Le mécanisme d'action des thrombolytiques, des indications, des effets secondaires

Vous apprendrez de cet article: comment agissent les trombolytiques, à qui et pour quoi ils sont prescrits. Variétés de drogues. Effets secondaires, interactions avec d'autres médicaments, contre-indications.

Auteur de l'article: Victoria Stoyanova, médecin de 2ème catégorie, responsable du laboratoire du centre de diagnostic et de traitement (2015-2016).

Les thrombolytiques (fibrinolytiques) sont des médicaments destinés à la destruction des caillots sanguins. Contrairement aux agents antiplaquettaires et aux anticoagulants, qui abaissent la viscosité du sang et empêchent la thrombose, les thrombolytiques peuvent dissoudre les thrombi déjà formés. Par conséquent, les agents antiplaquettaires et les anticoagulants préviennent la formation de caillots sanguins et leur traitement est thrombolytique.

Introduit le médicament dans ce groupe seulement un réanimateur expérimenté ou un cardiologue à l'hôpital.

Mécanisme d'action

Pour que la "viscosité" du sang rencontre une protéine spéciale - la fibrine. Lorsque le sang ne suffit pas - il y a une tendance à saigner et à ralentir le processus de coagulation avec lésion tissulaire. Mais lorsque son niveau est élevé, des caillots sanguins en résultent.

L'enzyme spéciale - plasmine divise une quantité excessive de fibrine. Le processus de fractionnement est appelé fibrinolyse. Dans le sang, cette enzyme est présente en grande quantité sous forme inactive - sous forme de plasminogène. Et seulement si nécessaire, il se transforme en plasmine.

Le mécanisme de la fibrinolyse physiologique

Chez les personnes en bonne santé, la quantité de fibrine et de plasmine dans le sang est équilibrée, mais avec une tendance à la thrombose, le niveau de plasmine est abaissé.

Les médicaments thrombolytiques (autre nom - fibrinolitikov) activent l'absorption des caillots sanguins, transformant le plasminogène en plasmine, capable de décomposer la fibrine - une protéine qui forme des caillots sanguins.

Des indications

Fibrinolytiques prescrits pour de telles pathologies:

• Infarctus du myocarde déclenché par un thrombus.
• AVC ischémique.
• Embolie pulmonaire.
• Thrombose de grosses artères ou veines.
• Thrombus intracardiaque.

Le traitement médicamenteux de la thrombose est conseillé au plus tard 3 jours après la formation d'un caillot sanguin. Et c'est plus efficace dans les 6 premières heures.

Variétés thrombolytiques

Selon la nouveauté et l'efficacité de ce groupe de médicaments sont divisés en 3 générations.

La streptokinase est le premier médicament à avoir une activité thrombolytique. Cette enzyme est produite par des bactéries - les streptocoques bêta-hémolytiques. L’effet fibrinolytique de cette substance a été décrit pour la première fois dès 1940.

Malgré l'efficacité de l'outil, il provoque souvent des réactions allergiques.

En outre, la streptokinase et l’urokinase provoquent la scission non seulement de la fibrine dangereuse qui a formé le thrombus, mais également du fibrinogène, de la prothrombine, du facteur de coagulation 5 et du facteur de coagulation 8. Les saignements sont abondants.

Ces lacunes de la première trombolitikov et ont incité les scientifiques à développer de nouveaux agents plus fibrinolytiques pour le corps, plus sûrs.

Thrombolytiques 2 et 3 générations plus sélectives. Ils agissent de manière plus ciblée sur le thrombus et ne fluidifient pas autant le sang. Cela minimise les saignements comme effet secondaire du traitement thrombolytique. Cependant, le risque de saignement demeure, surtout s'il existe des facteurs prédisposants (le cas échéant, l'utilisation de médicaments est contre-indiquée).

Dans la pratique médicale moderne, les thrombolytiques de la deuxième génération sont principalement utilisés, car ils sont plus sûrs que les médicaments de la première génération.

Contre-indications

Ne pas effectuer de traitement thrombolytique dans de tels cas:

• Saignements internes abondants au cours des six derniers mois.
• Chirurgie de la moelle épinière ou du cerveau dans l'histoire.
• Diathèse hémorragique.
• Maladie vasculaire inflammatoire.
• AVC hémorragique suspecté
• Hypertension artérielle sévère, non contrôlable par le médicament (pression artérielle systolique supérieure à 185 mm Hg. Ou pression artérielle diastolique supérieure à 110 mm Hg. Art.).
• Blessure cérébrale traumatique récente.
• Transféré 10 jours et plus tard, blessure grave ou chirurgie.
• Accouchement (10 jours et plus).
• La ponction d'une veine sous-claviale ou jugulaire et d'autres vaisseaux qui ne peuvent pas être pressés il y a moins de 10 jours.
• La réanimation cardiopulmonaire, qui a duré plus de 2 minutes, ainsi que celle qui a provoqué des blessures.
• Insuffisance hépatique, maladie grave du foie (cirrhose, hépatite, etc.).
• Varices de l'œsophage.
• Rétinopathie hémorragique (une tendance aux hémorragies rétiniennes, souvent retrouvée dans le diabète).
• Exacerbation de l'ulcère peptique au cours des 3 derniers mois.
• Pancréatite sous forme aiguë.
• Endocardite de nature bactérienne.
• Anévrismes et autres anomalies des grandes artères ou des veines.
• Les tumeurs avec un risque accru de saignement, en particulier dans le tractus gastro-intestinal, dans les poumons, le cerveau.
• AVC hémorragique dans l'histoire.
• Hémorragie intracrânienne dans l'anamnèse.
• AVC ischémique grave, avec convulsions parmi les symptômes.
• Tuberculose avec hémoptysie.
• Intolérance individuelle à la drogue.

Il existe également des contre-indications concernant l'état actuel du sang. Les thrombolytiques sont contre-indiqués si le test sanguin a révélé les anomalies suivantes:

• Teneur en sucre supérieure à 400 milligrammes par décilitre ou inférieure à 50 mg / dl.
• Le nombre de plaquettes est inférieur à 100 000 par mm 3.

Si le médicament est utilisé pour un AVC, il existe une limite d'âge. Les fibrinolytiques ne sont généralement pas administrés pour les accidents vasculaires cérébraux chez les patients âgés de moins de 18 ans et de plus de 80 ans.

Interaction avec d'autres médicaments

Les préparations pour le traitement thrombolytique ne sont pas administrées pendant que les patients reçoivent des anticoagulants (tels que la warfarine).

Lorsqu'il est appliqué simultanément avec des agents affectant le niveau des plaquettes (antibiotiques du groupe des céphalosporines, anti-inflammatoires non stéroïdiens, corticostéroïdes), le risque de saignement augmente.

Les patients qui ont pris des médicaments antiplaquettaires sur une base continue augmentent également le risque de saignement. Le médecin doit en tenir compte lors du calcul de la posologie des thrombolytiques.

Si le patient prend des inhibiteurs de l'ECA, peu de temps avant l'introduction du fibrinolytique, le risque de réaction allergique augmente.

