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Anticoagulants indirects: indications et contre-indications. Vue d'ensemble des fonds

Les anticoagulants sont des médicaments qui empêchent la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux. Ce groupe comprend 2 sous-groupes de médicaments: les anticoagulants directs et indirects. Nous avons déjà parlé des anticoagulants directs plus tôt. Dans le même article, nous avons brièvement décrit le principe du fonctionnement normal du système de coagulation du sang. Pour mieux comprendre les mécanismes d’action des anticoagulants indirects, nous recommandons vivement au lecteur de se familiariser avec les informations disponibles, avec ce qui se passe normalement - sachant cela, il vous sera plus facile de savoir quelles phases de la coagulation affectent les préparations décrites ci-dessous et quelles sont les étapes de la coagulation. leurs effets.

Le mécanisme d'action des anticoagulants indirects

Les médicaments de ce groupe ne sont efficaces qu’avec l’introduction directe dans le corps. En les mélangeant avec du sang dans le laboratoire, ils n'affectent pas la coagulation. Ils n'agissent pas directement sur le caillot sanguin, mais affectent le système de coagulation par le foie, provoquant une série de réactions biochimiques qui conduisent à un état similaire à l'hypovitaminose K. En conséquence, l'activité des facteurs de coagulation plasmatique diminue, la thrombine se forme plus lentement et, par conséquent, se forme plus lentement. thrombus

Pharmacocinétique et pharmacodynamique des anticoagulants indirects

Bien et assez rapidement, ces médicaments sont absorbés dans le tractus gastro-intestinal. Avec le flux sanguin, ils atteignent divers organes, principalement le foie, où ils exercent leurs effets.
Les taux d’apparition, la durée de l’effet et la demi-vie des différents médicaments de cette classe varient.

Excrété par le corps, principalement avec l'urine. Certains membres de la classe peignent en urine rose.

L'action anticoagulante des médicaments de ce groupe est exercée par une synthèse altérée des facteurs de coagulation, ce qui réduit progressivement la vitesse de ce processus. En plus de l'effet anticoagulant, ces médicaments réduisent le tonus des muscles des bronches et des intestins, augmentent la perméabilité de la paroi vasculaire, réduisent le contenu en lipides dans le sang, inhibent la réaction de l'antigène avec l'anticorps, stimulent l'excrétion de l'acide urique.

Indications et contre-indications d'utilisation

Les anticoagulants indirects sont utilisés pour prévenir et traiter la thrombose et la thromboembolie dans les conditions suivantes:

  • après des interventions chirurgicales sur le cœur et les vaisseaux sanguins;
  • avec infarctus du myocarde;
  • TELA - avec thromboembolie pulmonaire;
  • avec fibrillation auriculaire;
  • avec anévrisme du ventricule gauche;
  • avec thrombophlébite des veines superficielles des membres inférieurs;
  • avec une thrombangiite oblitérante;
  • avec endartérite oblitérante.

Les contre-indications à l'utilisation de drogues dans ce groupe sont:

  • diathèse hémorragique;
  • accident vasculaire cérébral hémorragique;
  • d'autres maladies associées à une coagulation sanguine réduite;
  • augmentation de la perméabilité vasculaire;
  • tumeurs malignes;
  • ulcère de l'estomac et ulcère duodénal;
  • violations graves des reins et du foie;
  • péricardite;
  • infarctus du myocarde, accompagné d'hypertension artérielle;
  • période de gestation;
  • ces médicaments ne doivent pas être pris pendant la menstruation (2 jours avant le début prévu, leur traitement est annulé) et au début de la période postpartum;
  • avec prudence prescrits aux patients âgés et séniles.

Caractéristiques de l'action et de l'utilisation des anticoagulants indirects

Contrairement aux anticoagulants directs, l'effet des médicaments de ce groupe n'apparaît pas immédiatement, mais comme le principe actif s'accumule dans les organes et les tissus, c'est-à-dire lentement. Ils agissent, au contraire, plus longtemps. La rapidité, la force d'action et le degré d'accumulation (accumulation) de différents médicaments de cette classe varient.

Ils sont appliqués exclusivement par voie orale ou orale. Par voie intramusculaire, intraveineuse ou sous-cutanée, ne peuvent pas être utilisés.

L’arrêt du traitement avec des anticoagulants indirects ne doit pas réduire la dose immédiatement avant d’augmenter, mais progressivement - mais progressivement entre deux prises (jusqu'à une fois par jour, voire un jour sur deux). L'arrêt brutal du médicament peut entraîner une augmentation soudaine et compensatoire du taux sanguin de prothrombine, ce qui entraînera une thrombose.

En cas de surdosage des médicaments de ce groupe ou de leur utilisation prolongée, ils peuvent provoquer des saignements, qui seront associés non seulement à une diminution de la capacité de coagulation du sang, mais également à une augmentation de la perméabilité de la paroi capillaire. Rarement, dans cette situation, apparaissent des saignements de la bouche et du nasopharynx, des saignements gastro-intestinaux, des hémorragies au niveau des muscles et de la cavité articulaire et du sang dans les urines, une hématurie micro ou grossière.

Pour éviter le développement des complications décrites ci-dessus, il est nécessaire, pendant le traitement par anticoagulants indirects, de surveiller de près l'état du patient et les paramètres de laboratoire de la coagulation sanguine. Une fois tous les deux ou trois jours et parfois plus souvent, le temps de prothrombine doit être déterminé et l'urine doit être examinée pour rechercher la présence de globules rouges (l'hématurie, c'est-à-dire que le sang dans l'urine est l'un des premiers signes d'une surdose de médicament). Pour un contrôle plus complet, outre le contenu en prothrombine dans le sang, il convient de déterminer d’autres indicateurs: tolérance à l’héparine, temps de recalcification, indice de prothrombine, fibrinogène plasmatique, teneur en prothrombine par une méthode en deux étapes.

Il ne doit pas être prescrit simultanément avec ces médicaments du groupe des médicaments salicylés (en particulier, l'acide acétylsalicylique), car ils contribuent à une augmentation de la concentration en anticoagulant libre dans le sang.

Les médicaments du groupe des anticoagulants indirects sont en réalité peu nombreux. Ce sont la néodicoumarine, l'acénocoumarol, la warfarine et la phenyndione.
Considérez chacun d'eux plus en détail.

Néodicoumarine (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Lorsque l'ingestion est absorbée relativement rapidement, la demi-vie est de 2,5 heures. Elle est excrétée dans l'urine non pas sous sa forme d'origine, mais sous forme de produits métaboliques.

