Encyclopédie médicale (résumé)
Agents antifibrinolytiques

Agents antifibrinolytiques (grecs. Anti-contre-fibrinolyse; synonymes d'inhibiteurs de la fibrinolyse)

médicaments qui abaissent l'activité fibrinolytique du sang.

Il y a des A. synthétiques. (acides aminocaproïque, aminométhylbenzoïque et tranexamique) et A. p. d'origine animale (provenant principalement des poumons de bovins de boucherie) - aprotinine (antagozan, fierté, contrycal, trasiolol, etc.). A. p. d'origine animale ont une structure polypeptidique et sont des inhibiteurs polyvalents des protéinases plasmatiques, des cellules sanguines et des tissus. Ils inhibent l'activité de la fibrinolysine (plasmine), de la trypsine, de la chymotrypsine et de la kallikréine, en formant des complexes à faible dissociation avec les molécules de ces enzymes. Effet antifibrinolytique de la synthèse A. p. en raison de leur effet inhibiteur sur les activateurs tissulaires, contribuant à la conversion de la profibrolysine (plasminogène) en fibrinolysine et, dans une moindre mesure, à un effet inhibiteur direct sur la fibrinolysine.

Appliquer A. s. surdosage en agents fibrinolytiques (agents fibrinolytiques) et saignements associés à une activité fibrinolytique sanguine accrue, par exemple lors d'interventions chirurgicales sur certains organes (poumons, thyroïde, pancréas et glandes de la prostate), d'hémorragies obstétricales (par exemple, en cas de placenta prématuré) et de saignements pancréatiques, en cas de plaie Parfois, A. s. utilisé pour le saignement des tissus sur le fond de potentiel hémostatique réduit, par exemple, l'hémophilie.

Contre-indiqué a. avec une sensibilité accrue à eux, la tendance à la thrombose et à l'embolie, et A. synthétique. - également en violation des fonctions des reins.

Les effets secondaires A. avec. origine animale: forte diminution de la pression artérielle et accélération du rythme cardiaque; avec l'introduction rapide - nausée, vomissement; réactions allergiques. Synthétique A. p. peut causer des nausées, des vomissements, la diarrhée, des vertiges, des larmoiements, des phénomènes catarrhaux des muqueuses des voies respiratoires supérieures, des éruptions cutanées; dans de rares cas, il y a une faiblesse musculaire, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du médicament.

Brèves caractéristiques cliniques et pharmacologiques de l'A. Majeur. est fourni ci-dessous.

Acide aminocaproïque - poudre; solution stérile à 5% dans une solution isotonique de chlorure de sodium dans des flacons de 100 ml. Il bloque non seulement les activateurs du plasminogène et la plasmine, mais aussi partiellement les kinines. En plus de son action antifibrinolytique, il possède une activité anti-allergique, inhibe la formation d'anticorps, augmente la fonction antitoxique du foie. Il est utilisé pour arrêter les saignements associés à une augmentation de la fibrinolyse, ainsi que pour les transfusions massives de sang en conserve en cas de risque de développement d'une hypofibrinogénémie secondaire. À l'intérieur, fixez 100 mg / kg toutes les 4 heures, en dissolvant ou en buvant la poudre dans de l'eau sucrée. Dose quotidienne - 10 à 15 g En cas d'hypofibrinogénémie aiguë, une perfusion intraveineuse est administrée à 100 ml de solution à 5%, si nécessaire, la perfusion est répétée toutes les 4 heures. introduction examiner un coagulogramme.

Contre-indication supplémentaire à utiliser: grossesse. Avec prudence, le médicament est utilisé chez les patients présentant une circulation sanguine cérébrale altérée. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament dans l'hématurie en raison du risque de développer une insuffisance rénale aiguë.

Acide aminométhylbenzoïque (Amben, Gumbix, Pamba) - comprimés de 100 et 250 mg; Solution à 1% dans des ampoules de 5 ml. Le médicament est plus actif que l'acide aminocaproïque. Appliqué avec des saignements associés à une fibrinolyse accrue, ainsi qu’une diathèse hémorragique due à une thrombocytopénie. À l'intérieur nommer 1-2 comprimés 3-4 fois par jour. Dans la fibrinolyse généralisée aiguë, ils sont administrés par voie intraveineuse (par courant ou goutte à goutte) à raison de 50 à 100 mg dans une solution de glucose ou de chlorure de sodium ou à 100 mg par voie intramusculaire. Le traitement est effectué sous le contrôle d'un coagulogramme. Autres effets indésirables: diminution ou augmentation de la pression artérielle, rarement - hypotension orthostatique. Contre-indications supplémentaires: trimestre de grossesse, hémorragie du vitré, phase d'hypercoagulothérapie de la coagulopathie de consommation. Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les trimestres II et III de la grossesse, pendant l'allaitement. En cas d'hématurie, il est nécessaire de garantir un apport hydrique suffisant et un contrôle de la diurèse. L'acide aminobenzoïque fait partie d'une éponge hémostatique à usage local, contenant également du plasma de sang de donneur et du chlorure de calcium.