Effets secondaires

Les effets secondaires de tous les thrombolytiques sont des saignements:

1. En plein air À partir de navires récemment endommagés, par exemple, desquels du sang a été prélevé pour analyse. De la gencive, du nez.
2. Hémorragies dans la peau. Sous forme de pétéchies (points), de contusions. Hémorragies pétéchiales.
3. Interne. Des muqueuses du tractus gastro-intestinal, des organes du système urogénital. Hémorragies dans l'espace rétropéritonéal. Dans le cerveau (se manifestant par des symptômes neurologiques: convulsions, troubles de la parole, léthargie). Plus rarement - saignements d'organes parenchymateux (foie, glandes surrénales, rate, pancréas, thyroïde et autres glandes, poumons).

Les saignements internes chez les patients sans contre-indications sont assez rares.

Des arythmies (nécessitant l'utilisation de médicaments antiarythmiques), une hypotension artérielle, des nausées, des vomissements, de la fièvre peuvent également survenir.

Une réaction allergique au médicament provoque une éruption cutanée, un bronchospasme, un œdème, une réduction de la pression. L'allergie médicamenteuse peut entraîner un choc anaphylactique mortel. Par conséquent, il est important d’appliquer des médicaments antiallergiques au moment où les premiers symptômes apparaissent.

Les effets secondaires sont les plus prononcés chez les médicaments de première génération. Lors de l'utilisation de fibrinolytiques des générations 2 et 3, elles sont moins fréquentes et ne coulent pas si fort.

Avec l'utilisation de la thrombolyse 1 génération, les saignements peuvent être si abondants que vous avez besoin d'une transfusion sanguine.

Traitement ultérieur

La réponse du corps à un mince amincissement du sang se traduit par une production accrue de thrombine - une substance qui augmente les caillots sanguins. Cela peut conduire à une récidive de la thrombose. Pour la prophylaxie, ils peuvent ré-administrer une thrombolyse de la 2ème ou 3ème génération (mais pas la 1ère en raison d'un saignement plus important après leur utilisation).

Au lieu de réintroduire fibrinolytique, pour prévenir la reformation de caillots sanguins, on peut utiliser des anticoagulants (héparine) ou des antiagrégeants (acide acétylsalicylique).

Surdose

Étant donné que le médicament est rapidement éliminé du corps, le surdosage est rare. Cependant, il est très dangereux, car il provoque des saignements abondants, après lesquels une transfusion sanguine est nécessaire.

Pour éliminer le surdosage, arrêtez l'administration du médicament. Des antifibrinolytiques peuvent également être administrés (inhibiteurs de la fibrinolyse), médicaments à l'effet opposé, qui rétablissent la coagulation du sang et arrêtent les saignements. Le médicament le plus courant de ce groupe est l'acide aminocaproïque.

Auteur de l'article: Victoria Stoyanova, médecin de 2ème catégorie, responsable du laboratoire du centre de diagnostic et de traitement (2015-2016).

Thrombolytique

Comme on le sait, dans le corps humain, des processus opposés se produisent simultanément: consommation d'énergie et consommation, stockage et utilisation des graisses, construction et destruction des cellules. Le sang est un tissu liquide unique et des processus similaires en sont également caractéristiques: formation de thrombus et fibrinolyse (dissolution des caillots formés). Qu'est-ce que la thrombolyse? Ce sont des médicaments qui sont utilisés dans les cas où la formation de thrombus devient excessive pour le corps.

Il est important de ne pas confondre les médicaments thrombolytiques avec les médicaments antiplaquettaires et les anticoagulants. Les différences entre eux sont les suivantes:

• tous les thrombolytiques détruisent un thrombus déjà formé et tous les anticoagulants et les désagrégants empêchent sa formation. Ils ne peuvent pas détruire un caillot de sang;
• Les agents thrombolytiques constituent une aide d’urgence, car le thrombus doit être dissout le plus rapidement possible. Les anticoagulants peuvent être pris à titre de prophylaxie pendant des mois et des années;
• Les thrombolytiques sont des enzymes qui sont administrés par voie intravasculaire sous forme liquide. Les anticoagulants et les désagrégants sont souvent produits à la fois pour l'administration intramusculaire et intraveineuse et sous forme de pilule.

Les exemples d'agents antiplaquettaires et d'anticoagulants comprennent l'aspirine, les carillons, le dipyridamole, le trental, la warfarine, l'héparine et ses dextrans de faible poids moléculaire, le clopidogrel et même le traitement des sangsues. Il existe une classification détaillée des agents antiplaquettaires et des anticoagulants (et non une), mais ces questions ne sont pas incluses dans le sujet de cet article.

Nous sommes pour quoi

Les thrombolytiques sont nécessaires lorsque les ressources naturelles du système de dissolution du thrombus (fibrinolyse) sont épuisées. À la suite d'une thrombose multiple, des vaisseaux du calibre le plus divers peuvent être bloqués, à la fois dans les canaux artériels et veineux. Il peut même y avoir des cas de thrombose capillaire multiple, avec une violation du flux sanguin capillaire (microcirculation). La thrombose peut entraîner diverses complications, dont la plus redoutable est l’ischémie (insuffisance d’oxygène dans les tissus), suivie de la nécrose, ou nécrose. Les maladies les plus célèbres, les plus redoutables et les plus importantes sur le plan social qui sont causées par la thrombose sont les thromboses des artères coronaires qui alimentent le muscle cardiaque (infarctus du myocarde) et les accidents ischémiques cérébraux. Les accidents vasculaires cérébraux entraînent souvent une invalidité persistante du patient.

En plus de ces "grosses" maladies qui nécessitent des soins d’urgence, une thrombose peut survenir lors de maladies vasculaires périphériques: varices, thrombophlébite, endartérite oblitérante, etc.

Dans de nombreux cas, l'utilisation de thrombolytiques. La tâche de ces médicaments est de dissoudre un thrombus de fibrine, qui s'est formé et s'est développé longtemps à un endroit et a provoqué un blocage du vaisseau, ou s'est cassé et a été amené d'une autre partie de la circulation sanguine. La thérapie thrombolytique intensive moderne est une spécialité indépendante, la section d’urgence des «premières heures» qui suivent la catastrophe survenue dans le cœur et le cerveau. Pour dissoudre les caillots sanguins, des manipulations de haute technologie et l'administration de médicaments directement dans la zone de thrombose sont utilisées. Ces actions sont effectuées dans des centres de neurochirurgie et des unités de cardio-réanimation spécialisées, avec la possibilité de maintenir un cathéter sous contrôle des rayons X en salle d'opération.

Mais surtout, vous devez savoir fermement quand la prise de médicaments thrombolytiques est interdite. Les contre-indications à leur utilisation sont absolues, lorsque la technique est strictement interdite, et relatives - lorsque le médecin traitant prend la décision de commencer le traitement. Cela se produit si et seulement si les avantages de l’utilisation du médicament l'emportent sur le risque total de son utilisation. Le risque de prendre des thrombolytiques, malgré la grande liste, est réduit à une seule chose - la survenue de saignements incontrôlés.