L'effet attendu du médicament commence à apparaître dans les 2-3 heures suivant son administration, atteint un maximum dans une période de 12 à 30 heures et dure deux jours de plus après l'arrêt du médicament.

Il est utilisé seul ou en complément d'un traitement à l'héparine.

Formulaire de libération - pilules.

Posologie selon le schéma, la dose quotidienne maximale - 0,9 g. La dose est choisie en fonction des indicateurs de temps de prothrombine.

Acenocoumarol (Syncumar)

Bien absorbé par voie orale. Elle a un effet cumulatif (c’est-à-dire qu’elle agit quand une quantité suffisante de cette substance s’accumule dans les tissus). L'effet maximal est observé 24 à 48 heures après le début du traitement avec ce médicament. Après l'abolition, son taux de prothrombine normal est déterminé après 48 à 96 heures.

Formulaire de libération - pilules.

Prendre à l'intérieur. Le premier jour, la posologie recommandée est de 8 à 16 mg, dose qui dépend des valeurs de prothrombine. En règle générale, la dose d'entretien - 1-6 mg par jour.
Augmentation possible de la sensibilité du patient à ce médicament. En cas d'apparition de réactions allergiques, il convient de l'annuler.

Phenindione (feniline)

La diminution de la coagulation sanguine est notée 8 à 10 heures après la prise du médicament et atteint son maximum au bout d'environ une journée. Il a un effet cumulatif prononcé.

Formulaire de libération - pilules.

La dose initiale est dans les 2 premiers jours, 0,03-0,05 g trois fois par jour. Les autres doses du médicament sont sélectionnées individuellement en fonction des paramètres sanguins: l'indice de prothrombine ne doit pas être inférieur à 40-50%. La dose unique maximale - 0,05 g, par jour - 200 mg.

Sur fond de traitement à la phényline, il est possible de tacher la peau et de changer la couleur de l'urine. Si ces symptômes apparaissent, remplacez la phényndione par un autre anticoagulant.

Warfarin (Warfarin)

Dans le tractus gastro-intestinal est complètement absorbé. La demi-vie est de 40 heures. L'effet anticoagulant commence 3-5 jours après le début du traitement et dure 3-5 jours après l'arrêt du médicament.

Disponible en tablettes.
Commencer le traitement avec 10 mg une fois par jour, après 2 jours, la posologie est réduite de 1,5 à 2 fois - à 5 à 7,5 mg par jour. Le traitement est effectué sous le contrôle de la valeur INR du sang (rapport normalisé international). Dans certaines situations cliniques, par exemple lors de la préparation d'un traitement chirurgical, les doses recommandées du médicament varient et sont déterminées individuellement.

Renforcer l'effet anticoagulant de la warfarine aspirine et des autres anti-inflammatoires non stéroïdiens: héparine, dipyridamole, simvastatine. L'effet d'affaiblir la cholestyramine, la vitamine K, les laxatifs, le paracétamol dans une grande dose.

Les anticoagulants indirects sont des médicaments très graves qui, s'ils sont pris de manière non professionnelle, peuvent entraîner un certain nombre de complications graves, voire mortelles. Les informations ci-dessus sont fournies à titre informatif uniquement. En aucun cas, ne prescrivez pas ces médicaments à vous-même ou à vos proches: vous pouvez uniquement déterminer si vous en avez besoin, et seul un médecin peut choisir un dosage efficace et sans danger!

Quel médecin contacter

Un agent antiplaquettaire d'action indirecte est habituellement prescrit par un cardiologue, un chirurgien cardiaque, un phlébologue ou un chirurgien vasculaire. Si un patient prend ces médicaments pendant une longue période (par exemple, la warfarine dans la fibrillation auriculaire), un thérapeute peut alors en surveiller l'efficacité.

Groupe pharmacologique - Anticoagulants

Les préparations de sous-groupes sont exclues. Activer

Description

Les anticoagulants inhibent généralement l’apparition des filaments de fibrine; ils préviennent les caillots sanguins, contribuent à la cessation de la croissance des caillots sanguins déjà apparus, augmentent l'effet des enzymes fibrinolytiques endogènes sur les caillots sanguins

Les anticoagulants sont divisés en 2 groupes: a) anticoagulants directs à action rapide (héparine de sodium, suproparine de calcium, énoxaparine de sodium, etc.), efficaces in vitro et in vivo; b) antiacoagulants indirects (antagonistes de la vitamine K) - à action prolongée (warfarine, phenindione, acénocoumarol, etc.), n'agissent que in vivo et après la période de latence.

L’effet anticoagulant de l’héparine est associé à un effet direct sur le système de coagulation sanguine en raison de la formation de complexes avec de nombreux facteurs d’hémocoagulation et se manifeste par l’inhibition des phases de coagulation I, II et III. L'héparine elle-même n'est activée qu'en présence d'antithrombine III.

Anticoagulants à action indirecte - dérivés de l'oxycoumarine, l'indandione, inhibent de manière compétitive la vitamine K réductase, qui inhibe l'activation de cette dernière dans le corps et arrête la synthèse des facteurs de l'hémostase plasmatique dépendant de la vitamine K - II, VII, IX, X.

Anticoagulants: examen des médicaments, utilisation de, indications, alternatives

Anticoagulants - groupe de médicaments qui inhibent l'activité du système de coagulation sanguine et préviennent les caillots sanguins en raison de la réduction de la formation de fibrine. Ils affectent la biosynthèse de certaines substances du corps qui modifient la viscosité du sang et inhibent les processus de coagulation.

Les anticoagulants sont utilisés à des fins thérapeutiques et prophylactiques. Ils sont produits sous différentes formes posologiques: sous forme de comprimés, de solutions injectables ou de pommades. Seul un spécialiste peut choisir le bon médicament et son dosage. Un traitement inadéquat peut nuire à l'organisme et avoir des conséquences graves.

Une mortalité élevée due aux maladies cardiovasculaires est due à la formation de thrombose: une thrombose vasculaire a été détectée presque tous les deux décès par pathologie cardiaque à l'autopsie. L'embolie pulmonaire et la thrombose veineuse sont les causes les plus courantes de décès et d'invalidité. À cet égard, les cardiologues recommandent de commencer à utiliser des anticoagulants immédiatement après le diagnostic de maladies du cœur et des vaisseaux sanguins. Leur utilisation précoce prévient la formation d'un caillot sanguin, son augmentation et le colmatage des vaisseaux sanguins.

