Les cardiologues nationaux et étrangers partagent l'opinion selon laquelle, sans traitement anticoagulant adéquat chez les patients atteints de fibrillation auriculaire (FA), il est impossible de réduire l'incidence d'une complication aussi grave et potentiellement mortelle qu'un accident vasculaire cérébral cardioembolique. Indépendamment de la forme de FA (paroxystique, persistante, persistante), si un ou plusieurs facteurs de risque sont inclus dans l’échelle CHA2DS2-VASc, les patients atteints de FA ont besoin d’un traitement à long terme avec antagonistes de la vitamine K ou de nouveaux anticoagulants oraux (NPA). Ce n'est que dans le cas d'une réticence catégorique des patients à prendre les médicaments susmentionnés qu'il est possible d'envisager la nomination d'une combinaison d'aspirine + clopidgrel ou, bien moins efficacement, d'une monothérapie par l'aspirine.
Un grand nombre de publications ont récemment été consacrées à l'efficacité du traitement de l'ALN. Le dabigatran, un inhibiteur direct de la thrombine (facteur IIa), et le rivaroxaban et l’apixaban, des inhibiteurs oraux du facteur Xa, sont désormais homologués et recommandés pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux et de l’embolie systémique chez les patients atteints d’AF non valvulaire. qui ferme le chemin de coagulation externe et interne.
Parmi leurs principaux avantages, il faut attribuer au moins pas moins, et pour certains médicaments, une plus grande efficacité avec une sécurité similaire ou meilleure par rapport au traitement standard par la warfarine. Cet aspect est d'autant plus important que, selon la littérature, environ 40 à 60% des patients ne reçoivent pas de traitement anticoagulant par peur de développer des complications hémorragiques graves lors de l'administration de warfarine, qu'il s'agisse du patient ou de son médecin traitant.
Le dabigatran est un inhibiteur direct de la thrombine, le premier des nouveaux anticoagulants oraux apparus sur le marché pharmaceutique. En inhibant de manière compétitive la thrombine, le dabigatran empêche la conversion du fibrinogène en fibrine, empêchant ainsi la formation d'un caillot sanguin. Il inhibe la thrombine libre et contenant de la thrombine, ainsi que l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine. Une fois ingéré, il est absorbé rapidement et complètement, s’hydrolysant en une forme active. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Сmax) est atteinte 0,5 à 2 heures après l'ingestion. Cependant, l'ingestion de nourriture ralentit la concentration maximale. La biodisponibilité du médicament - 3 - 7%, il est lié à 35% aux protéines plasmatiques. La plupart de Dabigatran (
85%) excrété dans l'urine sous forme inchangée; la demi-vie d'élimination fait 12 - 17 h.
Le rivaroxaban est un inhibiteur oral du facteur Xa, caractérisé par un début d'action rapide, une biodisponibilité orale élevée et une pharmacocinétique prévisible. Le mécanisme d'action est un inhibiteur hautement sélectif spécifique direct du facteur Xa, une enzyme jouant un rôle clé dans la cascade de la coagulation. Propriétés pharmacocinétiques: Absorption rapide, permettant un début d'action rapide, avec une concentration plasmatique maximale (Cmax) 2 à 4 heures après l'administration orale. Sa biodisponibilité absolue est élevée lorsqu'il est pris à une dose de 10 mg (80 - 100%). La demi-vie est en moyenne de 7 à 11 heures et le médicament est pris 1 fois par jour.
Apixaban est un puissant inhibiteur direct du facteur Xa, bloquant de manière réversible et sélective le centre actif de l’enzyme. Pour mettre en œuvre l'effet antithrombotique de l'apixaban, l'antithrombine III n'est pas nécessaire. Apixaban inhibe le facteur Xa libre et lié, ainsi que l’activité prothrombinase. Apixaban n'affecte pas directement l'agrégation plaquettaire, mais inhibe indirectement l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine. En inhibant l'activité du facteur Xa, l'apixaban prévient la formation de thrombine et de caillots sanguins. Il convient de noter que l'inhibition du facteur Xa permet de «neutraliser» environ 10 molécules de thrombine. La biodisponibilité absolue de l'apixaban atteint 50% lorsqu'elle est utilisée à des doses allant jusqu'à 10 mg. Apixaban est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la Cmax est atteinte dans les 3-4 heures suivant l'administration orale. Manger n'affecte pas l'absorption du médicament. La liaison aux protéines plasmatiques humaines est d’environ 87%. Environ 25% de la dose acceptée est excrétée sous forme de métabolites, principalement dans l'intestin. L'excrétion rénale de l'apixaban représente environ 27% de sa clairance totale. T1 / 2 - environ 12 heures L'affaiblissement de la fonction rénale n'affecte pas le Cmax de l'apixaban.