Aprotinine (antagozan, pride, contrycal, trasilol, etc.) - solution injectable en ampoules de 10 ml contenant 20 000 ou 100 000 U, ou EIC (unités d’inactivation des kininogènes) par ml; solution injectable et pour perfusion en ampoules de 5 ml (dans 1 ml de 100 000 UI) et 10 ml (dans 1 ml de 200 000 UI); matière sèche pour injection en ampoules (13 000 UI). Appliquer avec des saignements dus à l'hyperfibrinolyse, y compris pendant la grossesse, l'accouchement et la période postpartum; dans l'hyperménorrhée: dans la phase initiale de la coagulopathie comme aide; après l'utilisation de l'héparine et le remplacement des facteurs de coagulation. Il est également utilisé dans la circulation extracorporelle, la pancréatite aiguë et chronique, la nécrose du pancréas, l'œdème de Quincke, les chocs, les lésions tissulaires étendues et profondes lors de blessures. En cas de saignement et d'hémorragie associés à l'hyperfibrinolyse, prescrits à une dose de 100 000 à 500 000 UI, avec coagulopathies - 1 000 UI ou plus. En pratique obstétricale, le médicament est administré à raison de 1 000 000 UI, puis toutes les heures, 200 000 UI jusqu'à l’arrêt des saignements. En cas de saignement local, le médicament peut être appliqué par voie topique - application de gaze trempée dans une solution d’aprotine (100 000 U).

Contre-indications supplémentaires: I et II trimestres de la grossesse, CID, sauf pour la phase d'hypocoagulation. L'aprotinine est incompatible avec d'autres médicaments en solution.

Acide tranexamique (transamcha, exacile) - comprimés de 250 et 500 mg; 10% de rr pour une administration orale dans des ampoules de 10 ml (100 mg dans 1 ml); Solution injectable à 5 et 10% dans des ampoules de 5 ml (50 ou 100 mg dans 1 ml). Le médicament inhibe les activateurs du plasminogène et de la plasmine, ainsi que la formation de kinines et de certains autres peptides actifs impliqués dans les réactions inflammatoires et allergiques. Il est utilisé pour arrêter les saignements en raison d'une augmentation de la fibrinolyse totale et comme agent antiallergique et anti-inflammatoire dans l'angioedème héréditaire, l'eczéma, la dermatite allergique, l'urticaire, les éruptions médicamenteuses et toxiques, la stomatite, l'amygdalite, le pharyngite et la laryngite. À l'intérieur, désigner 1-1,5 g 2 à 4 fois par jour pendant 3 à 15 jours. Administré par voie intraveineuse en une dose unique de 10-15 ml / kg, perfusion répétée si nécessaire, à intervalles de 6 à 8 heures.En cas de violation de la fonction rénale excrétrice, la dose est réduite en fonction de la concentration de créatinine dans le sang.

Autres effets indésirables: éruption cutanée, démangeaisons, somnolence, altération de la vision des couleurs. Avant et pendant le traitement avec l'acide tranexamique, une surveillance ophtalmologique avec acuité visuelle, perception des couleurs et fond de l'œil est nécessaire.

Agents antifibrinolytiques

Ce sont des médicaments qui sont utilisés pour supprimer l'excès de fibrinolyse.

Acide aminocaproïque (Acide aminocaproïque, syn. Acidum aminocapronicum)

Utilisé pour arrêter les saignements associés à une activité fibrinolytique accrue dans les blessures, les opérations sur les poumons, la prostate, le pancréas et la glande thyroïde, pendant l'accouchement, la cirrhose du foie, ainsi que la surdose d'agents fibrinolytiques.

Il est généralement recommandé d’administrer une perfusion intraveineuse en commençant par une dose de 4,0 à 5,0 pendant une heure, puis à une vitesse de 1,0 par heure jusqu’à ce que le saignement cesse.

L'acide aminocaproïque est également rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et peut donc être administré par voie orale. Les doses orales recommandées sont de 6,0 à 4 fois par jour.

Une dose excessive de 30,0 par jour n'est pas recommandée.

Effets indésirables: thrombose intravasculaire, myopathies et nécrose musculaire.

FV: solution pour perfusion intraveineuse à 5% en flacons de 100 ml, granules pour préparer une solution pour administration orale en flacons de 60,0.

Amben (Amben, syn. Pamba)

Structure et action proches de l'acide aminocaproïque. Inhibe la fibrinolyse, en supprimant de manière compétitive l'interaction du plasminogène avec la fibrine, empêchant ainsi la lyse de la fibrine résultante.