Depuis la nuit des temps, la médecine traditionnelle utilisait l'hirudine - le plus célèbre des anticoagulants naturels. Cette substance fait partie de la salive de la sangsue et a un effet anticoagulant direct, qui dure deux heures. Actuellement, on prescrit aux patients des médicaments synthétiques plutôt que naturels. Plus de cent noms de médicaments anticoagulants sont connus, ce qui vous permet de choisir le plus approprié, en tenant compte des caractéristiques individuelles de l’organisme et de la possibilité de les utiliser en association avec d’autres médicaments.

La plupart des anticoagulants ont un effet non pas sur le caillot de sang, mais sur l'activité du système de coagulation du sang. Suite à un certain nombre de transformations, les facteurs de coagulation plasmatique et la production de thrombine, une enzyme nécessaire à la formation de fils de fibrine constituant le caillot thrombotique, sont supprimés. Le processus de caillots sanguins ralentit.

Mécanisme d'action

Les anticoagulants sur le mécanisme d'action sont divisés en médicaments d'action directe et indirecte:

  • Les anticoagulants "directs" ont un effet direct sur la thrombine et réduisent son activité. Ces médicaments sont des inhibiteurs de la thrombine, des désactivateurs de la prothrombine et inhibent le processus de thrombose. Pour éviter les saignements internes, il est nécessaire de surveiller les paramètres de coagulation du sang. Les anticoagulants à action directe pénètrent rapidement dans le corps, sont bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal, atteignent le foie par voie hématogène, exercent leur effet curatif et sont excrétés avec l'urine.
  • Les anticoagulants "indirects" affectent la biosynthèse des enzymes secondaires du système de coagulation du sang. Ils détruisent complètement la thrombine et ne font pas qu'empêcher son activité. En plus de l'effet anticoagulant, les médicaments de ce groupe améliorent l'apport sanguin au myocarde, détendent les muscles lisses, éliminent les urates du corps et ont un effet hypocholestérolémiant. Attribuer des anticoagulants "indirects", non seulement pour le traitement de la thrombose, mais également pour leur prévention. Appliquez-les exclusivement à l'intérieur. Les comprimés sont utilisés pendant longtemps en ambulatoire. L'arrêt brutal du médicament peut entraîner une augmentation des niveaux de prothrombine et une thrombose.

Séparément, émettez des médicaments qui inhibent la coagulation du sang, comme les anticoagulants, mais d’autres mécanismes. Ceux-ci incluent "l'acide acétylsalicylique", "l'aspirine".

Anticoagulants à action directe

Héparine

Le représentant le plus populaire de ce groupe est l'héparine et ses dérivés. L'héparine inhibe le collage des plaquettes et accélère le flux sanguin dans le coeur et les reins. En même temps, il interagit avec les macrophages et les protéines plasmatiques, ce qui n’exclut pas la possibilité de formation de thrombus. Le médicament réduit la pression artérielle, a un effet hypocholestérolémiant, améliore la perméabilité vasculaire, inhibe la prolifération des cellules musculaires lisses, favorise le développement de l'ostéoporose, inhibe l'immunité et augmente la diurèse. L'héparine a d'abord été isolée du foie, ce qui a donné son nom.

L'héparine est administrée par voie intraveineuse en cas d'urgence et par voie sous-cutanée à des fins prophylactiques. Pour une utilisation topique, on utilise des pommades et des gels contenant de l'héparine dans leur composition et fournissant un effet antithrombotique et anti-inflammatoire. Les préparations d'héparine sont appliquées en couche fine sur la peau et frottées avec des mouvements doux. Habituellement, les gels Lioton et Hépatrombine sont utilisés pour traiter la thrombophlébite et la thrombose, ainsi que la pommade à l'héparine.

L’effet négatif de l’héparine sur le processus de thrombose et l’augmentation de la perméabilité vasculaire sont à l’origine d’un risque élevé de saignement pendant le traitement par héparine.

Héparines de bas poids moléculaire

Les héparines de bas poids moléculaire ont une biodisponibilité et une activité antithrombotiques élevées, une action prolongée, un faible risque de complications hémorroïdaires. Les propriétés biologiques de ces médicaments sont plus stables. En raison de l'absorption rapide et d'une longue période d'élimination, la concentration de médicaments dans le sang reste stable. Les médicaments de ce groupe inhibent les facteurs de coagulation sanguine, inhibent la synthèse de thrombine, ont un effet faible sur la perméabilité vasculaire, améliorent les propriétés rhéologiques du sang et de l’approvisionnement en sang des organes et des tissus, stabilisant ainsi leurs fonctions.

Les héparines de bas poids moléculaire provoquent rarement des effets secondaires, écartant ainsi l’héparine de la pratique thérapeutique. Ils sont injectés par voie sous-cutanée dans la surface latérale de la paroi abdominale.

  1. «Fragmin» est une solution claire ou jaunâtre qui a un léger effet sur l’adhésion plaquettaire et l’hémostase primaire. Il est interdit d'entrer par voie intramusculaire. "Fragmin" à fortes doses prescrit aux patients immédiatement après la chirurgie, en particulier ceux qui présentent un risque élevé de saignement et le développement d'un dysfonctionnement plaquettaire.
  2. "Klyarin" est un anticoagulant "direct" qui affecte la plupart des phases de la coagulation du sang. Le médicament neutralise les enzymes du système de coagulation et est utilisé pour traiter et prévenir la thromboembolie.
  3. "Clexane" est un médicament à action pharmacologique antithrombotique et anti-inflammatoire. Avant son rendez-vous est nécessaire d'annuler tous les médicaments qui affectent l'hémostase.
  4. "Fraksiparin" - une solution avec des effets antithrombotiques et anticoagulants. Les hématomes sous-cutanés ou les nodules denses disparaissent souvent au site d'injection, et disparaissent au bout de quelques jours. Au début, le traitement par de fortes doses peut provoquer des saignements et une thrombocytopénie, disparaissant au cours du traitement.
  5. "Wessel Due F" est un produit naturel obtenu à partir de la muqueuse intestinale des animaux. Le médicament inhibe l'activité des facteurs de coagulation, stimule la biosynthèse des prostaglandines, réduit le taux de fibrinogène dans le sang. Wessel Due F stérilise le thrombus déjà formé et est utilisé pour prévenir la formation de thrombus dans les artères et les veines.

Lors de l'utilisation de médicaments appartenant au groupe des héparines de bas poids moléculaire, il est impératif de suivre scrupuleusement les recommandations et les instructions d'utilisation.

