tels que de la compote de pommes, juste avant de le prendre. Après avoir pris Xarelto, comprimé écrasé à 15 ou 20 mg, vous devez immédiatement prendre un repas.
Le comprimé Xarelto broyé peut être administré par une sonde gastrique. Avant de prendre Xarelto, la position de la sonde dans le tractus gastro-intestinal doit être davantage coordonnée avec le médecin. Le comprimé écrasé doit être administré par une sonde gastrique dans une petite quantité d’eau, après quoi une petite quantité d’eau doit être injectée afin d’enlever les restes de préparation des parois de la sonde. Après avoir pris les comprimés Xarelto à 15 ou 20 mg écrasés, il est nécessaire de prendre immédiatement une nutrition entérale.
Prévention des accidents vasculaires cérébraux et de la thromboembolie systémique chez les patients atteints de fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire
La dose recommandée est de 20 mg 1 fois par jour.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine de Cl à 49-30 ml / min), la dose recommandée est de 15 mg 1 fois par jour.
La dose quotidienne maximale recommandée est de 20 mg.
Le traitement par Xarelto doit être considéré comme un traitement à long terme, à condition que les avantages du traitement l’emportent sur les risques de complications possibles.
Actions pour sauter la dose
En cas d'oubli de la dose suivante, le patient doit immédiatement prendre Xarelto et continuer à prendre le médicament régulièrement, conformément au schéma thérapeutique recommandé. Ne doublez pas la dose prise pour compenser les ratés plus tôt.
Effets secondaires
Contre-indications
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Utilisation contre-indiquée pendant la grossesse.
Instructions spéciales
L'utilisation de rivaroxaban chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 15 ml / min) n'est pas recommandée.
Avec prudence, Xarelto doit être utilisé dans le traitement de patients recevant un traitement concomitant par des médicaments pouvant provoquer une augmentation de la concentration plasmatique de rivaroxaban (insuffisance rénale modérée) (CC 30-49 ml / min), ainsi que chez les patients présentant un CC inférieur à 15-30 ml. / min Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la concentration plasmatique de rivaroxaban peut être significativement augmentée, ce qui peut entraîner une augmentation du risque de saignement.
Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère avec un risque accru de saignement et les patients recevant un traitement systémique concomitant par des antifongiques du groupe azole ou des inhibiteurs de la protéase du VIH doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de détecter rapidement les complications hémorragiques après le début du traitement. Une telle surveillance peut inclure un examen physique régulier du patient, une observation attentive de la sortie du drainage d'une plaie chirurgicale et une détermination périodique du taux d'hémoglobine.
Le rivaroxaban doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque accru de saignement, incl. s'il y a des maladies congénitales ou acquises qui causent des saignements; hypertension non maîtrisée sévère; ulcère peptique du tractus gastro-intestinal au stade aigu; ulcère peptique récemment transféré; rétinopathie vasculaire; hémorragie intracrânienne ou intracérébrale récente; pathologie vasculaire intraspinale ou intracérébrale; intervention neurochirurgicale récente (chirurgie du cerveau, de la moelle épinière) ou ophtalmologique.
Des précautions doivent être prises lors de la prescription de rivaroxaban aux patients recevant des médicaments qui affectent l'hémostase, tels que les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), les inhibiteurs de l'agrégation des plaquettes ou d'autres agents antithrombotiques.
Interaction médicamenteuse
Avec l'utilisation simultanée du rivaroxaban et d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 et de la glycoprotéine P, il est possible de réduire la clairance rénale et hépatique et d'augmenter ainsi de manière significative l'ASC du rivaroxaban.
L'utilisation combinée de rivaroxaban et du médicament antifongique de la série des azolés du kétoconazole (400 mg 1 fois par jour), qui est un puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la glycoprotéine P, a entraîné une augmentation de 2,6 fois de l'AUC d'équilibre moyen du rivaroxaban et une augmentation de 1,7 fois du Cmax moyen du rivaroxaban effets pharmacodynamiques du médicament.
L’utilisation concomitante de rivaroxaban et du ritonavir, inhibiteur de la protéase du VIH (600 mg 2 fois par jour), qui est un puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la glycoprotéine P, a entraîné une augmentation de 2,5 fois de l’ASC du rivaroxaban à l’équilibre et une multiplication par 1,6 du Cmax moyen de rivaroxaban, qui est accompagné d’un important augmentation des effets pharmacodynamiques du médicament. À cet égard, Xarelto doit être utilisé avec prudence dans le traitement de patients recevant simultanément des antifongiques azolés systémiques ou des inhibiteurs de la protéase du VIH.
La clarithromycine (500 mg 2 fois par jour), puissant inhibiteur du CYP3A4 et inhibiteur d'intensité modérée de la P-glycoprotéine, a provoqué une augmentation de 1,5 fois de l'ASC moyenne et de 1,4 fois de la Cmax de rivaroxaban. Cette augmentation de l'ASC et de la Cmax varie dans les limites de la normale et est considérée comme cliniquement non significative.
L'érythromycine (500 mg 3 fois par jour), inhibant modérément l'isoenzyme CYP 3A4 et la glycoprotéine P, a entraîné une augmentation de 1,3 fois de l'ASC et de la Cmax moyennes à l'équilibre du rivaroxaban. Cette augmentation de l'ASC et de la Cmax varie dans les limites de la normale et est considérée comme cliniquement significative.
L'administration simultanée de rivaroxaban et de rifampicine, qui est un puissant inducteur du CYP 3A4 et de la glycoprotéine P, a entraîné une diminution d'environ 50% de l'ASC moyenne du rivaroxaban et une diminution parallèle de ses effets pharmacodynamiques. L'utilisation combinée de rivaroxaban avec d'autres inducteurs puissants du CYP3A4 (par exemple, la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital ou l'hypericum) peut également entraîner une diminution de la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin. Une diminution de la concentration plasmatique de rivaroxaban est considérée comme cliniquement non significative.
Après l’utilisation combinée d’énoxaparine (en une dose unique de 40 mg) et de rivaroxaban (en une dose unique de 10 mg), un effet additif sur l’activité de l’antifacteur 10a a été observé, qui n’est pas accompagné d’effets supplémentaires sur la coagulation sanguine (temps de prothrombine, APTT).
L’énoxaparine n’a pas modifié la pharmacocinétique du rivaroxaban.
Il n'y a pas eu d'interaction pharmacocinétique entre Xarelto et le clopidogrel (dose d'attaque de 300 mg avec la dose d'entretien suivante de 75 mg), mais un sous-groupe de patients a présenté une augmentation cliniquement significative du temps de saignement qui n'est pas en corrélation avec l'agrégation plaquettaire et le taux de récepteurs P-sélectine ou GP2b / 3a..
Après l'administration simultanée de rivaroxaban et de 500 mg de naproxène, aucune prolongation cliniquement significative du temps de saignement n'a été cliniquement significative. Cependant, chez les individus, une réponse pharmacodynamique plus prononcée est possible.
Interaction avec les aliments: le rivaroxaban à la dose de 10 mg peut être pris pendant un repas ou séparément.
Effet sur les tests de laboratoire: l’effet sur les taux de coagulation du sang (temps de prothrombine, APTT, Heptest) est conforme au mécanisme d’action du rivaroxaban.
Analogues du médicament Xarelto
Les analogues structurels de la substance active Xarelto ne l’ont pas été. Le médicament contient dans sa composition un ingrédient actif unique.
Analogues du groupe pharmacologique (agents pour le traitement de la thrombose et de l’embolie):