Lors du choix d'un traitement anticoagulant, il convient de tenir compte de l'avis convenu des experts, présenté dans les textes des recommandations européennes et russes en vigueur concernant le traitement de la FA. Sur la base des résultats d’essais cliniques randomisés de grande envergure, on peut affirmer que les nouveaux anticoagulants sont préférables à la warfarine pour la grande majorité des patients atteints de FA non valvulaire, car ils offrent une meilleure efficacité, sécurité et commodité de traitement.
Il convient de noter que parmi les nouveaux anticoagulants oraux, le dabigatran possède la plus grande base factuelle. Il a été démontré que le dabigatran remplace avec succès la warfarine lors de la cardioversion de la FA, ainsi que par la procédure d'ablation par cathéter de cette arythmie (la dernière indication n'a pas encore été enregistrée). Dabigatran est enregistré en Russie, au Canada et en Europe pour la prévention de la thromboembolie veineuse en chirurgie orthopédique. De vastes études cliniques ont démontré que l'efficacité et la sécurité du dabigatran préviennent les complications thromboemboliques lors des arthroplasties de la hanche et du genou et de la FA. Dans le même temps, selon les résultats de l'étude RE-ALIGN (2012), les nouveaux anticoagulants ne peuvent pas concurrencer la warfarine chez les patients porteurs de valves cardiaques mécaniques.
Seul le dabigatran à la dose de 150 mg 2 fois par jour a considérablement réduit le risque d'accident vasculaire cérébral hémorragique et ischémique par rapport à la warfarine. Pendant ce temps, rivaroxaban et apixaban, comparés à la warfarine, réduisaient uniquement la fréquence des accidents vasculaires cérébraux hémorragiques. Par conséquent, le dabigatran doit être prescrit à la majorité des patients atteints de FA à une dose de 150 mg 2 fois par jour, comme l'indique le standard actuel du ministère russe de la Santé. La dose de 110 mg 2 fois par jour est destinée aux patients âgés de 80 ans et plus et peut être envisagée, à la discrétion du médecin, chez les patients présentant un risque élevé d'hémorragie selon HAS-BLED, présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine - 30 - 49 ml / min ).
Un des principaux obstacles à l’élargissement de la nomination des NLA aux patients atteints de FA dans notre pays est leur coût. La présence de plusieurs médicaments de ce groupe sur le marché pharmaceutique crée des conditions propices à la concurrence des prix. À l'heure actuelle, il n'existe pas d'antidote permettant d'éliminer rapidement l'effet anticoagulant du NPA. Cependant, des recherches intensives sur leur développement sont presque terminées. Dans le traitement de l'ALN chez le patient, le traitement doit être strictement suivi, car ces médicaments ont une demi-vie relativement courte. La PPA bien tolérée, parmi les effets indésirables non associés à une action anticoagulante, doit être mentionnée: dyspepsie, survenant chez environ 10% des patients recevant du dabigatran, mais généralement éliminée lors de la prise du médicament au cours d’un repas.
Les préparations capables de ralentir le travail du système de coagulation du sang humain sont appelées anticoagulants.
Leur action est due à l'inhibition du métabolisme des substances responsables de la production de thrombine et d'autres composants susceptibles de former un caillot sanguin dans le vaisseau.
Ils sont utilisés dans de nombreuses maladies, au cours desquelles le risque de formation de caillots sanguins dans le système veineux des membres inférieurs, le système vasculaire du cœur et les poumons augmente.
L’histoire des anticoagulants a commencé au début du XXe siècle. Dans les années cinquante du siècle dernier, un médicament capable de fluidifier le sang, avec le principe actif coumarine, était déjà entré dans le monde de la médecine.
La warfarine (WARFARIN) a été le premier anticoagulant breveté. Il était exclusivement destiné aux rats-appâts, ce médicament étant considéré comme extrêmement toxique pour l'homme.