Inhibiteurs de la thrombine

Le représentant principal de ce groupe est "Hirudin". Au cœur du médicament se trouve une protéine, découverte pour la première fois dans la salive de sangsues médicales. Ce sont des anticoagulants qui agissent directement dans le sang et sont des inhibiteurs directs de la thrombine.

"Hirugen" et "Hirulog" sont des analogues synthétiques de "Girudin", réduisant le taux de mortalité des personnes cardiaques. Ce sont de nouveaux médicaments de ce groupe, qui présentent un certain nombre d'avantages par rapport aux dérivés de l'héparine. En raison de leur action prolongée, l’industrie pharmaceutique met actuellement au point des formes orales d’inhibiteurs de la thrombine. Les applications pratiques de Girugen et de Girulog sont limitées par leur coût élevé.

"Lépirudine" est un médicament recombinant qui se lie de manière irréversible à la thrombine et est utilisé pour prévenir la thrombose et la thromboembolie. C'est un inhibiteur direct de la thrombine, bloquant son activité thrombogène et agissant sur la thrombine, qui est dans un caillot. Il réduit la mortalité par infarctus aigu du myocarde et la nécessité d'une chirurgie cardiaque chez les patients souffrant d'angine de fatigue.

Anticoagulants indirects

Drogues, anticoagulants d'action indirecte:

  • "Fenilin" - un anticoagulant qui est rapidement et entièrement absorbé, pénètre facilement dans la barrière histohématogène et s’accumule dans les tissus corporels. Ce médicament, selon les patients, est considéré comme l'un des plus efficaces. Il améliore l'état du sang et normalise les paramètres de coagulation du sang. Après traitement, l'état général des patients s'améliore rapidement: les crampes et les engourdissements des jambes disparaissent. À l'heure actuelle, Fenilin n'est pas utilisé en raison du risque élevé d'effets indésirables.
  • "Neodikumarin" - un moyen d'inhiber le processus de formation de caillots sanguins. L'effet thérapeutique de la néodicoumarine n'apparaît pas immédiatement, mais après l'accumulation du médicament dans l'organisme. Il inhibe l'activité du système de coagulation du sang, a un effet hypolipémiant et augmente la perméabilité vasculaire. Il est recommandé aux patients de respecter scrupuleusement le moment de l'admission et la dose du médicament.
  • La drogue la plus commune dans ce groupe est la warfarine. C'est un agent anticoagulant qui bloque la synthèse des facteurs de coagulation sanguine dans le foie, ce qui réduit leur concentration dans le plasma et ralentit le processus de formation de caillots sanguins. "Warfarin" se distingue par son effet précoce et la cessation rapide des effets indésirables à des doses plus faibles ou l'arrêt du médicament.

Vidéo: Nouveaux anticoagulants et warfarine

Utilisation d'anticoagulants

Recevoir des anticoagulants est indiqué pour les maladies du cœur et des vaisseaux sanguins:

L'ingestion incontrôlée d'anticoagulants peut entraîner le développement de complications hémorragiques. Avec un risque accru de saignement devrait être utilisé à la place d'anticoagulants, des agents antiplaquettaires plus sûrs.

Contre-indications et effets secondaires

Les anticoagulants sont contre-indiqués chez les personnes atteintes des maladies suivantes:

  • Ulcère peptique et 12 ulcère duodénal,
  • Hémorroïdes saignantes,
  • Hépatite chronique et fibrose hépatique,
  • Insuffisance hépatique et rénale
  • Urolithiase,
  • Purpura thrombocytopénique,
  • Carence en vitamine C et K
  • Endocardite et péricardite,
  • Tuberculose pulmonaire caverneuse,
  • Pancréatite hémorragique,
  • Tumeurs malignes,
  • Infarctus du myocarde avec hypertension,
  • Anévrisme intracérébral,
  • Leucémie
  • Alcoolisme,
  • La maladie de Crohn,
  • Rétinopathie hémorragique.

Il est interdit de prendre des anticoagulants pendant la grossesse, l'allaitement, la menstruation, au début du post-partum, ainsi que chez les personnes âgées et les personnes âgées.

Les effets secondaires des anticoagulants incluent: symptômes de dyspepsie et d'intoxication, allergies, nécrose, éruption cutanée, démangeaisons de la peau, dysfonctionnement rénal, ostéoporose, alopécie.

Complications du traitement anticoagulant - réactions hémorragiques sous forme de saignements des organes internes: bouche, nasopharynx, estomac, intestins, hémorragies des muscles et des articulations, apparition de sang dans les urines. Pour prévenir l'apparition d'effets dangereux sur la santé, il convient de surveiller les indicateurs de base du sang et de surveiller l'état général du patient.

Antiplaquettaire

Les agents antiplaquettaires sont des agents pharmacologiques qui réduisent la coagulation du sang en supprimant le collage des plaquettes. Leur objectif principal est d'améliorer l'efficacité des anticoagulants et, conjointement avec eux, d'empêcher le processus de formation de caillots sanguins. Les agents antiplaquettaires ont également une action arthritique, vasodilatatrice et antispasmodique. Un "représentant éminent" de ce groupe est "l'acide acétylsalicylique" ou "l'aspirine".

Liste des agents antiplaquettaires les plus populaires:

  • "L'aspirine" est l'agent antiplaquettaire le plus efficace actuellement disponible sous forme de comprimé et destiné à une administration par voie orale. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, provoque une vasodilatation et prévient les caillots sanguins.
  • "Tiklopidin" - agent antiplaquettaire qui inhibe l'adhésion des plaquettes, améliore la microcirculation et prolonge le temps de saignement. Le médicament est prescrit pour la prévention de la thrombose et pour le traitement de la maladie coronarienne, de la crise cardiaque et de la maladie cérébrovasculaire.
  • "Tirofiban" - un médicament qui empêche l'agrégation des plaquettes, conduisant à la thrombose. Le médicament est généralement utilisé en conjonction avec "Héparine".
  • Le "dipyridamole" dilate les vaisseaux coronaires, accélère le flux sanguin coronaire, améliore l'apport en oxygène au myocarde, les propriétés rhéologiques du sang et de la circulation cérébrale, abaisse la pression artérielle.

Qu'est-ce que les anticoagulants? Liste, noms des médicaments, effets secondaires, classification

Des problèmes d'activité cardiaque et du système vasculaire surviennent souvent chez l'homme. Pour la prévention, le traitement de ces pathologies produit des médicaments - des anticoagulants. Qu'est-ce que c'est, comment et combien les utiliser est révélé plus loin.