Contre-indications absolues

• tous les saignements, à la fois existants au moment de la décision sur la nomination, et passé massif, si elles se sont produites dans les 14 derniers jours. Se référant le plus souvent aux saignements gastro-intestinaux, aux saignements des voies génitales et urinaires, ainsi qu'aux saignements de nez massifs. Dans ce cas, les médicaments efficaces peuvent augmenter les saignements, jusqu’au choc hémorragique;
• blessures et ecchymoses importantes aux organes internes, chirurgie abdominale, si elles ont été effectuées au cours des 10 derniers jours;
• si le patient a été opéré à la moelle épinière ou au cerveau à l'hôpital neurochirurgical, la période d'interdiction est prolongée à 2 mois;
• risque élevé de péricardite, anévrisme et dissection aortique. Dans ce cas, il est possible que le patient saigne dans la cavité péricardique en développant une tamponnade cardiaque aiguë, une rupture de l'aorte;
• hypertension artérielle incurable, le niveau de pression artérielle est supérieur à 200 110 mm Hg. v.
• période de récupération précoce d'un AVC hémorragique (pas plus tôt que 6 mois);
• formes héréditaires de maladies, se manifestant par une diathèse hémorragique et une hémorragie accrue: hémophilie, purpura thrombocytopénique, vascularite hémorragique, etc.
• suspicion d'inflammation aiguë du pancréas (afin d'éviter une nécrose pancréatique hémorragique);
• indicateurs de numération globulaire complète: diminution du nombre de plaquettes de moins de 100 unités;
• intolérance à la drogue.

Contre-indications relatives

• la présence de maladies chroniques telles que l'endocardite bactérienne, la péricardite, l'insuffisance rénale ou hépatique chronique;
• athérosclérose prononcée des vaisseaux cérébraux;
• vieillesse et vieillesse;
• la grossesse
• hypertension artérielle persistante, atteignant des valeurs de pression quotidiennes d’environ 180 100 mm Hg. st;
• complications du diabète sous la forme d'une rétinopathie hémorragique;
• saignements mineurs persistants (nasale, gencive, hémoptysie, présence de sang dans les urines et autres symptômes);
• fractures fraîches de longs os tubulaires;
• brûle plus de 10% de la surface du corps;
• traitement thrombolytique en cas de crise cardiaque ou d’AVC, jusqu’à 9 mois. Peu importe quels médicaments ont été utilisés - modernes ou relativement vieux.

Sur le mécanisme d'action des médicaments fibrinolytiques

Afin de dissoudre le caillot de fibrine, vous avez besoin d'un "solvant naturel" - l'enzyme plasmine, qui est formée à partir de plasminogène, qui circule constamment dans le sang "au cas où". La formation de plasmine active et l'apparition de la fibrinolyse (clivage d'un caillot) sont influencées par les facteurs tissulaires qui se forment dans le vaisseau lors de l'occlusion, ainsi que par les éléments formés du sang. Le mécanisme d'action est assez complexe et consiste en une cascade à plusieurs étapes.

Types de thrombolytiques

Au début du XXIe siècle, la liste des agents thrombolytiques semble assez complète. La connaissance des médicaments avec ces médicaments, qui a commencé à la fin des années 1940, et la recherche intensive et fructueuse de nouveaux produits ont conduit au fait que ce groupe de médicaments compte plusieurs générations. La classification par générations pour notre époque est la suivante:

1ère génération

Streptokinase et urokinase, streptodekaza, fibrinolizine

Ces médicaments sont des enzymes ou des catalyseurs naturels existant dans la nature. On les appelle "thrombolytiques systémiques". Ils contribuent à l'activation de l'une des cascades de fibrinolyse, transformant le plasminogène en plasmine. L'essentiel de ces médicaments est que toute la plasmine sanguine soit activée, pas seulement dans la zone d'un caillot sanguin, ce qui peut provoquer un saignement. Et enfin, ces médicaments sont d'origine naturelle. La streptokinase est donc sécrétée par le streptocoque hémolytique et peut provoquer des réactions anaphylactiques, comme une protéine étrangère. Par conséquent, une administration répétée est souvent impossible.

2e génération

Alteplaza, actilis, prourokinase recombinante

Ce sont des médicaments créés artificiellement par la bactérie E. coli, dans lesquels les gènes nécessaires sont introduits par génie génétique et biotechnologie. Les médicaments sont appelés thrombolytiques sélectifs pour la fibrine et sont des activateurs recombinants du fibrinogène tissulaire. Cela signifie que le médicament n'agit que sur le plasminogène associé au thrombus résultant, sans effet systémique.

3ème génération

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

L'amélioration des médicaments se poursuit: la demi-vie est prolongée (durée d'action), les indicateurs de sélectivité sont améliorés (délivrance sélective à un thrombus).

4ème génération

Les préparations combinées sont créées.

Cependant, à l’heure actuelle, le «standard de référence» de la thérapie thrombolytique est la deuxième génération de médicaments. Ils sont bien étudiés, ne présentent pas de carences prononcées, un mécanisme pour leur production à l'échelle industrielle a été mis au point. Par conséquent, il est clair que les médicaments de 4ème génération sont les meilleurs - ils ne le devraient pas jusqu'à présent. Oui, en termes de vitesse et d’intensité de la lyse des caillots sanguins, ils sont en avance sur la thrombolyse de la génération précédente, mais les complications et la lutte contre celles-ci n’ont pas été aussi bien étudiées.

Actuellement, des études sont menées dans les principaux laboratoires mondiaux pour créer la préparation de comprimés habituelle qui, une fois ingérée, dissout les caillots sanguins. Une telle «pilule magique» pour le traitement des crises cardiaques et des accidents vasculaires cérébraux sera sans aucun doute créée. Peut-être que le créer nécessitera le succès de la nanotechnologie. Entre temps, l’essentiel est le diagnostic urgent au stade pré-hospitalier et l’introduction de thrombolytiques dans les 3 heures qui suivent la thrombose.

Thrombolytiques: indications, contre-indications, médicaments

Pour la première fois, les médicaments thrombolytiques ont été appliqués en pratique clinique par S. Sherry et V. Tillet en 1949. Déjà en 1959, des données avaient été obtenues sur l'utilisation réussie de la streptokinase dans le traitement de patients atteints d'un infarctus du myocarde, mais les thrombolytiques n'avaient obtenu une reconnaissance universelle qu'en 1989.

Contrairement aux anticoagulants et aux antiplaquettaires, dont l'utilisation contribue à la prévention des caillots sanguins, les agents thrombolytiques peuvent dissoudre le caillot de fibrine apparu. Cet effet aide à rétablir un flux sanguin normal dans la zone ischémique de l'organe affecté et à normaliser son fonctionnement.

Cet article vous aidera à connaître les indications et les contre-indications à la nomination d'un traitement thrombolytique et vous présentera les principaux médicaments de ce groupe. Rappelez-vous que les thrombolytiques ne doivent être prescrits que par un médecin et que leur réception doit être accompagnée du contrôle des paramètres de laboratoire du statut sanguin et vasculaire.

Des indications

Les thrombolytiques peuvent être utilisés dans divers domaines de la médecine. Les principales indications de leur nomination sont la maladie, accompagnée de la formation de caillots de fibrine. La thrombose peut être artérielle, veineuse ou provoquée par une thromboembolie systémique, paradoxale ou pulmonaire.