Ainsi, en 1955, la warfarine a commencé à être prescrite aux patients après un infarctus du myocarde. À ce jour, Warfarin est classé 11ème parmi les anticoagulants les plus populaires de notre époque.
Anticoagulants à action directe et indirecte - médicaments essentiels en médecine
Les anticoagulants sont des produits chimiques qui peuvent modifier la viscosité du sang, en particulier, inhiber les processus de coagulation. En fonction de
Mais le progrès pharmaceutique ne reste pas immobile. L'anticoagulant le plus efficace et le plus efficace a été et continue à être mis au point, avec un nombre minimal de contre-indications et d'effets secondaires, sans qu'il soit nécessaire de surveiller de près le RIN et les autres.
Au cours des vingt dernières années, des anticoagulants de nouvelle génération sont apparus.
Examinez leur mécanisme d’action et les principales différences par rapport à leurs prédécesseurs.
Tout d'abord, dans la synthèse de nouveaux médicaments, les scientifiques tentent de réaliser les améliorations suivantes:
Certains nouveaux anticoagulants oraux ont un effet tout à fait unique sur le système de coagulation du sang.
Et affecte également d'autres facteurs de coagulation, contrairement à d'autres médicaments.
Par exemple, des substances nouvellement synthétisées interagissent avec le récepteur des plaquettes P2Y12 ADP, inhibent le facteur FXa, Xa, sont des immunoglobulines de classe IgG, etc.
NDA (nouveaux anticoagulants oraux) présente plusieurs avantages par rapport à leurs prédécesseurs. Selon le médicament et son groupe, les innovations positives suivantes existent:
Cependant, les anticoagulants modernes présentent un certain nombre d'inconvénients, tels que:
Comment appliquer le Varifort à des fins médicales de manière plus efficace et sans danger. Conseils et instructions, critiques et analyses, et bien plus encore dans nos documents.
Les nouveaux anticoagulants indirects ont, d’une manière ou d’une autre, une incidence sur le métabolisme de la vitamine K.
Tous les anticoagulants de ce type sont divisés en deux groupes: les monocoumarines et les dicoumarines.
À une époque, des médicaments tels que Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin et d’autres médicaments ont été mis au point et commercialisés.
Depuis lors, aucune substance fondamentalement nouvelle ayant une incidence sur le niveau de vitamine K n'a été développée.
Toute personne prenant des anticoagulants indirects devrait:
Mais les anticoagulants ne sont pas strictement divisés en médicaments à action directe et non directe. Plusieurs groupes de substances ont les propriétés d'amincir, d'une manière ou d'une autre, le sang. Par exemple, les anticoagulants enzymatiques, les inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire et d’autres.
Ainsi, la nouvelle antiplaquettaire de saumure est apparue sur le marché. La substance active est le ticagrélor. Un représentant de la classe des cyclopentyl triazolopyrimidines est un antagoniste réversible du récepteur P2U.
Les médicaments suivants sont classés comme anticoagulants indirects.
Un nouvel inhibiteur direct anticoagulant de la thrombine. Le dabigatran etexilate est un précurseur de bas poids moléculaire de la forme active du dabigatran. La substance inhibe la thrombine libre, la thrombine se liant à la fibrine et l’agrégation plaquettaire.
Le plus souvent utilisé pour la prévention de la thromboembolie veineuse, en particulier après une arthroplastie.
En pharmacie, vous pouvez trouver un médicament dont le principe actif est le dabigatran - Pradaksa. Disponible en capsules, avec 150 mg de dabigatran etexilate par capsule.
Inhibiteur hautement sélectif du facteur Xa. Le rivaroxaban est capable d’augmenter l’APTT dose-dépendant et le résultat du test HepTest. La biodisponibilité du médicament est d'environ 100%. Ne nécessite pas de surveillance des paramètres sanguins. Le coefficient de variation de la variabilité individuelle est compris entre 30 et 40%.
Un des plus brillants représentants du médicament contenant du rivaroxaban est Xarelto. Disponible en comprimés de 10 mg de la substance active dans chaque.
Le médicament peut être prescrit aux patients qui sont contre-indiqués la prise d'antagonistes de la vitamine K.