Qu'est-ce que les anticoagulants, le principe de fonctionnement

Les anticoagulants sont appelés médicaments qui remplissent la fonction de liquéfaction plasmatique. Ils aident à prévenir la formation de ganglions thrombotiques, minimisent la survenue de crises cardiaques, d'accidents vasculaires cérébraux, ainsi que la formation de blocages veineux et artériels.

Il convient de noter que les caillots de sang précédemment formés ne sont pas résorbés à l'aide de tels médicaments.

Les médicaments sont bien tolérés et contribuent à la santé des personnes qui ont des valvules cardiaques artificielles ou un rythme cardiaque irrégulier. Si le patient a subi une crise cardiaque ou a une autre maladie cardiaque (cardiomyopathie), des anticoagulants sont également prescrits.

L’action de tels fonds vise à réduire la capacité de coagulation du sang (coagulabilité), c’est-à-dire que, sous leur influence, le risque de formation de caillots susceptible de bloquer le passage des articulations vasculaires diminue. À la suite du traitement, le risque de crise cardiaque ou d’attaque cérébrale est minimisé.

Les anticoagulants (la nature particulière de leur utilisation sont décrites ci-dessous) sont divisés en groupes:

  • physiologique - produit constamment par le corps et pénètre dans la circulation sanguine;
  • pathologique - lorsqu'ils sont détectés dans le plasma, ils sont capables de montrer la présence de n'importe quelle pathologie.

Le premier groupe est divisé en:

  • primaire (leur synthèse est constante);
  • secondaire (produit après la scission des facteurs de la circulation sanguine en y dissolvant de la fibrine).

Préparations naturelles primaires

Ce groupe de produits pharmaceutiques est divisé en:

  • des inhibiteurs formés en raison de l'auto-réplication de la fibrine;
  • antithrombine - le principal facteur des protéines plasmatiques;
  • les antithromboplastines jouent un rôle dans le système anticoagulant plasmatique.

Si le patient a une prédisposition à réduire ces substances, il peut alors provoquer une thrombose.

Groupe de médicaments primaires naturels:

Médicaments physiologiques secondaires

Les médicaments du groupe incluent dans la formule les substances actives suivantes:

  1. Antithrombine I
  2. Antithrombine IX.
  3. Métafacteurs XIa et Va.
  4. Febrinopeptides.
  5. Auto-2-anticoagulant.
  6. Antithromboplastines.
  7. PDF (substances issues de la dissolution de la fibrine).

Préparations pathologiques

Avec le développement de maladies graves dans le sang, des inhibiteurs de l’espèce immunitaire se forment, agissant en tant qu’anticorps spécifiques. Ces corps sont destinés à prévenir la coagulation.

Ceux-ci incluent des inhibiteurs de facteur VII, IX. Au cours des maladies auto-immunes, un type pathologique de protéines apparaît dans le sang. Ils ont des propriétés antimicrobiennes et ont un effet prépondérant sur les facteurs de coagulation (II, V, Xa).

Antiplaquettaire

Les médicaments réduisent la synthèse de thromboxane et sont destinés à la prévention des accidents vasculaires cérébraux et des crises cardiaques, pouvant résulter de la formation de caillots sanguins collés.

L'aspirine est l'antiagrégant le plus courant et le plus bénéfique. L'aspirine est souvent prescrite aux patients qui ont eu une crise. Il bloque la formation de formations de sang condensé dans les artères coronaires. Après consultation avec un médecin spécialiste, il est possible d’utiliser cet agent à petites doses (pour la prophylaxie).

Les patients ayant subi un accident vasculaire cérébral et un remplacement valvulaire cardiaque se voient prescrire ADP (inhibiteurs du récepteur de l'adénosine diphosphate). Ce médicament est injecté dans une veine et prévient la formation de caillots pouvant obstruer les vaisseaux.

Préparations pour la thrombose:

Comme tout autre médicament, les agents antiplaquettaires ont plusieurs effets secondaires:

  • fatigue constante;
  • manifestation fréquente de brûlures d'estomac;
  • maux de tête;
  • des nausées;
  • douleur dans l'abdomen;
  • un changement radical dans les selles;
  • l'écoulement du sang du nez.

Avec de telles manifestations, le patient doit consulter un spécialiste médical pour réaffecter les médicaments.

En outre, il existe des effets secondaires pour lesquels il est nécessaire d'arrêter complètement de prendre le médicament:

  1. Réactions allergiques (gonflement du visage, du larynx, de la langue, des membres, des lèvres, des éruptions cutanées).
  2. Vomissements surtout avec la présence de caillots sanguins.
  3. La chaise est sombre ou striée de sang.
  4. La présence de sang dans les urines.
  5. Difficile d'inspirer et d'expirer.
  6. Discours sans rapport.
  7. Signes d'arythmie.
  8. Jaune, parlant sur la peau et les protéines oculaires.
  9. Douleur des articulations.
  10. Hallucinations

Des médicaments antiplaquettaires sont prescrits à vie à certains patients. Ils doivent donc systématiquement prélever du sang pour vérifier la coagulation.

Drogues orales nouvelle génération

Les anticoagulants (ce qu’il est et le principe de l’impact des fonds sur le corps décrits dans l’article) sont indispensables pour de nombreuses maladies. Selon les statistiques, la plupart d’entre elles présentent un certain nombre de limitations et d’effets secondaires. Mais les fabricants éliminent tous les aspects négatifs et libèrent ainsi de nouveaux moyens améliorés de la nouvelle génération.

Tous les anticoagulants ont des côtés positifs et négatifs. Les scientifiques mènent des études de laboratoire supplémentaires sur les médicaments afin de continuer à produire des remèdes universels contre la thrombose et les maladies connexes. De tels médicaments sont en cours de développement pour les patients plus jeunes (enfants) et pour ceux qui ont des contre-indications à leur utilisation.

Avantages des médicaments modernes:

  • risque minimisé de flux sanguin spontané;
  • les médicaments fonctionnent en une heure et demie;
  • la plupart des gens qui ont des indications limitées pour warfin peuvent déjà prendre de nouveaux produits;
  • Les aliments consommés et les autres médicaments n’affectent pas l’efficacité du PNP.

Inconvénients PNP:

  • vérification continue des fonds;
  • ces moyens doivent être bus constamment, sans interruption, car ils ont une courte période d'action;
  • rarement, mais il existe des effets indésirables associés à l’intolérance aux composants.

La liste des PUP contient une petite quantité de fonds, car la plupart d’entre eux sont en phase de test. Un des nouveaux produits est le dabigatran, un médicament de faible poids moléculaire (inhibiteur de la thrombine). Les professionnels de la santé le prescrivent souvent pour les blocages veineux (à des fins prophylactiques).