Les principales indications pour l'utilisation de thrombolytiques:

• infarctus du myocarde;
• accident vasculaire cérébral;
• TELA;
• thrombose artérielle périphérique et centrale;
• thrombose rénale, hépatique et autres veines, à l'exception des veines des jambes;
• thrombose d'une valve tricuspide implantée;
• thrombose de la veine rétinienne centrale;
• occlusion des shunts aorto-coronaires et autres auxiliaires;
• occlusion de l'artère périphérique.

Le but de ces médicaments dans l'infarctus du myocarde est montré dans les cas suivants:

• attaque angiotique typique d'infarctus du myocarde, d'une durée minimale de 30 minutes et ne pouvant être éliminée par la nitroglycérine, dont le début n'a pas dépassé 11-12 heures;
• le blocus de la jambe gauche du faisceau de His qui s'est développé 12 heures après le début de la crise d'infarctus du myocarde;
• chez les patients présentant une onde Q, observée à l'ECG au cours des six premières heures suivant l'apparition de l'ischémie myocardique;
• chez les patients présentant un infarctus du myocarde, accompagné de la montée du segment ST de l’ECG en deux ou plusieurs dérivations, qui sont conjuguées ou situées à proximité;
• chez les patients présentant un infarctus du myocarde compliqué d'un choc cardiogénique dans les 6 premières heures suivant le début de la crise.

Toutes les indications ci-dessus pour la nomination de thrombolytiques ne peuvent être envisagées qu'après exclusion des contre-indications absolues à leur utilisation.

Il est possible d'évaluer l'efficacité des agents thrombolytiques en effectuant un test sanguin, un ECG ou une angiographie.

Contre-indications

Les principaux effets secondaires indésirables de ces médicaments sont des saignements possibles, qui peuvent à la fois aggraver la maladie sous-jacente et affecter l’état général du patient. À cet égard, les contre-indications à la nomination de thrombolytiques peuvent être absolues et relatives.

Contre-indications absolues

• La présence de saignements internes au moment de la nomination;
• saignements massifs des organes de l'appareil génito-urinaire ou digestif, si moins de 10 à 14 jours se sont écoulés depuis la date de leur apparition;
• les blessures accompagnées de lésions aux organes internes, de biopsies ou d'opérations à grande échelle, si moins de 10 jours se sont écoulés depuis leur date;
• une intervention chirurgicale sur la moelle épinière ou le cerveau, si moins de 2 mois se sont écoulés depuis leur date;
• augmentation réfractaire de la pression artérielle supérieure à 200/120 mm Hg. v.
• suspicion de péricardite;
• risque de dissection de l'anévrisme aortique;
• accident vasculaire cérébral hémorragique précédent;
• effets résiduels après un AVC;
• diathèse hémorragique;
• pancréatite aiguë suspectée;
• thrombocytopénie avec un nombre de plaquettes inférieur à 100 000 par 1 cm 3;
• réaction allergique à thrombolytique.

Contre-indications relatives

• Maladies pouvant provoquer des saignements;
• endocardite infectieuse;
• péricardite aiguë;
• pathologie sévère des reins ou du foie;
• la grossesse
• hypertension artérielle sévère jusqu’à 180/110 mm Hg. Art. et ci-dessus;
• pathologie des vaisseaux cérébraux;
• rétinopathie hémorragique diabétique;
• une intervention chirurgicale passée ou une blessure associée à des dommages à la moelle épinière ou au cerveau;
• saignements des organes digestifs et du système urogénital;
• thrombose veineuse profonde des jambes;
• fractures osseuses;
• grandes brûlures;
• APSAC ou traitement thrombolytique par la streptokinase (surtout si ces médicaments ont été utilisés moins de 4 à 9 mois), si les mêmes médicaments sont nécessaires (d’autres thrombolytiques peuvent être utilisés).

Médicaments thrombolytiques

Les thrombolytiques peuvent provoquer une dissolution du thrombus (lyse) de deux manières: en injectant de la plasmine activée dans le corps ou en activant du plasminogène, ce qui améliore la formation de plasmine à partir de plasminogène. Selon le mécanisme d'action, ils sont divisés en trois groupes:

• I (direct) - médicaments d'origine plasmatique, qui ont un effet protéolytique et spécifique sur la fibrine;
• II (indirect) - médicaments - agents qui activent la formation de plasmine par exposition au plasminogène (par exemple, la streptokinase);
• III (combiné) - médicaments associant les propriétés des fonds des groupes I et II.

Fibrinolysine (plasmine)

La fibrinolysine est composée de plasma humain et de profibrinolysine activée par la trybine (plasminogène). Ce médicament à action directe n'est pas assez efficace, car il a un effet lent sur les thrombi artériels. Malgré cela, il est encore utilisé en Russie et en Ukraine lorsqu'il est impossible d'utiliser des agents thrombolytiques plus efficaces et plus modernes.

Streptokinase (streptase)

Avec l’introduction de la streptokinase dans le sang du patient, il se forme un complexe streptokinase-plasminogène qui assure la formation de plasmine. Pour créer cette thrombolyse indirecte, les scientifiques ont isolé un peptide (protéine non enzymatique) contenu dans le streptocoque bêta-hémolytique du groupe C, qui est un activateur direct du plasminogène. Les analogues de ce médicament sont: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin, etc.

Cette thrombolytique peut provoquer la production d’anticorps anti-streptokinase. Cela est dû au fait qu'il est produit à partir d'une culture de streptocoque, à laquelle la plupart des gens produisent des anticorps. Une telle réaction immunitaire peut durer plusieurs semaines et ne s'arrêter que 6 mois après l'administration du médicament. C'est pourquoi le renouvellement du mandat de streptokinase n'est pas recommandé 4 à 9 mois après l'application de cette substance thrombolytique ou APSAC et à la suite de maladies provoquées par des streptocoques. Pour prévenir le développement de réactions allergiques dès l’introduction de ce médicament thrombolithique, il est recommandé d’utiliser des antihistaminiques ou des corticostéroïdes avant son utilisation.

L'urokinase

L'urokinase est une enzyme produite à partir de cultures de cellules rénales. Cette substance active le plasminogène et contribue à sa conversion en plasmine.

Contrairement à la streptokinase, l'urokinase ne favorise pas la production d'anticorps et provoque rarement des réactions allergiques. Les analogues de cette thrombolyse sont: Urokidan, Abbokinina et autres.

Prowynkinase

La prourokinase est un activateur du plasminogène et est produite à partir de cellules rénales embryonnaires humaines recombinées par ADN. Deux formes de cet agent thrombolytique sont disponibles:

• prourokinase recombinante non glycolisée (saruplase);
• prourokinase recombinante glycolée.

Les deux formes de prourokinase ont la même efficacité, mais un début d'action plus rapide est observé chez les glycolés.

APSAK

APSAC (ou complexe plasminogène-streptokinase acétylé) est une combinaison du complexe streptokinase-plasminogène avec un groupe acétyle, ce qui permet d'obtenir un effet plus rapide de cet agent thrombolytique sur un caillot sanguin. Les analogues de APSAK sont: Eminaz, Antistreplaza.

Activateur tissulaire du plasminogène

L'activateur tissulaire du plasminogène était auparavant produit à partir d'une culture de cellules de mélanome humain et de tissus utérins humains. Or, cette thrombolyse est produite à partir de matériaux à ADN recombinant.