Il est un peu plus actif que l'acide aminocaproïque et est utilisé à des doses nettement inférieures.

Appliqué pour les mêmes indications que l'acide aminocaproïque, pour arrêter les saignements associés à une activation excessive de la fibrinolyse.

Il est administré par voie orale à raison de 250 mg 3 à 4 fois par jour et, si nécessaire, par voie intraveineuse lente à une dose de 50 à 100 mg ou par goutte à goutte à une vitesse de 100 mg par heure.

FW: comprimés de 0,1 et 0,25, solution à 1% dans des ampoules de 5 ml.

Aprotinine (aprotinine, syn. Contrykal, Gordox, Pantrypin, Ingitril)

Inhibiteur naturel des enzymes protéolytiques dérivées de tissus animaux: poumons, pancréas, glandes parotides.

Inhibe les soi-disant sérine protéases, qui incluent notamment la plasmine. La suppression de l'activité de la plasmine affaiblit la fibrinolyse et a donc un effet hémostatique.

Dans le calcul de l'effet antifibrinolytique, il est utilisé pour les saignements dus à une fibrinolyse excessive, pouvant survenir lors de blessures graves, d'opérations de la prostate, des poumons, du pancréas et de la thyroïde, pendant l'accouchement, ainsi que d'une surdose d'agents fibrinolytiques.

Assigner par voie intraveineuse lentement ou par perfusion prolongée. Dosage individuel, en tenant compte de l'activité de la forme posologique et des recommandations du fabricant.

Effets indésirables: thrombose intravasculaire, éruption cutanée et autres manifestations de réactions allergiques, avec introduction rapide d’une hypotension artérielle.

FW: poudre en flacons et ampoules pour la préparation de solutions à administrer par voie intraveineuse, la solution en ampoules.

L'action antifibrinolytique est

ADROXONE (Adroxonum; en amp. 1 ml 0,025%) - médicament adrénochrome, métabolite de l'adrénaline. Il n'augmente pas la pression artérielle, n'affecte pas l'activité du cœur et la coagulation sanguine.

Son effet principal est l'augmentation de la densité de la paroi vasculaire et l'activation de l'agrégation et de l'adhésion des plaquettes. Par conséquent, l'adroxon a un effet hémostatique sur le saignement capillaire, lorsque la perméabilité des parois de ces vaisseaux est particulièrement accrue. Cependant, en cas d'hémorragie massive, le médicament n'est pas efficace.

Indications d'utilisation:

1) avec saignement parenchymal et capillaire;

2) avec des blessures et des opérations;

3) saignements intestinaux chez les nouveau-nés;

5) avec purpura plaquettaire.

L'adroxone est appliqué par voie topique (tampons, serviettes), par voie intramusculaire ou sous-cutanée. ETAMZILAT ou ditsinone (Ethamsylatum; en onglet. Sur 0,25 et en ampères 2 ml de solution à 12, 5%) - synthétique, dérivé du dioxybenzène. Le médicament réduit la perméabilité des vaisseaux sanguins, réduit l'extravasation et l'exsudation du plasma liquide, normalise la perméabilité de la paroi vasculaire et améliore la microcirculation, augmente la coagulation du sang en favorisant la formation de thromboplastine (effet hémostatique). Le dernier effet se développe rapidement, avec une administration intraveineuse en 5-15 minutes, le plus prononcé en 1-2 heures. Dans les comprimés, l'effet apparaît après 3 heures. Le médicament est injecté dans une veine, par voie sous-cutanée ou intramusculaire.

Indications d'utilisation:

1) purpura des plaquettes;

2) hémorragie intestinale et pulmonaire (chirurgie);

3) diathèse hémorragique;

4) opérations sur les organes ORL;

5) angiopathie diabétique (ophtalmologie).

Effets secondaires - parfois des brûlures d’estomac, une sensation de lourdeur dans la région épigastrique, des maux de tête, des vertiges, une hyperémie du visage, une parasthésie des jambes, une diminution de la pression artérielle.

Pour éliminer l'augmentation de la perméabilité vasculaire, notamment en présence d'hémorragies, on utilise des préparations à base de vitamine C (acide ascorbique), ainsi que divers flavonoïdes (rutine, ascorutine, quercétine, vitamine P) et des vitamines, à savoir des dérivés semi-synthétiques - venoruton et troxevazine dans divers médicaments. formes (capsules, gel, solutions). Les préparations de vitamine P sont utilisées pour l'extravasation intensive du plasma liquide, par exemple pour le gonflement des jambes (thrombophlébite). En outre, ces médicaments sont prescrits pour la diathèse hémorragique, les hémorragies du phoque, les ampoules de radiation, l'arachnoïdite, l'hypertension et la surdose de salicylés. La rutine et l'askorutine sont utilisées en pédiatrie pour éliminer l'extravasation intense chez les enfants atteints de scarlatine, de rougeole, de diphtérie et de grippe toxique.