Comparé à l'acide acétylsalicylique, le risque d'embolie est faible. Apixaban inhibe sélectivement le facteur de coagulation FXa. Il est principalement prescrit après une endoprothèse prévue du genou ou de la hanche.
Disponible sous le nom Eliquis. A une forme orale.
Le médicament appartient à la nouvelle classe d'inhibiteurs du facteur Xa à action rapide. À la suite d'études cliniques, il a été révélé qu'Edoxaban avait la même possibilité d'empêcher la formation de caillots sanguins avec la warfarine.
Et en même temps, sa probabilité de saignement est considérablement réduite.
Il doit être soigneusement prescrit aux patients âgés, avec un écart de poids significatif par rapport à la norme, une altération de la fonction rénale, des maladies associées à un dysfonctionnement du système circulatoire.
Une des caractéristiques de nombreux nouveaux anticoagulants est leur vitesse et leur demi-vie rapide. Ceci suggère qu'il est nécessaire d'être extrêmement prudent lors de l'adhésion au régime de pilule. Car même sauter une pilule peut entraîner des complications.
Pour les saignements survenus à la suite du traitement par certains anticoagulants, il existe un traitement spécifique.
Par exemple, lorsqu’il saigne à cause du rivaroxaban, on prescrit au patient un concentré de prothrombine ou du plasma frais congelé. Lorsque le sang est perdu à cause du dabigatran, une hémodialyse est réalisée, FVIIa recombinant.
Le développement de nouveaux anticoagulants se poursuit à ce jour. Toujours pas résolu les problèmes avec des effets secondaires sous la forme de saignements.
Même certains nouveaux médicaments nécessitent un contrôle.
Le nombre de contre-indications, bien que réduit, mais pas complètement éliminé. Certains médicaments ont encore une toxicité légèrement accrue.
Par conséquent, les scientifiques continuent à rechercher un remède universel avec une biodisponibilité élevée, un manque de tolérance, une sécurité absolue et une régulation intellectuelle du niveau de prothrombine dans le sang, en fonction d'autres facteurs qui l'affectent.
Un aspect important est la présence d'un médicament antidote, si nécessaire, une opération immédiate.
Néanmoins, les nouveaux médicaments, par rapport aux médicaments du siècle dernier, présentent des différences positives très visibles, ce qui témoigne du travail titanesque des scientifiques.
Des problèmes d'activité cardiaque et du système vasculaire surviennent souvent chez l'homme. Pour la prévention, le traitement de ces pathologies produit des médicaments - des anticoagulants. Qu'est-ce que c'est, comment et combien les utiliser est révélé plus loin.
Les anticoagulants sont appelés médicaments qui remplissent la fonction de liquéfaction plasmatique. Ils aident à prévenir la formation de ganglions thrombotiques, minimisent la survenue de crises cardiaques, d'accidents vasculaires cérébraux, ainsi que la formation de blocages veineux et artériels.
Il convient de noter que les caillots de sang précédemment formés ne sont pas résorbés à l'aide de tels médicaments.
Les médicaments sont bien tolérés et contribuent à la santé des personnes qui ont des valvules cardiaques artificielles ou un rythme cardiaque irrégulier. Si le patient a subi une crise cardiaque ou a une autre maladie cardiaque (cardiomyopathie), des anticoagulants sont également prescrits.
L’action de tels fonds vise à réduire la capacité de coagulation du sang (coagulabilité), c’est-à-dire que, sous leur influence, le risque de formation de caillots susceptible de bloquer le passage des articulations vasculaires diminue. À la suite du traitement, le risque de crise cardiaque ou d’attaque cérébrale est minimisé.
Les anticoagulants (la nature particulière de leur utilisation sont décrites ci-dessous) sont divisés en groupes:
Le premier groupe est divisé en:
Ce groupe de produits pharmaceutiques est divisé en:
Si le patient a une prédisposition à réduire ces substances, il peut alors provoquer une thrombose.
Groupe de médicaments primaires naturels:
Les médicaments du groupe incluent dans la formule les substances actives suivantes:
Avec le développement de maladies graves dans le sang, des inhibiteurs de l’espèce immunitaire se forment, agissant en tant qu’anticorps spécifiques. Ces corps sont destinés à prévenir la coagulation.
Ceux-ci incluent des inhibiteurs de facteur VII, IX. Au cours des maladies auto-immunes, un type pathologique de protéines apparaît dans le sang. Ils ont des propriétés antimicrobiennes et ont un effet prépondérant sur les facteurs de coagulation (II, V, Xa).