Le médicament est une sérine protéase qui interagit avec la plasmine, la trypsine et le facteur Xa et se lie à la fibrine, assurant ainsi la dissolution d'un caillot sanguin. L'activateur tissulaire du plasminogène ne provoque pas la production d'anticorps ni de réactions allergiques et n'affecte pas l'hémodynamique. Selon les données de recherche, ce médicament a un effet thrombolytique plus prononcé que l’urokinase et la streptokinase.

Staphylokinase

Cette thrombolyse est sécrétée par diverses souches de Staphylococcus aureus, mais l’industrie moderne le produit par la méthode de l’ADN recombinant. Contrairement à la streptokinase, la staphylokinase a un effet thrombolytique plus prononcé et est moins allergénique. Il a été prouvé que ce médicament était plus efficace que l'activateur du plasminogène tissulaire, étant donné que le groupe étudié de patients atteints d'un infarctus du myocarde prenant cet agent thrombolytique n'avait pas eu une issue fatale.

Les thrombolytiques sont des médicaments très efficaces pour le traitement de nombreuses pathologies du système cardiovasculaire, accompagnées de thrombose. Leur application rapide et compétente permet de maintenir la capacité de travailler et de préserver la vie des patients. La faisabilité de la prescription de ces médicaments doit être soigneusement évaluée, en tenant compte de toutes les indications et de toutes les contre-indications.

Une fois le traitement thrombolytique terminé, des récidives de thrombose sont possibles, car ces médicaments sont capables de dissoudre le thrombus mais n'empêchent pas sa re-formation. À cet égard, après l’achèvement de l’administration de ces médicaments ou parallèlement à ceux-ci, des anticoagulants et des agents antiplaquettaires sont prescrits au patient.

Quels sont les médicaments thrombolytiques et leur liste

Dans le corps humain, divers processus se produisent au cours de la vie, tels que la destruction de vieilles cellules et la formation de nouvelles cellules, le recrutement et le gaspillage d'énergie, l'accumulation et la combustion de graisse. Le sang est une sorte de liquide caractérisé par certains processus: formation de thrombus et fibrinolyse (liquéfaction des caillots apparus). Lorsque les réserves naturelles du corps ne peuvent plus faire face à la dissolution des caillots sanguins, les thrombolytiques viennent à la rescousse.

Action pharmacologique

Le blocage des vaisseaux de différents diamètres est réalisé, à la fois dans le canal artériel et dans le canal veineux. La formation accrue de thrombus entraîne une détérioration du flux sanguin, un chevauchement des vaisseaux sanguins, une détérioration du cerveau, du cœur et des poumons. La thrombose peut également entraîner diverses complications, telles que les accidents ischémiques, l'infarctus du myocarde, les maladies vasculaires périphériques (thrombophlébite, varices).

Les agents thrombolytiques ont pour tâche de dissoudre un thrombus qui se forme à un endroit ou qui est arraché à un autre endroit d'un vaisseau ou d'une artère.

Pour une dissolution d'urgence en utilisant les derniers types d'enquêtes et de technologies. Le médicament est injecté directement dans la zone de thrombose.

Indications d'utilisation

Les médicaments thrombolytiques sont utilisés pour détruire les caillots déjà formés dans les vaisseaux sanguins et les artères. Ils sont utilisés pour l'ambulance. Les thrombolytiques sont des enzymes intraveineuses pour une action plus rapide.

Contre-indications

Le principal effet négatif du groupe de médicaments thrombolytiques peut être un saignement, aggravant les principales maladies, il est également possible qu’un impact négatif sur la condition humaine dans son ensemble. En fonction de ces facteurs, il existe des contre-indications à l'utilisation de thrombolytiques.

Ils se divisent en deux catégories: absolu et relatif. Contre-indications absolues sont lorsque les médicaments thrombolytiques sont strictement interdites. Contre-indications relatives: le médecin évalue les risques et les résultats positifs et décide de l'admission de fonds spécifiques.

Attention! Le premier médecin qui vous dit s'il faut prendre de l'argent est un phlébologue.

Contre-indications absolues

• il ne devrait pas y avoir de saignement interne au moment de la nomination;
• saignements urinaires et digestifs importants;
• les opérations graves des bandes, les lésions des organes internes doivent, à partir de ce moment, durer au moins dix jours;
• les opérations sur la moelle épinière et le cerveau doivent durer au moins deux mois à compter de leur réalisation;
• hypertension non corrigible;
• probabilité de péricardite;
• anévrisme aortique présumé;
• accident vasculaire cérébral et effets résiduels;
• stade aigu de la diathèse;
• la probabilité d'une pancréatite aiguë;
• coagulation faible, avec des plaquettes inférieures à 100 000 sur 1 cm3;
• intolérance individuelle à la thrombolyse.

Contre-indications relatives

• les maladies qui déclenchent le saignement;
• maladies graves des reins, du foie et des voies biliaires;
• changements majeurs dans les vaisseaux cérébraux;
• péricardite aiguë;
• la grossesse
• tension artérielle jusqu'à 180/110 mm Hg. Art. et ci-dessus;
• lésions rétiniennes dans le diabète;
• la moelle épinière et des lésions cérébrales;
• saignements d'estomac et intestinaux;
• fractures graves des membres;
• brûlures graves;
• thrombophlébite;
• réception des agents thrombolytiques du complexe plasminogène - streptokinase acétylé ou de la streptokinase (au moins quatre - neuf mois).

Étant donné que ces médicaments comportent de nombreuses contre-indications, ils sont prescrits par le médecin traitant après un test sanguin approfondi et un ECG. Une fois les résultats obtenus, le risque et la probabilité des conséquences de la prise de médicaments thrombolytiques sont évalués.

Chaque année, le nombre de ces médicaments augmente. Ils diffèrent par le degré d'impact sur le corps. Certains incluent la substance plasmine, qui dissout les caillots sanguins, tandis que d'autres contribuent à l'accélération de la synthèse des gènes plasmatiques en plasmine. Le groupe suivant combine les actions des deux groupes précédents.

Classification

La médecine a commencé à se familiariser avec les agents thrombolytiques à la fin des années 40 du XXe siècle. Des travaux intensifs dans ce domaine, à la recherche de moyens plus efficaces, ont conduit au fait que ce groupe de drogues comptait plusieurs générations. Il existe actuellement cinq générations de drogues:

1. La première génération est constituée des enzymes présentes dans la nature. Ils changent la plasmine sanguine et favorisent l'accélération de la synthèse des gènes plasmatiques en plasmine. Les éléments actifs sont sécrétés par le sang. Ces médicaments modifient la coagulation, provoquant ainsi des saignements importants. Ces composants sont pour le corps étranger, tout en provoquant toutes sortes de réactions allergiques. Ces médicaments vous permettent d'obtenir des résultats rapides, mais en raison de la possibilité de saignements abondants, ils sont rarement utilisés.
2. La deuxième génération comprend des agents spécifiques de la fibrine, qui ont été produits artificiellement à l'aide de la bactérie E. coli à la suite d'une sélection et du génie génétique. Ils affectent directement les caillots sanguins, sans effets secondaires indésirables. Ces médicaments sont bien étudiés, leur production a été développée à grande échelle. L'absence de carences prononcées fait qu'elles sont les plus demandées à l'heure actuelle.
3. La troisième génération est constituée d’activateurs recombinants améliorés. Leurs avantages sont une action plus longue, ainsi qu'une meilleure capacité à trouver un caillot sanguin.
4. La quatrième génération est le moyen de l’action combinée, qui se distingue par la rapidité et l’intensité de l’effet sur les caillots sanguins, par rapport aux préparations des générations précédentes. Cependant, ils sont encore mal compris en ce moment.
5. La cinquième génération est une combinaison de substances actives naturelles et recombinantes.