Apixaban et Rivaroxaban sont deux autres PNP facilement tolérés par les patients. Leur avantage est qu’au cours de la thérapie thérapeutique, il n’est pas nécessaire de prélever du sang sur le risque de troubles de la coagulation. Ils ne répondent pas aux autres médicaments utilisés, ce qui est leur avantage. Les attaques et les arythmies peuvent également être prévenues.

Classification des anticoagulants: action directe, indirecte

Les anticoagulants (ce dont il s'agit et le principe de leur action est discuté dans l'article à des fins d'information, leur autotraitement est interdit) peuvent être divisés en 2 sous-groupes principaux.

Ils sont:

  • action directe (pouvoir agir directement sur la thrombine, réduisant son activité au minimum, diluant ainsi la circulation sanguine);
  • effets indirects (affectent la synthèse des enzymes (origine secondaire), qui régulent la coagulation du sang).
Anticoagulants directs et indirects: liste

Les médicaments sont bien absorbés par les parois de l'estomac et finissent par être excrétés dans l'urine.

  • Héparines (faible poids moléculaire).
  • Hirudin.
  • Hydrocitrate de sodium.
  • Danaparodid.
  • Lépirudine.
  • L'héparine.
  • Indandions.
  • Monocoumarines.
  • Dikumariny.

Groupe Herapin

L'héparine est le principal représentant des médicaments à action directe et le plus commun. Sa composition comprend des glycosaminoglycanes sulfatés, de taille différente. Sa biodisponibilité est faible.

Le médicament interagit avec un grand nombre d'autres composants produits par l'organisme:

Le traitement avec ce médicament ne protège pas totalement contre la thrombose. Si un caillot de sang est déjà apparu et se trouve sur une plaque d'athérosclérose, l'héparine est alors incapable d'agir sur elle.

Héparine (comprimés oraux et pommades à usage externe:

  1. "Venolife".
  2. "Héparine" (injection).
  3. "Klevarin".
  4. "Pommade d'héparine."
  5. "Gel Lioton".
  6. Trombless.
  7. "Dolabene".
  8. Xarelto.

Oligopeptides

Les anticoagulants (ce que c'est et comment ils affectent le corps peuvent être trouvés plus loin) du groupe des oligopeptides affectent l'activité de la thrombine. Ce sont des inhibiteurs puissants qui empêchent la formation de caillots sanguins. Les composants actifs des dispositifs médicaux sont réunis avec des facteurs de coagulation du sang, ce qui modifie l'emplacement de leurs atomes.

Quelques drogues du groupe:

Ces fonds sont utilisés pour la prévention:

  • crises cardiaques;
  • les varices;
  • thromboembolie;
  • réocclusion après chirurgie plastique des parois vasculaires.

Héparines de bas poids moléculaire

Les héparines de bas poids moléculaire ont un seuil de biodisponibilité élevé et une action antithrombotique. Lors de leur utilisation, le risque de formation de complications hémorroïdaires est possible. Les composants des médicaments ont tendance à être absorbés rapidement et longtemps excrétés.

Les médicaments de ce sous-groupe éliminent complètement les facteurs contribuant à une coagulation sanguine anormale.

Ils augmentent la synthèse de la thrombine et n’ont pas d’effet important sur la capacité des parois vasculaires. Les préparations aident à améliorer les propriétés rhéologiques du flux sanguin et ont également un effet positif sur l'apport sanguin à tous les organes, conduisant à un état de fonctionnement stable.

Noms des médicaments d'héparines de bas poids moléculaire:

Inhibiteurs de la thrombine

Le représentant principal de ce groupe est «Grudin». Sa composition contient des protéines extraites de la salive de sangsue (à usage médical). C'est un inhibiteur de la thrombine à effet direct.

Girudin a des analogues (Girugen, Girulog). Ils contribuent à la préservation de la vie des patients souffrant de maladies cardiaques. Ces médicaments présentent de nombreux avantages par rapport au groupe de l'héparine. Les moyens ont un effet prolongé.

Les fabricants commencent à libérer des formes d'administration orale. Les limitations dans l'utilisation de ces fonds ne peuvent être dues qu'à la catégorie de prix.

La lépirudine (médicament recombinant) bloque la thrombine et est prescrite à des fins prophylactiques contre la thrombose. Le médicament est un inhibiteur direct de la thrombine, effectue son blocage. Le médicament est prescrit pour prévenir l'infarctus du myocarde ou pour éviter une chirurgie cardiaque due à l'angine.

Préparations d'hirudine

Les médicaments de ce groupe présentent certaines similitudes avec le groupe de l'héparine: ils ont également un effet antithrombotique. Dans leur composition, il y a une substance produite dans la salive des sangsues - l'hirudine. Il se lie à la thrombine et l'élimine de manière irréversible. En outre, le médicament a partiellement un effet sur d’autres facteurs affectant la coagulation du sang.

Fonds basés sur l'hirudine:

Tous les médicaments ne sont pas en vente depuis longtemps, de sorte que l'expérience de leur utilisation est limitée.

Liste des anticoagulants indirects: noms des médicaments

Les anticoagulants (ce qui est décrit ci-dessus dans l'article) d'action indirecte sont caractérisés dans le tableau ci-dessous:

L'outil réduit la teneur en graisses dans le sang, augmentant la perméabilité des parois vasculaires.

Liste et revue des anticoagulants à action directe

Drogues (anticoagulants) action directe:

  • "Heparin pommade", est présent dans la vente dans un tube de 25g, son coût est de 50 roubles., Le produit est fabriqué par une société pharmaceutique russe.
  • "Heparin-Akrikhin" est produit sous la forme d'un gel pour application externe, le tube a un volume de 30 g, le fabricant est la Russie et son coût est de 230 roubles.
  • "Trombless", est produit par une société pharmaceutique russe sous la forme d'un gel pour application externe, le tube a un volume de 30 g, le coût de ce médicament varie de 250 à 300 roubles.
  • "Venolife" - gel pour application externe, se présente sous la forme d'un tube dont le volume est de 40 g, le coût du médicament est d'environ 350 roubles.

À titre de traitement et de prophylaxie, les médecins spécialistes prescrivent des médicaments tels que:

  • "Clexane" - injection (produite par une société pharmaceutique française). Le médicament bloque le blocage des vaisseaux sanguins avec des pics de type thrombus, modifie la composition des enzymes qui visent la coagulation du sang. Le coût de la drogue est de 1500 roubles.
  • La fraxiparine est également produite par une société française. La substance active favorise la fluidification du sang et réduit le risque de formation de caillots sanguins. C'est un médicament injectable, qui coûte 2200 roubles.
  • "Fragmin" - une injection de production américaine, prescrite aux personnes présentant un risque de formation de caillots sanguins. Le coût des fonds - 2000 roubles.