Les médicaments réduisent la synthèse de thromboxane et sont destinés à la prévention des accidents vasculaires cérébraux et des crises cardiaques, pouvant résulter de la formation de caillots sanguins collés.
L'aspirine est l'antiagrégant le plus courant et le plus bénéfique. L'aspirine est souvent prescrite aux patients qui ont eu une crise. Il bloque la formation de formations de sang condensé dans les artères coronaires. Après consultation avec un médecin spécialiste, il est possible d’utiliser cet agent à petites doses (pour la prophylaxie).
Les patients ayant subi un accident vasculaire cérébral et un remplacement valvulaire cardiaque se voient prescrire ADP (inhibiteurs du récepteur de l'adénosine diphosphate). Ce médicament est injecté dans une veine et prévient la formation de caillots pouvant obstruer les vaisseaux.
Préparations pour la thrombose:
Comme tout autre médicament, les agents antiplaquettaires ont plusieurs effets secondaires:
Avec de telles manifestations, le patient doit consulter un spécialiste médical pour réaffecter les médicaments.
En outre, il existe des effets secondaires pour lesquels il est nécessaire d'arrêter complètement de prendre le médicament:
Des médicaments antiplaquettaires sont prescrits à vie à certains patients. Ils doivent donc systématiquement prélever du sang pour vérifier la coagulation.
Les anticoagulants (ce qu’il est et le principe de l’impact des fonds sur le corps décrits dans l’article) sont indispensables pour de nombreuses maladies. Selon les statistiques, la plupart d’entre elles présentent un certain nombre de limitations et d’effets secondaires. Mais les fabricants éliminent tous les aspects négatifs et libèrent ainsi de nouveaux moyens améliorés de la nouvelle génération.
Tous les anticoagulants ont des côtés positifs et négatifs. Les scientifiques mènent des études de laboratoire supplémentaires sur les médicaments afin de continuer à produire des remèdes universels contre la thrombose et les maladies connexes. De tels médicaments sont en cours de développement pour les patients plus jeunes (enfants) et pour ceux qui ont des contre-indications à leur utilisation.
Avantages des médicaments modernes:
Inconvénients PNP:
La liste des PUP contient une petite quantité de fonds, car la plupart d’entre eux sont en phase de test. Un des nouveaux produits est le dabigatran, un médicament de faible poids moléculaire (inhibiteur de la thrombine). Les professionnels de la santé le prescrivent souvent pour les blocages veineux (à des fins prophylactiques).
Apixaban et Rivaroxaban sont deux autres PNP facilement tolérés par les patients. Leur avantage est qu’au cours de la thérapie thérapeutique, il n’est pas nécessaire de prélever du sang sur le risque de troubles de la coagulation. Ils ne répondent pas aux autres médicaments utilisés, ce qui est leur avantage. Les attaques et les arythmies peuvent également être prévenues.
Les anticoagulants (ce dont il s'agit et le principe de leur action est discuté dans l'article à des fins d'information, leur autotraitement est interdit) peuvent être divisés en 2 sous-groupes principaux.
Ils sont:
Les médicaments sont bien absorbés par les parois de l'estomac et finissent par être excrétés dans l'urine.
L'héparine est le principal représentant des médicaments à action directe et le plus commun. Sa composition comprend des glycosaminoglycanes sulfatés, de taille différente. Sa biodisponibilité est faible.
Le médicament interagit avec un grand nombre d'autres composants produits par l'organisme:
Le traitement avec ce médicament ne protège pas totalement contre la thrombose. Si un caillot de sang est déjà apparu et se trouve sur une plaque d'athérosclérose, l'héparine est alors incapable d'agir sur elle.
Héparine (comprimés oraux et pommades à usage externe:
Les anticoagulants (ce que c'est et comment ils affectent le corps peuvent être trouvés plus loin) du groupe des oligopeptides affectent l'activité de la thrombine. Ce sont des inhibiteurs puissants qui empêchent la formation de caillots sanguins. Les composants actifs des dispositifs médicaux sont réunis avec des facteurs de coagulation du sang, ce qui modifie l'emplacement de leurs atomes.