Liste de drogue

Première génération

1. La fibrinolysine est une enzyme naturelle libérée par le sang donné et produite en poudre intraveineuse pour injection. Il agit sur les fils de fibrine, détruit leur structure et normalise la circulation sanguine. Il existe diverses réactions allergiques, car la composition utilise des protéines étrangères. Le risque d'hémorragie augmente à mesure que la coagulabilité du sang diminue.
2. La streptokinase est une poudre utilisée pour préparer une solution. Il est utilisé exclusivement à l'hôpital. Cela est dû à ses effets secondaires: saignements, hémorragies, chutes de pression soudaines, tachycardie, bradycardie. Ce médicament dissout bien les caillots sanguins et améliore considérablement la qualité du ventricule gauche du cœur.
3. L'urokinase est un agent thrombolytique, qui est le principal activateur de la plasmine, qui contribue à la destruction interne et externe d'un caillot sanguin. Pour sa production à l'aide de cellules rénales. Les effets de ce médicament sont perceptibles après trois à six heures. Des hémorragies, ainsi que des saignements en cas de surdosage sont possibles.
4. La streptodécase est un médicament de plus longue durée. Ce médicament a peu d’effet sur la coagulation du sang. Probablement: vertiges, réactions allergiques cutanées, fièvre.
5. Thromboflux est un médicament utilisé dans les cas avancés de la maladie. Ce médicament contribue à une forte diminution du fibrinogène dans le sang, ce qui provoque une hémorragie cérébrale. Possible: éruption cutanée, diminution de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie.

Deuxième génération

1. Alteplaza est un médicament qui présente un faible risque de saignement. Ce médicament détruit le caillot sanguin, améliorant le flux sanguin. Il est utilisé dans les premières heures suivant une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral, ce qui réduit le risque de complications et de décès.
2. Actilize est un agent thrombolytique utilisé en cas de lésions graves des veines et des artères thrombotiques. Plus efficace au stade précoce des manifestations cliniques dans les premières 1,5 à 2 heures qui suivent l'apparition des symptômes d'une crise cardiaque ou d'un accident vasculaire cérébral. Le risque de complications est minime.
3. La prourukinase est un médicament caractérisé par le risque de saignement le plus faible. Avec son utilisation sont possibles: réactions allergiques, tachycardie, arythmie.
4. Gemaza est un médicament russe disponible sous forme de poudre. Il est principalement utilisé en ophtalmologie après une intervention chirurgicale et lors d’une crise cardiaque. Lors de l'application du plus faible risque de saignement.
5. Purolase est un médicament qui a le plus grand effet sur la thrombose des vaisseaux périphériques des extrémités et sur les crises cardiaques dans les premières minutes qui suivent les premiers symptômes.
6. La métalysie est un médicament caractérisé par un effet sélectif ciblé et une probabilité de saignement minimale. Utilisé rarement en raison des prix élevés.

Troisième génération

1. Reteplaza est un médicament utilisé depuis longtemps pour améliorer l’approvisionnement en sang. Au cours de l'étude a révélé que l'utilisation du médicament réduit le risque de saignement.
2. La ténectéplase est un médicament efficace qui peut agir rapidement avec un faible risque de saignement.
3. Lanoteplazy - est un agent thrombolytique, obtenu à la suite du génie génétique, biosynthétiques.
4. Antistreplaza est un médicament caractérisé par une activité rapide sur les caillots sanguins. Une seule application suffit pour obtenir le résultat souhaité, la destruction d'un thrombus est observée dans les 45 minutes.

Quatrième génération

Ce sont des préparations modernisées de la troisième génération d'exposition rapide au plasminogène (biosynthétique).

Cinquième génération

Ce sont des outils qui combinent les propriétés des générations précédentes de médicaments (conjugué rt-PA + + "urokinase-plasminogène", etc.)

Conclusion

Le rôle des thrombolytiques en médecine est inestimable, ils sauvent la vie de nombreuses personnes. Les plus populaires sont les médicaments de deuxième génération. Ils ont fait l’objet de suffisamment de recherches, ont fait leurs preuves et ne présentent aucune lacune évidente. Toujours dans des laboratoires spécialisés du monde entier, des mesures sont prises pour mettre au point des pilules prises à l'intérieur et qui détruisent les caillots sanguins. Cependant, cela nécessite une nanotechnologie améliorée et, entre-temps, nous utilisons ce que nous avons pour le moment.

Qu'est-ce que la thrombolyse - un examen des médicaments les plus efficaces

Dans le corps humain se produisent constamment des réactions chimiques. Le sang est caractérisé par deux processus opposés: la formation et la scission de caillots sanguins. Et si ces fonctions sont perturbées, la thrombose augmente et les thrombolytiques viennent à la rescousse - un groupe de médicaments responsables du fendillement des caillots sanguins.

Médicaments du groupe thrombolytique

Les thrombolytiques sont des agents qui sont administrés par voie intraveineuse pour éviter l’obstruction du vaisseau par des caillots sanguins. La thrombose peut survenir dans les veines ou les artères, nuire au travail des organes les plus importants, causer de nombreuses complications, voire entraîner la mort.

La prise de médicaments thrombolytiques a pour principal objectif de dissoudre un thrombus qui interfère avec la circulation sanguine normale ou qui est arraché à n’importe quelle partie des artères et des veines. Les médicaments modernes aident même dans les cas d'urgence.

Souvent, les patients confondent thrombolytiques, anticoagulants et désagrégants. Comme nous l’avons déjà mentionné, le premier groupe supprime le thrombus existant et le reste - empêche sa formation, il est utilisé à titre préventif.

Les agents thrombolytiques eux-mêmes sont des enzymes qui sont introduits sous forme liquide dans les vaisseaux affectés. Déjà une heure après la prise du médicament agit activement, ce qui aide à résoudre le problème de la thrombose dès que possible.

Les médicaments thrombolytiques ne sont utilisés que lorsque la vie et la santé sont menacées à l'hôpital et sous la surveillance d'un médecin.

Les principaux types de thrombolytiques

L’étude des substances thrombolytiques a débuté en 1940. Depuis près de 80 ans, la liste des médicaments est assez complète pour pouvoir être appliquée avec succès dans le traitement de la thrombose.