La rutine est disponible en comprimés de 0,02 (2-3 fois par jour).

jour). ASKORUTIN - 0, 05. VENORUTON - en capsules de 0,3; 5 ml d'ampoules de solution à 10%. Les préparations à base de plantes (infusions, extraits, comprimés) ont un effet hémostatique faible. Par conséquent, ils sont utilisés pour les saignements légers (nasal, hémorroïdaire), pour les saignements, l'hémoptysie, la diathèse hémorragique, dans la pratique obstétricale et gynécologique.

Antifibrinolytiques - Liste des drogues et médicaments

Description de l'action pharmacologique

Effet antifibrinolytique de médicaments visant à inhiber la fibrinolyse. Le mécanisme de cette action est principalement lié à l'inhibition de l'activation du plasminogène et à sa conversion en plasmine. En conséquence, l'activité fibrinolytique du sang diminue, la fibrinolyse est inhibée, ce qui permet de prévenir et de soulager les saignements. antifibrinolytiques utilisés pour des saignements ou risque de saignement dans le contexte d'un renforcement généralisé de la fibrinolyse (lors de la chirurgie, post-opératoire, le saignement post-partum, l'extraction manuelle du placenta, villosités du placenta, des saignements pendant la grossesse, le cancer du pancréas et de la prostate, l'hémophilie, les complications hémorragiques de la fibrinolyse, purpura thrombocytopénique, leucémie, maladie du foie, traitement antérieur par streptokinase), ainsi que un saignement ou risque de saignement dans le contexte de renforcement de la fibrinolyse locale (utérine, nasale, saignement gastro-intestinal, hématurie, saignements après prostatectomie, conisation d'un carcinome du col sur, une extraction dentaire chez les patients présentant une diathèse hémorragique).

Recherche de drogue

Préparations à action pharmacologique "Antifibrinolytique"

• Un
• Amben (Solution pour administration intraveineuse)
• Amben (substance en poudre)
• Aprotinine (substance en poudre)
• R
• Gordox (solution à diluer pour administration intraveineuse)
• Humbix (solution injectable)

• F
• Pamba (solution injectable)
• Pamba (comprimés oraux)
• T
• Transamcha (solution injectable)
• Transamcha (comprimés oraux)

Attention! Les informations présentées dans ce guide de médicaments s'adressent aux professionnels de la santé et ne doivent pas servir de base à l'auto-traitement. Les descriptions de médicaments sont données à des fins de familiarisation et ne sont pas destinées à la prise en charge d'un traitement sans la participation d'un médecin. Il y a des contre-indications. Les patients ont besoin de conseils d'experts!

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Agents antifibrinolytiques

Agents antifibrinolytiques (grecs: anti-contre-fibrinolyse; inhibiteurs synonymes de la fibrinolyse) - médicaments qui réduisent l'activité fibrinolytique du sang.
Il y a des A. synthétiques. (acides aminocaproïque, aminométhylbenzoïque et tranexamique) et A. p. d'origine animale (provenant principalement des poumons de bovins de boucherie) - aprotinine (antagozan, fierté, contrycal, trasiolol, etc.). A. p. d'origine animale ont une structure polypeptidique et sont des inhibiteurs polyvalents des protéinases plasmatiques, des cellules sanguines et des tissus. Ils inhibent l'activité de la fibrinolysine (plasmine), de la trypsine, de la chymotrypsine et de la kallikréine, en formant des complexes à faible dissociation avec les molécules de ces enzymes. Effet antifibrinolytique de la synthèse A. p. en raison de leur effet inhibiteur sur les activateurs tissulaires, contribuant à la conversion de la profibrolysine (plasminogène) en fibrinolysine et, dans une moindre mesure, à un effet inhibiteur direct sur la fibrinolysine.
Appliquer A. s. surdosage en agents fibrinolytiques et saignements associés à une activité fibrinolytique accrue dans le sang, par exemple lors d’opérations chirurgicales de certains organes (poumons, thyroïde, pancréas et glandes de la prostate), hémorragies obstétricales (par exemple, décollement prématuré du placenta), pancréatite, etc.. utilisé pour le saignement des tissus sur le fond de potentiel hémostatique réduit, par exemple, l'hémophilie.