Quelques drogues du groupe:
Ces fonds sont utilisés pour la prévention:
Les héparines de bas poids moléculaire ont un seuil de biodisponibilité élevé et une action antithrombotique. Lors de leur utilisation, le risque de formation de complications hémorroïdaires est possible. Les composants des médicaments ont tendance à être absorbés rapidement et longtemps excrétés.
Les médicaments de ce sous-groupe éliminent complètement les facteurs contribuant à une coagulation sanguine anormale.
Ils augmentent la synthèse de la thrombine et n’ont pas d’effet important sur la capacité des parois vasculaires. Les préparations aident à améliorer les propriétés rhéologiques du flux sanguin et ont également un effet positif sur l'apport sanguin à tous les organes, conduisant à un état de fonctionnement stable.
Noms des médicaments d'héparines de bas poids moléculaire:
Le représentant principal de ce groupe est «Grudin». Sa composition contient des protéines extraites de la salive de sangsue (à usage médical). C'est un inhibiteur de la thrombine à effet direct.
Girudin a des analogues (Girugen, Girulog). Ils contribuent à la préservation de la vie des patients souffrant de maladies cardiaques. Ces médicaments présentent de nombreux avantages par rapport au groupe de l'héparine. Les moyens ont un effet prolongé.
Les fabricants commencent à libérer des formes d'administration orale. Les limitations dans l'utilisation de ces fonds ne peuvent être dues qu'à la catégorie de prix.
La lépirudine (médicament recombinant) bloque la thrombine et est prescrite à des fins prophylactiques contre la thrombose. Le médicament est un inhibiteur direct de la thrombine, effectue son blocage. Le médicament est prescrit pour prévenir l'infarctus du myocarde ou pour éviter une chirurgie cardiaque due à l'angine.
Les médicaments de ce groupe présentent certaines similitudes avec le groupe de l'héparine: ils ont également un effet antithrombotique. Dans leur composition, il y a une substance produite dans la salive des sangsues - l'hirudine. Il se lie à la thrombine et l'élimine de manière irréversible. En outre, le médicament a partiellement un effet sur d’autres facteurs affectant la coagulation du sang.
Fonds basés sur l'hirudine:
Tous les médicaments ne sont pas en vente depuis longtemps, de sorte que l'expérience de leur utilisation est limitée.
Les anticoagulants (ce qui est décrit ci-dessus dans l'article) d'action indirecte sont caractérisés dans le tableau ci-dessous:
L'outil réduit la teneur en graisses dans le sang, augmentant la perméabilité des parois vasculaires.
Drogues (anticoagulants) action directe:
À titre de traitement et de prophylaxie, les médecins spécialistes prescrivent des médicaments tels que:
Les anticoagulants sont prescrits s'il existe un risque de thrombose et si:
Dans certains cas, les médicaments sont prescrits à titre de prévention et de traitement:
Avant de prendre des anticoagulants, le patient doit passer une série de tests.
Les médicaments sont contre-indiqués dans:
Les médicaments peuvent causer les problèmes suivants chez les patients:
Les anticoagulants agissant sur la coagulation du sang, des saignements peuvent survenir si les règles d'admission ne sont pas suivies (il s'agit le plus souvent d'hémorragies internes). Il est interdit de se soigner soi-même. Assurez-vous de contacter un médecin spécialiste qui vous donnera des recommandations détaillées. Dans les pharmacies, ces médicaments sont vendus sans spécialiste médical.
Article design: Oleg Lozinsky
Anticoagulants: médicaments, mécanisme d'action et indications principales:
Quels sont les anticoagulants oraux? Il s’agit d’un type particulier de médicaments dont l’action vise à éliminer les processus de formation de caillots sanguins. En règle générale, ces médicaments sont prescrits aux patients présentant un risque élevé de formation de caillots sanguins dans les vaisseaux.