Indications d'admission

Les anticoagulants sont prescrits s'il existe un risque de thrombose et si:

  • une insuffisance cardiaque est survenue;
  • il y a des valves cardiaques implantées artificiellement;
  • il y a des anévrismes de stade chroniques;
  • thrombose pariétale détectée dans le coeur;
  • il y avait un infarctus du myocarde étendu.

Dans certains cas, les médicaments sont prescrits à titre de prévention et de traitement:

  • thrombophlébite des jambes;
  • varices (varices);
  • thromboembolie survenant après l'accouchement;
  • position forcée après les opérations.

Contre-indications

Avant de prendre des anticoagulants, le patient doit passer une série de tests.

Les médicaments sont contre-indiqués dans:

  • anévrisme (intracérébral);
  • maladies du tube digestif (ulcère);
  • hypertension (portail);
  • thrombocytopénie;
  • maladie de leucémie;
  • tumeurs (malignes);
  • problèmes rénaux avec le foie (insuffisance);
  • hautes pressions (plus de 180/100);
  • consommation excessive d'alcool;

Effets indésirables possibles

Les médicaments peuvent causer les problèmes suivants chez les patients:

  • la présence de caillots sanguins dans l'urine;
  • selles foncées ou noires;
  • taches de sang sous la peau;
  • saignements de nez longs;
  • saignement des gencives;
  • provoquer des vomissements avec des traînées de sang ou une expectoration sanglante;
  • chez les femmes, la nature et la quantité de sang menstruel (longueur du cycle et quantité de décharge) peuvent changer.

Ai-je besoin d'une ordonnance d'un médecin?

Les anticoagulants agissant sur la coagulation du sang, des saignements peuvent survenir si les règles d'admission ne sont pas suivies (il s'agit le plus souvent d'hémorragies internes). Il est interdit de se soigner soi-même. Assurez-vous de contacter un médecin spécialiste qui vous donnera des recommandations détaillées. Dans les pharmacies, ces médicaments sont vendus sans spécialiste médical.

Article design: Oleg Lozinsky

Vidéo sur les anticoagulants

Anticoagulants: médicaments, mécanisme d'action et indications principales:

Vengerovsky / 50 Anticoagulants

Les anticoagulants préviennent la formation de caillots de fibrine. Ils sont classés en anticoagulants à action directe et indirecte.

Les anticoagulants à action directe inactivent les facteurs de coagulation circulant dans le sang, sont efficaces dans une étude in vitro et sont utilisés pour la conservation du sang, le traitement et la prévention des maladies et complications thrombo-emboliques.

Les anticoagulants indirects (oraux) sont des antagonistes de la vitamine C, violent l'activation des facteurs de coagulation dépendants de cette vitamine dans le foie, ne sont efficaces que in vivo et sont utilisés à des fins thérapeutiques et prophylactiques.

ANTIKOAGULANTS À ACTION DIRECTE (INHIBITEURS DE LA THROMBINE)

Les anticoagulants directs réduisent l'activité enzymatique de la thrombine (facteur de coagulation IIa) dans le sang. Il existe deux groupes d'anticoagulants, en fonction du mécanisme d'inhibition de la thrombine. Le premier groupe est un inhibiteur spécifique sélectif, indépendant de l'antithrombine III (oligopeptides, hirudine, argatroban). Ils neutralisent la thrombine en bloquant son centre actif. Un autre groupe est l'héparine activatrice de l'antithrombine 111.

HIRUDIN est un polypeptide (65-66 acides aminés) de sangsues de la salive (Hirudo medici-nalis) d'une masse moléculaire d'environ 7 kDa. Actuellement, l'hirudine est produite par génie génétique. L'hirudine inhibe de manière sélective et réversible la thrombine, en formant un complexe stable avec son centre actif, n'affecte pas les autres facteurs de coagulation du sang. L'hirudine élimine tous les effets de la thrombine - la conversion du fibrinogène en fibrine, l'activation des facteurs V (proaccélérine, As-globuline plasmatique), VIII (globuline antihémophilique), XIII (enzyme qui provoque l'enchevêtrement des filaments de fibrine), l'agrégation plaquettaire.

L’hirudine, un médicament recombinant - LEPIRUDIN (REFLUDAN) est obtenu à partir d’une culture de cellules de levure. Lorsqu'elle est injectée dans une veine, la lépududine allonge de 1,5 à 3 fois le temps de thromboplastine partielle activée (APTT). Éliminé par les reins (45% sous forme de métabolites). La période de semi-élimination dans la première phase est de 10 minutes, dans la seconde phase, elle est de 1,3 heure. Il est utilisé comme remède supplémentaire pour le traitement thrombolytique de l'infarctus aigu du myocarde, pour le traitement de l'angor instable et pour la prévention des complications thromboemboliques chez les patients orthopédiques.

En 1916 J. McLan, étudiant en médecine aux États-Unis, a étudié le procoagulant soluble dans l'air isolé du foie. Dans cette expérience, un anticoagulant phospholipidique auparavant inconnu a été découvert. En 1922 Howell a reçu de l'héparine, un guanylate soluble dans l'eau, un glycosaminoglycane sulfaté. J. McLen était à l'époque un employé du laboratoire dirigé par Howell.

L’HÉPARINE (foie lat.hépatique) est constituée de résidus de N-acétyl-D-glucosamine et d’acide D-glucuronique (ou de son isomère de l’acide L-iduronique), déposés dans les granules de sécrétion des cellules adipeuses. Dans un granule, 10 à 15 chaînes sont ajoutées au cœur de la protéine, y compris 200 à 300 sous-unités de monosaccharides (le poids moléculaire du peptidoglycane est de 750 à 1000 kDa). À l'intérieur des granules, les monosaccharides subissent une sulfatation. Avant la sécrétion, l'héparine est scindée en fragments d'une masse moléculaire de 5 à 30 kDa (en moyenne 12 à 15 kDa) par l'enzyme endo--D-glucuronidase. Il n'est pas détecté dans le sang car il est rapidement détruit. Ce n'est qu'en cas de mastocytose systémique, en cas de dégranulation massive des mastocytes, que le polysaccharide apparaît dans le sang et réduit considérablement sa coagulation.