Contre-indiqué a. avec une sensibilité accrue à eux, la tendance à la thrombose et à l'embolie, et A. synthétique. - également en violation des fonctions des reins.
Les effets secondaires A. avec. origine animale: forte diminution de la pression artérielle et accélération du rythme cardiaque; avec l'introduction rapide - nausée, vomissement; réactions allergiques. Synthétique A. p. peut causer des nausées, des vomissements, la diarrhée, des vertiges, des larmoiements, des phénomènes catarrhaux des muqueuses des voies respiratoires supérieures, des éruptions cutanées; dans de rares cas, il y a une faiblesse musculaire, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du médicament.
Brèves caractéristiques cliniques et pharmacologiques de l'A. Majeur. est fourni ci-dessous.
Acide aminocaproïque - poudre; solution stérile à 5% dans une solution isotonique de chlorure de sodium dans des flacons de 100 ml. Il bloque non seulement les activateurs du plasminogène et la plasmine, mais aussi partiellement les kinines. En plus de son action antifibrinolytique, il possède une activité anti-allergique, inhibe la formation d'anticorps, augmente la fonction antitoxique du foie. Il est utilisé pour arrêter les saignements associés à une augmentation de la fibrinolyse, ainsi que pour les transfusions massives de sang en conserve en cas de risque de développement d'une hypofibrinogénémie secondaire. À l'intérieur, fixez 100 mg / kg toutes les 4 heures, en dissolvant ou en buvant la poudre dans de l'eau sucrée. Dose journalière - 10 à 15 g En cas d'hypofibrinogénémie aiguë administrée par voie intraveineuse à 100 ml de p-ra à 5%, répéter l'injection à intervalles de 4 heures si nécessaire. introduction examiner un coagulogramme.
Contre-indication supplémentaire à utiliser: grossesse. Avec prudence, le médicament est utilisé chez les patients présentant une circulation sanguine cérébrale altérée. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament dans l'hématurie en raison du risque de développer une insuffisance rénale aiguë.

Acide aminométhylbenzoïque (Amben, Gumbix, Pamba) - comprimés de 100 et 250 mg; Solution à 1% dans des ampoules de 5 ml. Le médicament est plus actif que l'acide aminocaproïque. Appliqué avec des saignements associés à une fibrinolyse accrue, ainsi qu’une diathèse hémorragique due à une thrombocytopénie. À l'intérieur nommer 1-2 comprimés 3-4 fois par jour. Dans la fibrinolyse aiguë généralisée, ils sont administrés par voie intraveineuse (par courant ou goutte à goutte) à raison de 50 à 100 mg dans une solution de glucose ou de chlorure de sodium ou à 100 mg par voie intramusculaire. Le traitement est effectué sous le contrôle d'un coagulogramme. Autres effets indésirables: diminution ou augmentation de la pression artérielle, rarement - hypotension orthostatique. Contre-indications supplémentaires: trimestre de grossesse, hémorragie du vitré, phase d'hypercoagulothérapie de la coagulopathie de consommation. Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les trimestres II et III de la grossesse, pendant l'allaitement. En cas d'hématurie, il est nécessaire de garantir un apport hydrique suffisant et un contrôle de la diurèse. L'acide aminobenzoïque fait partie d'une éponge hémostatique à usage local, contenant également du plasma de sang de donneur et du chlorure de calcium.
Aprotinine (antagozan, pride, contrycal, trasilol, etc.) - solution injectable en ampoules de 10 ml contenant 20 000 ou 100 000 U, ou EIC (unités d’inactivation des kininogènes) par ml; solution injectable et pour perfusion en ampoules de 5 ml (dans 1 ml de 100 000 UI) et 10 ml (dans 1 ml de 200 000 UI); matière sèche pour injection en ampoules (13 000 UI). Appliquer avec des saignements dus à l'hyperfibrinolyse, y compris pendant la grossesse, l'accouchement et la période postpartum; dans l'hyperménorrhée: dans la phase initiale de la coagulopathie comme aide; après l'utilisation de l'héparine et le remplacement des facteurs de coagulation. Il est également utilisé dans la circulation extracorporelle, la pancréatite aiguë et chronique, la nécrose du pancréas, l'œdème de Quincke, les chocs, les lésions tissulaires étendues et profondes lors de blessures. En cas de saignement et d'hémorragie associés à l'hyperfibrinolyse, prescrits à une dose de 100 000 à 500 000 UI, avec coagulopathies - 1 000 UI ou plus.