Il existe une classification des thrombolytiques par génération:

1. Les thrombolytiques systémiques sont des enzymes existant dans la nature. Activer n'importe quel stade de la fibrinolyse pour résoudre le thrombus. Un inconvénient important est que tout le plasma dans le sang est stimulé, pas seulement dans la partie touchée des vaisseaux, ce qui peut provoquer un saignement. Les principaux composants des médicaments de première génération sont d'origine naturelle, ce qui n'exclut pas la possibilité de survenue de réactions allergiques. Préparations de ce groupe: streptokinase, urokinase, streptodekaza, fibrinolizine.
2. Les thrombolitiques fibrosélective sont les premiers médicaments dérivés artificiellement: grâce au génie génétique, ils ont introduit le code génétique nécessaire dans E. coli. Ces fonds ont un effet non seulement sur le plasminogène associé au thrombus résultant, mais pas sur un effet systémique similaire à celui des médicaments de 1ère génération. Médicaments de la deuxième génération: Alteplaza, Aktilize.
3. Les moyens de la troisième génération (Reteplaz, Tenekteplaz) durent plus longtemps et ont une action plus précisément dirigée - la délivrance de substances thrombolytiques au caillot sanguin s'améliore.
4. La prochaine génération - médicaments combinés (urokinase-plasminogène). La vitesse d'action de ces substances est beaucoup plus grande que celle des générations précédentes, mais elles ont aussi leurs inconvénients: les contre-indications et les complications liées à leur prise ne sont pas bien comprises.
5. Les moyens les plus modernes - associer les propriétés des médicaments de toutes les générations précédentes, associent des substances naturelles et végétales.

Des thrombolytiques de 4 et 5 générations font actuellement l'objet d'essais cliniques. Médicaments développés sous forme de comprimés.

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Le mécanisme des médicaments

Lorsque le corps ne fait pas face et ne décompose pas les caillots de sang formés, des préparations pharmacologiques spéciales sont utilisées. La fibrine est une protéine responsable de la viscosité du sang. Si elle est déficiente, il se produit une violation de la coagulation du sang et des saignements fréquents. S'il y en a trop, des caillots se forment.

La fibrinolyse (dégradation d'un caillot de fibrine) nécessite la plasmine, une enzyme qui circule en permanence dans le sang, mais cela peut ne pas suffire. Pour faire face à un caillot sanguin, une solution enzymatique est injectée dans la veine, ce qui stimule la destruction de l'agrégation des cellules de la fibrine.

Le mécanisme d'action des thrombolytiques repose sur une augmentation temporaire de la quantité de plasmine dans le sang. Il existe plusieurs modes d'administration du médicament:

• Infusion - injection lente du médicament dans la veine;
• Bolus - injection rapide d'une dose impressionnante de la solution pour une réponse immédiate du corps;
• Manière mixte: d'abord une injection rapide du médicament, puis une injection lente.

Indications d'utilisation

Différents domaines de la médecine impliquent l’utilisation de thrombolytiques, qui sont le plus souvent prescrits dans le traitement de maladies associées à une formation accrue de caillots sanguins. Les médicaments conviennent au traitement des types de thrombose artériel, veineux et systémique.

Les médicaments thrombolytiques doivent être prescrits par un médecin, l’auto-administration de tels agents peut faire plus de mal que de bien.

Indications pour l'utilisation de thrombolytiques:

• AVC ischémique;
• Infarctus du myocarde;
• Thromboembolie marquée;
• Thrombose de gros vaisseaux;
• Des caillots de sang dans le coeur.

Des analyses de sang, un électrocardiogramme ou une angiographie sont utilisés pour évaluer l’état du patient.

Contre-indications pour l'utilisation d'agents thrombolytiques

Chaque année, des scientifiques tentent d'améliorer la formule des agents thrombolytiques, mais le principal inconvénient est le risque élevé d'hémorragie, qui aggrave l'état de santé général et peut aggraver la maladie sous-jacente. Avant de prendre vos médicaments, vous devez vous familiariser avec les recommandations: il existe des contre-indications relatives et absolues. Le médecin traitant doit d’abord effectuer une analyse de sang et un ECG, puis seulement prescrire un médicament.

Contre-indications absolues pour lesquelles il est strictement interdit d'utiliser des thrombolytiques:

• Saignements internes lors de la prescription du médicament;
• Chirurgie abdominale récente (moins de 2 semaines);
• Blessures aux organes internes reçues moins de 10 jours auparavant;
• Intervention chirurgicale dans la moelle épinière et le cerveau, il y a moins de 2 mois;
• L'hypertension;
• Le risque d'inflammation dans le péricarde;
• Anévrisme aortique;
• Pancréatite aiguë;
• Coagulation sanguine insuffisante;
• Réaction individuelle à la drogue;
• Prendre des anticoagulants;
• Diathèse aiguë.

Avec des contre-indications relatives, le médecin décide si le patient doit subir une thrombolyse, si le médicament causera plus de tort que de mal:

• Maladies entraînant des saignements;
• Modifications de la structure des vaisseaux cérébraux;
• Hypertension artérielle (jusqu'à 180/11);
• Lésions rétiniennes diabétiques;
• Thrombophlébite;
• Pathologie sévère des reins, du foie et de la vésicule biliaire;
• Blessures à la tête et à la moelle épinière;
• Brûlures graves;
• Fractures compliquées des membres;
• Saignement dans l'estomac ou les intestins.

Les médicaments thrombolytiques étant rapidement éliminés de l'organisme, les cas de surdose sont donc très rares. Ils se caractérisent par des saignements abondants, une diminution de la coagulation du sang, ce qui peut nécessiter des transfusions sanguines.

Thrombolytiques de différentes générations et leurs caractéristiques

Considérez la liste des drogues les plus connues et les plus utilisées:

• La streptokinase est un médicament de première génération, produit sous la forme d'une poudre pour la préparation d'une solution. Le médicament est utilisé uniquement en milieu hospitalier, dissout les caillots sanguins, améliore la fonction du ventricule cardiaque gauche.

Les effets secondaires incluent: allergies, arythmies cardiaques, baisse de la pression artérielle, maux de tête, saignements internes peuvent survenir;

• Prowrokinase est un agent thrombolytique de deuxième génération. Contient la fibrine dérivée, qui active la production de plasmogène. La probabilité d'hémorragie est inférieure à celle des préparations de la phase précédente. Les effets secondaires sont nettement moins importants: si l'arythmie est une tachycardie, une réaction allergique;
• Lanoteplaza - un moyen obtenu par génie génétique. Le médicament est efficace dans les 3 heures qui suivent le blocage du vaisseau et détruit activement le thrombus. Avec l'introduction de ce médicament, aucune allergie n'a été observée. Dans de rares cas, des saignements internes modérés ont été enregistrés.

La thérapie thrombolytique aide à traiter la thrombose aiguë et peut même sauver la vie du patient. Produit obtenu sous forme de liquide pour administration intraveineuse, pouvant contenir des composants d’origine naturelle ou synthétique. Cependant, il est strictement interdit de prendre des médicaments contre les caillots sanguins, de sélectionner des analogues, d'augmenter ou de réduire la posologie des médicaments prescrits. Ces fonds ont de nombreuses contre-indications. Le traitement par thrombolytique doit donc être décidé par un médecin après un examen approfondi, un diagnostic définitif et la prise en compte des caractéristiques individuelles du patient.

Que sont les thrombolytiques et à quoi servent-ils?