Des glycosaminoglycanes, proches de l'héparine (héparinoïdes), du sulfate de β-héparane et du sulfate de dermatane se trouvent à la surface des cellules et dans la matrice extracellulaire. Ils ont les propriétés des anticoagulants faibles. Avec la dégradation des cellules tumorales malignes, l'héparane et le dermatane sont libérés dans le sang et provoquent des saignements.

Le centre actif de l'héparine est représenté par un pentasaccharide de composition suivante:

N-acétylglucosamine b-O-sulfate - Acide D-glucuronique - Glucosamine-N-sulfatée-3,6-0-disulfate - Acide L-iduronique-2'O-sulfate - Glucosamine-6-O-sulfate N-sulfatée.

Un tel pentasaccharide est présent dans environ 30% des molécules d’héparine, dans un plus petit nombre de molécules d’héparane, absent du dermatane.

L'héparine a une forte charge négative qui est donnée aux groupes éther sulfate. Il se lie aux récepteurs de l'héparitine de l'endothélium vasculaire et est adsorbé sur les plaquettes et autres cellules sanguines, ce qui s'accompagne d'une violation de l'adhésion et de l'agrégation due à la répulsion des charges négatives. La concentration d'héparine dans l'endothélium est 1000 fois supérieure à celle dans le sang.

En 1939 K. Brinkhousy et son personnel ont découvert que l’effet anticoagulant de l’héparine est médié par le polypeptide endogène du plasma sanguin. Après 30 ans, ce facteur du système anticoagulant a été identifié comme étant l'antithrombine III. Il est synthétisé dans le foie et est un polypeptide simple brin glycosylé d'un poids moléculaire de 58-65 kDa, homologue de l'inhibiteur de la protéase - (X | - antitrypsine.

Seules 30% des molécules d'héparine à centre pentasaccharide actif ont une affinité pour l'antithrombine III et un effet biologique.

L'héparine sert de matrice pour lier l'antithrombine 111 aux facteurs de coagulation et modifie la stéréoconformation de son centre actif. En association avec l'héparine, l'antithrombine III active les facteurs de coagulation du groupe sérine protéase -Ha (thrombine), IXa (autopothrombine II). Xa (autoprothrombine III, facteur Stuart-Prauer).Xla (précurseur de la thromboplastine plasmatique). HPA (facteur Hageman), ainsi que la kallikréine et le plasmine. L'héparine accélère la protéolyse de la thrombine de 1 000 à 2 000 fois.

Pour inactiver la thrombine, l'héparine doit avoir un poids moléculaire de 12-15 kDa. pour la destruction du facteur X, un poids moléculaire suffisant de 7 kDa. La destruction de la thrombine s'accompagne d'effets antithrombotiques et anticoagulants, la dégradation du facteur Xa n'est qu'un effet antithrombotique.

En l'absence d'antithrombine III, une résistance à l'héparine apparaît. Il existe un déficit en antithrombine III congénital et acquis (traitement à long terme par l'héparine, hépatite, cirrhose du foie, syndrome néphrotique, grossesse).

L’héparine à haute concentration active le second cofacteur de l’héparine II, un inhibiteur de la thrombine.

L'héparine a des propriétés anti-athérosclérotiques:

• active la lipoprotéine lipase (cette enzyme catalyse l'hydrolyse des triglycérides entrant dans la composition des chylomicrons et des lipoprotéines de très basse densité);

• Inhibe la prolifération et la migration des cellules endothéliales et musculaires lisses de la paroi vasculaire.

Les autres effets pharmacologiques de l'héparine sont d'importance clinique:

• Action immunosuppressive (viole la coopération des lymphocytes T et fi, inhibe le système du complément);

• liaison à l'histamine et activation de l'histaminase;

• Inhibition de la hyaluronidase avec diminution de la perméabilité vasculaire;

• l'inhibition de la synthèse excessive d'aldostérone;

• Augmentation de la fonction parathyroïdienne (remplit la fonction du cofacteur tissulaire de cette hormone);

• Action anesthésique, anti-inflammatoire, coronaire en expansion, hypotensive, diurétique, ménageant le potassium et hypoglycémiante.

Dans les années 1980, il a été constaté que l'héparine et les héparinoïdes sont bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal par diffusion passive, mais que dans la membrane muqueuse, ils sont soumis à une désulfatation partielle, ce qui réduit l'effet anticoagulant. Dans le sang, l'héparine se lie à des protéines neutralisant l'héparine (glycoprotéines, facteur plaquettaire 4), ainsi qu'à des récepteurs de l'endothélium et des macrophages. Dans ces cellules, il se dépolymérise et est privé de groupes éther sulfate, puis il continue à se dépolymériser dans le foie par l'héparinase. Les héparines natives et dépolymérisées sont éliminées de l'organe par chromatographie d'échange d'ions et par affinité, filtration sur membrane, dépolymérisation partielle de l'HNF.

Le NMG a un poids moléculaire d’environ 7 kDa et n’est donc capable d’inactiver que le facteur Xa, mais pas la thrombine. Le rapport de l'activité des HBPM sur le facteur Xa et la thrombine est de 4: 1 ou 2: 1. dans UFH - 1: 1. Comme on le sait, l’effet thrombogène du facteur Xa est 10 à 100 fois supérieur à celui de la thrombine. Le facteur Xa, avec le facteur V, les ions calcium et les phospholipides, forme l’enzyme clé pour la conversion de la prothrombine en thrombine-prothrombokinase; Le facteur Xa 1ED est impliqué dans la formation de thrombine 50ED.

Les HBPM ne réduisent pas l'agrégation plaquettaire, augmentent l'élasticité des érythrocytes, inhibent la migration des leucocytes au centre de l'inflammation, stimulent la sécrétion de l'activateur de plasminogène de type tissulaire par l'endothélium, ce qui assure la lyse locale du caillot sanguin.

Caractéristiques pharmacocinétiques NMG suivantes:

• La biodisponibilité lors de l’injection sous-cutanée atteint 90% (pour les médicaments contre l’HNF: 15-20%);

• Peu se lient aux protéines du sang neutralisant l’héparine, à l’endothélium et aux macrophages;

• La période de semi-élimination est de 1,5 à 4,5 heures, la durée d'action est de 8 à 12 heures (administrée 1 à 2 fois par jour).

Les médicaments à base de HBPM ont un poids moléculaire de 3,4 à 6,5 kDa et ont un effet anticoagulant considérablement différent (tableau 50.1).

Caractéristiques comparatives des médicaments à base d'héparine de bas poids moléculaire