En pratique obstétricale, le médicament est administré à raison de 1 000 000 UI, puis toutes les heures, 200 000 UI jusqu'à l’arrêt des saignements. En cas d'hémorragie locale, le médicament peut être appliqué par voie topique - application de gaze trempée dans une solution d'aprotine (100 000 U).
Contre-indications supplémentaires: I et II trimestres de la grossesse, CID, sauf pour la phase d'hypocoagulation. L'aprotinine est incompatible avec d'autres médicaments en solution.
Acide tranexamique (transamcha, exacile) - comprimés de 250 et 500 mg; 10% de rr pour une administration orale dans des ampoules de 10 ml (100 mg dans 1 ml); Solution injectable à 5 et 10% dans des ampoules de 5 ml (50 ou 100 mg dans 1 ml). Le médicament inhibe les activateurs du plasminogène et de la plasmine, ainsi que la formation de kinines et de certains autres peptides actifs impliqués dans les réactions inflammatoires et allergiques. Il est utilisé pour arrêter les saignements en raison d'une augmentation de la fibrinolyse totale et comme agent antiallergique et anti-inflammatoire dans l'angioedème héréditaire, l'eczéma, la dermatite allergique, l'urticaire, les éruptions médicamenteuses et toxiques, la stomatite, l'amygdalite, le pharyngite et la laryngite. À l'intérieur, nommer 1 à 1,5 g 2 à 4 fois par jour pendant 3 à 15 jours. Administré par voie intraveineuse en une dose unique de 10-15 ml / kg, perfusion à répétition si nécessaire, à intervalles de 6 à 8 heures.En cas de violation de la fonction rénale excrétrice, la dose est réduite en fonction de la concentration de créatinine dans le sang.
Autres effets indésirables: éruption cutanée, démangeaisons, somnolence, altération de la vision des couleurs. Avant et pendant le traitement avec l'acide tranexamique, une surveillance ophtalmologique avec acuité visuelle, perception des couleurs et fond de l'œil est nécessaire.

Agents antifibrinolytiques

1. La petite encyclopédie médicale. - M.: Encyclopédie médicale. 1991—96 2. Premiers secours. - M.: La grande encyclopédie russe. 1994 3. Dictionnaire encyclopédique de termes médicaux. - M.: Encyclopédie soviétique. - 1982-1984

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Agents antifibrinolytiques

Agents antifibrinolytiques (grecs: anti-contre-fibrinolyse; inhibiteurs synonymes de la fibrinolyse) - médicaments qui réduisent l'activité fibrinolytique du sang.

Il y a des A. synthétiques. (acides aminocaproïque, aminométhylbenzoïque et tranexamique) et A. p. d'origine animale (provenant principalement des poumons de bovins de boucherie) - aprotinine (antagozan, fierté, contrycal, trasiolol, etc.). A. p. d'origine animale ont une structure polypeptidique et sont des inhibiteurs polyvalents des protéinases plasmatiques, des cellules sanguines et des tissus. Ils inhibent l'activité de la fibrinolysine (plasmine), de la trypsine, de la chymotrypsine et de la kallikréine, en formant des complexes à faible dissociation avec les molécules de ces enzymes. Effet antifibrinolytique de la synthèse A. p. en raison de leur effet inhibiteur sur les activateurs tissulaires, contribuant à la conversion de la profibrolysine (plasminogène) en fibrinolysine et, dans une moindre mesure, à un effet inhibiteur direct sur la fibrinolysine.

Appliquer A. s. avec surdosage médicaments fibrinolytiques et saignements associés à une activité fibrinolytique sanguine accrue, par exemple lors d'opérations chirurgicales de certains organes (poumons, thyroïde, pancréas et glandes de la prostate), d'hémorragies obstétricales (par exemple, décollement prématuré du placenta), de pancréatite, etc. Parfois, parfois, A. p. utilisé pour le saignement des tissus sur le fond de potentiel hémostatique réduit, par exemple, l'hémophilie.

Contre-indiqué a. avec une sensibilité accrue à eux, la tendance à la thrombose et à l'embolie, et A. synthétique. - également en violation des fonctions des reins.

Les effets secondaires A. avec. origine animale: forte diminution de la pression artérielle et accélération du rythme cardiaque; avec l'introduction rapide - nausée, vomissement; réactions allergiques. Synthétique A. p. peut causer des nausées, des vomissements, la diarrhée, des vertiges, des larmoiements, des phénomènes catarrhaux des muqueuses des voies respiratoires supérieures, des éruptions cutanées; dans de rares cas, il y a une faiblesse musculaire, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du médicament.

Brèves caractéristiques cliniques et pharmacologiques de l'A. Majeur. est fourni ci-dessous.

Acide aminocaproïque - poudre; solution stérile à 5% dans une solution isotonique de chlorure de sodium dans des flacons de 100 ml. Il bloque non seulement les activateurs du plasminogène et la plasmine, mais aussi partiellement les kinines. En plus de son action antifibrinolytique, il possède une activité anti-allergique, inhibe la formation d'anticorps, augmente la fonction antitoxique du foie. Il est utilisé pour arrêter les saignements associés à une augmentation de la fibrinolyse, ainsi que pour les transfusions massives de sang en conserve en cas de risque de développement d'une hypofibrinogénémie secondaire. À l'intérieur, fixez 100 mg / kg toutes les 4 heures, en dissolvant ou en buvant la poudre dans de l'eau sucrée. Dose journalière - 10 à 15 g En cas d'hypofibrinogénémie aiguë administrée par voie intraveineuse à 100 ml de p-ra à 5%, répéter l'injection à intervalles de 4 heures si nécessaire. introduction examiner un coagulogramme.