Selon les statistiques, les causes les plus fréquentes d'invalidité et de décès d'une personne sont les crises cardiaques et les accidents vasculaires cérébraux. Habituellement, ces maladies sont causées par une occlusion complète (occlusion) ou une sténose de l'artère sous-totale. À la suite d'une thrombose aiguë, les tissus dépendants du cœur et du cerveau ne reçoivent pas la quantité adéquate d'oxygène et de nutriments et meurent. Pendant de nombreuses années, le développement de méthodes très efficaces de diagnostic et de traitement de ces maladies. À l'heure actuelle, on a mis au point des méthodes chirurgicales pour prélever un caillot sanguin dans un vaisseau et des procédures non invasives exprimées lors de l'administration intraveineuse d'une préparation spéciale, thrombolytique.

Les premiers médicaments pour la lyse intravasculaire (dissolution) des caillots sanguins ont été développés et testés au milieu des années 70 du 20ème siècle. Ils étaient caractérisés par un risque élevé de complications, une faible sélectivité pour les caillots sanguins, un grand nombre de contre-indications absolues. Au fil du temps, de nouveaux médicaments plus efficaces et plus sûrs. Classiquement, en fonction du moment de l'apparition, les thrombolytiques sont divisés en plusieurs générations. Selon cela, vous pouvez faire la liste suivante de médicaments, allant du débutant au moderne:

• Stéptokinase;
• L'urokinase;
• Alteplaza;
• Prourokinase;
• Reteplaza;
• Tenekteplaza.

Les thrombolytiques systémiques ont des indications d'utilisation très strictes et spécifiques. Dans ce cas, l’essentiel de leur utilisation n’est pas la prévention de l’éducation, mais la scission d’un thrombus existant, qui constitue une menace pour la vie.

Indications d'utilisation:

• Infarctus aigu du myocarde, âgé de moins de 12 heures.
• Coup cérébral, confirmé comme ischémique, provoqué par une thrombose de l'artère cérébrale.
• Thromboembolie pulmonaire (PE).

L'action de tous les médicaments thrombolytiques est liée à l'activation d'un facteur de coagulation spécifique, le plasminogène. Cette substance provoque la formation de plasmine. Sous l'effet de l'action de ce dernier, le fibrinogène et la fibrine, composants structurels d'un caillot sanguin, sont détruits. Le résultat est la restauration du flux sanguin dans l'artère.

Grâce à la mise en œuvre opportune de la thrombolyse vous permet de préserver pleinement le myocarde ou de minimiser ses dommages lors d’une crise cardiaque. Chez les patients ayant subi un AVC embolique avec l'introduction du médicament dans les trois premières heures, il existe souvent une régression complète de tous les troubles neurologiques.

La forme galénique des agents thrombolytiques est une poudre lyophilisée à partir de laquelle une solution est obtenue avant utilisation directe. Sous forme de comprimés, ces dispositifs médicaux ne sont pas trouvés. Tous les médicaments sont administrés par voie intraveineuse, dans certains cas, l'utilisation intra-artérielle est possible.

Cette préparation est obtenue par isolement de la culture du streptocoque b-hémolytique. Lorsqu'elle est injectée dans le sang, la streptokinase active indirectement le plasminogène, ce qui provoque une cascade de réactions biochimiques visant à cliver le caillot sanguin et à l'hypocoagulation. Utilisé en perfusion rapide pendant 1 heure.

L'administration répétée de ce médicament n'est pas souhaitable en relation avec la production d'anticorps par l'organisme sur son composant principal. En conséquence, une anaphylaxie grave peut se développer, jusqu'à l'état de choc. Il présente un certain nombre d'effets indésirables, notamment une hypotension fréquente, divers saignements d'organes parenchymateux, accidents vasculaires cérébraux hémorragiques. Les personnes qui reçoivent ce médicament pour la première fois ont souvent diverses manifestations d'allergies (éruption cutanée, démangeaisons, syndrome de broncho-obstruction, fièvre, œdème de Quincke et choc grave).

La streptokinase appartient à la première génération de thrombolytiques. Par rapport aux médicaments modernes, son seul avantage est son prix très bas (environ 3 500 roubles). En raison de ce facteur, dans certains établissements médicaux, il est encore utilisé aujourd'hui pour le traitement de la thromboembolie pulmonaire massive et des crises cardiaques à grande focale, en l'absence de possibilité de soins chirurgicaux.

C'est un activateur direct du plasminogène, un précurseur de la plasmine (fibrinolysine), une enzyme qui détruit les caillots sanguins. Il est produit à partir des tissus tapissant la paroi des tubules du rein humain, préalablement excrétés dans l'urine. Après la destruction des masses thrombotiques lors d'une crise cardiaque, il améliore la contractilité et la perfusion des tissus cardiaques.

Peut-être l'utilisation de médicaments dans le traitement de diverses thromboses des artères et des veines périphériques. Il est utilisé en association avec l'héparine, qui est administrée avant l'urokinase. La durée d'administration varie en fonction de la situation clinique de 1 heure à 24 heures. En comparaison avec la streptokinase, elle est moins allergénique, alors que son efficacité thrombolytique est presque la même. Mais le prix de ce médicament est beaucoup plus élevé. À l'heure actuelle, il est en vente, mais dans la pratique clinique, l'urokinase n'a pas une large distribution.

La pro-urokinase est un agent thrombolytique activateur de la profibrinolysine, un type recombinant d’urokinase. Créé à l'aide de technologies modifiant génétiquement. Il est plus efficace en comparaison avec l’urokinase. Introduit par voie intraveineuse avec bolus, puis goutte à goutte. Il y a un petit risque de saignement. Mal étudié, rarement trouvé dans la pratique.

Activateur tissulaire du plasminogène et ensuite de la plasmine, largement connu dans les milieux médicaux. C'est le seul agent thrombolytique dont l'utilisation a été officiellement approuvée pour les accidents vasculaires cérébraux. Selon les résultats de nombreuses études, Alteplaz est le médicament le plus sûr et le plus efficace dans le traitement du flux sanguin cérébral ischémique aigu.

Contrairement à la streptokinase, le risque de complications hémorragiques lors de l'utilisation de ce médicament est beaucoup moins élevé. Un autre avantage est un pourcentage plus élevé de thrombolyse réussie grâce à une restauration plus rapide et plus efficace de la perméabilité du vaisseau affecté. Diffère dans la haute sélectivité de l'action par rapport aux sites de localisation des caillots sanguins.

La première dose de médicament est administrée sous forme de jet suivi d'une perfusion de 1-2 heures. Une utilisation supplémentaire d'héparine et d'acide acétylsalicylique est nécessaire. L'inconvénient est la survenue fréquente de sténoses récurrentes des artères. Le prix moyen varie de 25 à 28 mille roubles.

Un médicament moderne qui est un analogue modifié et amélioré d’Alteplaza. Une caractéristique de cette thrombolyse est la possibilité d’une injection rapide et unique en bolus du médicament. Une perfusion ultérieure n'est pas nécessaire.

Très efficace, il divise les caillots sanguins et entraîne très rarement des hémorragies internes et des allergies. La facilité d'administration et la rapidité d'action vous permettent d'utiliser le médicament avec succès en dehors de l'hôpital, en ambulance. En plus du ténekteplazoï avec thrombolyse, de l'héparine est administrée au patient, de l'aspirine et du Plavix sont administrés. L’inconvénient majeur de Tenekteplazy est son coût élevé, de 40 000 à 80 000 roubles.

La thrombolyse systémique étant toujours associée à un risque de complications, il est obligatoire de prendre en compte toutes les contre-indications.