Contre-indication supplémentaire à utiliser: grossesse.

Acide aminométhylbenzoïque (Amben, Gumbix, Pamba) - comprimés de 100 et 250 mg; Solution à 1% dans des ampoules de 5 ml. Le médicament est plus actif que l'acide aminocaproïque. Appliqué avec des saignements associés à une fibrinolyse accrue, ainsi qu’une diathèse hémorragique due à une thrombocytopénie. À l'intérieur nommer 1-2 comprimés 3-4 fois par jour. Dans la fibrinolyse aiguë généralisée, ils sont administrés par voie intraveineuse (par courant ou goutte à goutte) à raison de 50 à 100 mg dans une solution de glucose ou de chlorure de sodium ou à 100 mg par voie intramusculaire. Le traitement est effectué sous le contrôle d'un coagulogramme. Autres effets indésirables: diminution ou augmentation de la pression artérielle, rarement - hypotension orthostatique. Contre-indications supplémentaires: trimestre de grossesse, hémorragie du vitré, phase d'hypercoagulothérapie de la coagulopathie de consommation. Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les trimestres II et III de la grossesse, pendant l'allaitement. En cas d'hématurie, il est nécessaire de garantir un apport hydrique suffisant et un contrôle de la diurèse. L'acide aminobenzoïque fait partie d'une éponge hémostatique à usage local, contenant également du plasma de sang de donneur et du chlorure de calcium.

Aprotinine (antagozan, pride, contrycal, trasilol, etc.) - solution injectable en ampoules de 10 ml contenant 2 0 000 ou 10 0 000 U, en 1 ml,

Contre-indications supplémentaires: I et II trimestres de la grossesse, CID, sauf pour la phase d'hypocoagulation. L'aprotinine est incompatible avec d'autres médicaments en solution.

Acide tranexamique (transamcha, exacile) - comprimés de 250 et 500 mg; 10% de rr pour une administration orale dans des ampoules de 10 ml (100 mg dans 1 ml); Solution injectable à 5 et 10% dans des ampoules de 5 ml (50 ou 100 mg dans 1 ml). Le médicament inhibe les activateurs du plasminogène et de la plasmine, ainsi que la formation de kinines et de certains autres peptides actifs impliqués dans les réactions inflammatoires et allergiques. Il est utilisé pour arrêter les saignements en raison d'une augmentation de la fibrinolyse totale et comme agent antiallergique et anti-inflammatoire dans l'angioedème héréditaire, l'eczéma, la dermatite allergique, l'urticaire, les éruptions médicamenteuses et toxiques, la stomatite, l'amygdalite, le pharyngite et la laryngite. À l'intérieur, nommer 1 à 1,5 g 2 à 4 fois par jour pendant 3 à 15 jours. Administré par voie intraveineuse en une dose unique de 10-15 ml / kg, perfusion à répétition si nécessaire, à intervalles de 6 à 8 heures.En cas de violation de la fonction rénale excrétrice, la dose est réduite en fonction de la concentration de créatinine dans le sang.

Autres effets indésirables: éruption cutanée, démangeaisons, somnolence, altération de la vision des couleurs. Avant et pendant le traitement avec l'acide tranexamique, une surveillance ophtalmologique avec acuité visuelle, perception des couleurs et fond de l'œil est nécessaire.

Agents antifibrinolytiques

Dans certaines conditions, l'activité du système fibrinoly est fortement accrue et peut provoquer des saignements. Cela se produit parfois après des blessures, des interventions chirurgicales, une cirrhose du foie, des saignements utérins, une surdose de substances fibrinolytiques. Dans ces cas, des agents antifibrinolytiques sont utilisés, par exemple l'acide aminocaproïque (Acidum aminocapronicum). Il inhibe la conversion de la profibrinolysine en fibrinolysine et a également un effet inhibiteur direct sur la fibrinolysine. L'utilisation de fond d'acides aminés nécessite le contrôle de la fibri de l'activité politique du sang et du contenu de fibrinogène.

Questions sur le sujet "Agents agissant sur l’agrégation plaquettaire, la coagulation du sang et la fibrinolyse"

(cochez les bonnes réponses)

I. Agents antiplaquettaires:

I. Hirudin. 2. Ticlopidine. 3. Acide acétylsalicylique. 4. Vika-
sol 5. Neodicoumarine.

Ii. Acide acétylsalicylique:

1. Il a une activité antiagrégante. 2. Il a une activité fibrinolytique. 3. Inhibe l'enzyme cyclooxygénase et perturbe la synthèse du thromboxane. 4. Bloque les récepteurs de la glycoirotéine des plaquettes. 5. Comme un antiagrégant est utilisé à petites doses.

Iii. Anticoagulants d'action directe:

1. Acide acétylsalicylique. 2. Neodicoumarine. 3. héparine. 4. Fraksiparin. 5. Phenilip. 6. Hirudin.

1. Est un inhibiteur de la synthèse de la prothrombine. 2. Il inhibe la conversion de la prothrombine en thrombine, ainsi que l'activité de la thrombine. 3. Lie les ions calcium nécessaires à la conversion de la prothrombine en thrombine.

Pharmacologie de formulation générale

V. Anticoagulants indirects:

1. Fenilin. 2. héparine. 3. Enoxaparine. 4. Neodicoumarine. 5. Bar-farin.

Vi. Anticoagulants indirects:

1. Inhiber directement la thrombine. 2. Lier les ions calcium nécessaires à la conversion de la prothrombine en thrombine. 3. Violer la synthèse de la prothrombine et d'autres facteurs de coagulation du sang dans le foie.

VII. Agents fibrinolytiques:

1. Héparine. 2. Streptokinase. 3. Urokinase. 4. Alteplaza. 5. Acide aminocaproïque.

Viii. Agent fibrinolytique qui agit préférentiellement
Thrombose:

1. Alteplaza. 2. Urokinase. 3. Streptokinase.

Ix. Appliquer pour dissoudre les caillots de sang frais:

1. Agents antiplaquettaires. 2. Anticoagulants. 3. Fibrinolitiki.

X. Augmenter la coagulation du sang:

1. Héparine. 2. Acide acétylsalicylique. 3. thrombine. 4. Hirudin. 5. Fibrinogène. 6. Vikasol.

Xi. Agent antifibrinolytique:

1. Ticlopidine. 2. acide aminocaproïque. 3. Acide acétylsalicylique. 4. Hirudin.

Réponses correctes

I (2, 3). II (1, 3, 5). III (3, 4, 6). Iv (2). V (1, 4, 5). VI (3). VII (2, 3. 4).

Agents antifibrinolytiques

Les agents antifibrinolytiques sont utilisés pour arrêter les saignements causés par une activité accrue du système fibrinolytique, avec blessures, chirurgie, accouchement, maladie du foie, prostatite, ménorragie, ainsi que surdose d’agent fibrinolytique. Pour ces objectifs, des médicaments qui inhibent l'activation du plasminogène ou sont des inhibiteurs de la plasmine sont utilisés.

L'acide aminocaproïque se lie au plasminogène et empêche sa conversion en plasmine. En outre, il interfère avec l'action de la plasmine sur la fibrine. Le médicament est administré à l'intérieur et par voie intraveineuse. Les effets secondaires sont possibles - hypotension, bradycardie, arythmies, vertiges, nausée, diarrhée. Aminometes l benzoïque (Amben, Pamba) a un effet similaire.

L'acide tranexamique (cyclocapron) est un inhibiteur de l'activation du plasminogène. Le médicament est administré à l'intérieur et par voie intraveineuse. Sur l'efficacité dépasse l'acide aminocaproïque, agit plus longtemps. Provoque des symptômes dyspeptiques (anorexie, nausée, vomissement, diarrhée), vertiges, somnolence. Des réactions allergiques cutanées sont possibles.

L'aprotinine (Gord oky, Kontrykal, Trasil ol ol, Ingitril) inhibe la plasmine et d'autres enzymes protéolytiques. Le médicament est administré par voie intraveineuse. Effets secondaires - hypotension artérielle, tachycardie, nausée, vomissements, réactions allergiques.

19.2.2. MOYENS ANTIFIBRINOLYTIQUES

77 min. Excrété par les reins, pratiquement inchangé. La toxicité du médicament est faible. Injectez-le à l'intérieur et par voie intraveineuse. L'utilisation d'acide aminocaproïque nécessite le contrôle de l'activité fibrinolytique du sang et du contenu en fibrinogène. Les effets secondaires possibles (vertiges, nausées, diarrhée). L'activité antifibrinolytique a un acide tranexamique (cyclokapron). Il inhibe l'activation de la profibrinolysine. Il est plus efficace que l'acide aminocaproïque et agit plus longtemps. Entrez entérale et par voie intraveineuse. Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la biodisponibilité correspond à 30 à 50%. Se lie légèrement aux protéines plasmatiques (environ 3%). Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse t1 / 2

2 h. Excrété par les reins. Ambien (Pamba) possède un mécanisme d'action et des propriétés similaires aux acides aminés. Au moyen d'inhiber la fibrinolyse, est également kontikal. Il inhibe directement la fibrinolysine, à l'instar de nombreuses autres enzymes protéolytiques (trypsine, chymotrypsine, kallikréine).
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