La stabilité du système circulatoire est possible avec l’équilibre des composants coagulation et anticoagulation. Dans ce cas, l'écoulement du sang se fait sans à-coups, uniformément et il n'y a aucune condition préalable à la formation de caillots sanguins. Si un tel équilibre est perturbé, une coagulation intravasculaire se développe, dans laquelle le caillot résultant peut provoquer une mort subite. En pratique médicale, de nombreux facteurs contribuent au blocage des veines:
Le protocole de traitement de ces maladies implique nécessairement l’utilisation d’anticoagulants d’une nouvelle génération. Ils fournissent un anticoagulant. Ces médicaments sont conçus pour restaurer la fluidité du sang dans les veines et les vaisseaux, afin de minimiser le risque de formation de caillots sanguins. Les anticoagulants sont prescrits à titre préventif pour prévenir les maladies cardiaques. Angor instable, rythme cardiaque perturbé, défauts valvulaires - toutes ces maladies peuvent être prévenues ou minimisées si vous prenez régulièrement des médicaments appartenant au groupe des anticoagulants oraux.
Il existe une autre direction pour l’utilisation des anticoagulants - la stabilisation du sang avant les tests de laboratoire ou la transfusion. Selon l'action des médicaments sont divisés en 2 types: anticoagulants directs et indirects.
Que sont les coagulants d'action directe? Les héparines sont des médicaments locaux caractérisés par une perméabilité minimale et un effet faible. Les préparations de ce groupe sont prescrites pour le traitement des varices, des hémorroïdes ou pour la résorption rapide des hématomes. Le groupe d'exposition aux héparines locales comprend:
Leur coût étant différent, chacun pourra choisir l'option la plus acceptable pour lui-même. Il y a des héparines pour injection. Le mécanisme d'action de ces médicaments repose sur l'inhibition de divers facteurs de coagulation du sang. Les médicaments de ce groupe peuvent être administrés par voie sous-cutanée ou intraveineuse.
Ils commencent rapidement à interagir avec les cellules sanguines, leur activité est maintenue pendant 24 heures.
Des médicaments antithrombotiques à action directe sont utilisés pour éliminer la thrombine. Ce groupe comprend les médicaments suivants: Désirudine, Lépirudine, Bivalirudine, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Ils ont un taux d'efficacité élevé dans le traitement et la prévention des accidents vasculaires cérébraux. Des dysfonctionnements graves du foie ne sont possibles qu’avec un usage prolongé du médicament. L'hydrocitart de sodium repose sur la préservation des composants sanguins. Le médicament est donc utilisé comme agent de conservation du sang dans les tests de laboratoire.
L'action des médicaments de ce groupe vise à réduire la formation de protéines, ils excluent la présence de prothrombine dans le foie. La warfarine est la drogue la plus populaire de ce groupe. Libérez-le en comprimés de 2,3,5 mg. L'effet thérapeutique maximum est atteint 5 jours après le début du traitement. Les indications d'utilisation sont la thrombose et la thromboembolie. Il est important de noter un certain nombre d'effets secondaires possibles: nausées, vomissements, perturbation du tractus gastro-intestinal, démangeaisons, eczéma, perte de cheveux possible, développement de la lithiase urinaire. Il est formellement interdit d'utiliser la warfarine contre les affections sévères des reins et du foie, les saignements aigus, la prédisposition aux varices de l'œsophage et les hémorroïdes pendant la grossesse.
Il est important de savoir quels aliments peuvent être consommés pendant le traitement par la warfarine et lesquels doivent être exclus du menu. L'ail, la sauge, la papaye, l'oignon, le chou, le concombre, la menthe, les épinards, le persil, les pois, le navet, l'huile d'olive, la coriandre, la pistache et l'alcool doivent être retirés de l'alimentation. Pour les personnes prenant des anticoagulants indirects, les mesures suivantes sont importantes:
Chaque année, des spécialistes mènent des recherches pour améliorer la qualité et l'efficacité des anticoagulants oraux. Les médicaments modernes ont une liste minimale de contre-indications et d'effets secondaires, ainsi que l'absence de nécessité de surveiller les taux de coagulation du sang.
Le mécanisme d'action des médicaments d'une nouvelle génération diffère quelque peu des anciens modèles analogues. Géré pour atteindre:
Malgré toutes les réalisations des développeurs, les préparatifs de la nouvelle génération ne sont pas parfaits et ont leurs avantages et leurs inconvénients. Les points positifs incluent:
Les points négatifs incluent:
Après 50 ans, les vaisseaux deviennent moins élastiques et il existe un risque de formation de caillots sanguins. Afin d'éviter le risque de caillots sanguins excessifs, les médecins prescrivent de prendre des anticoagulants. En outre, les anticoagulants sont prescrits pour traiter les varices.
Les anticoagulants sont un groupe de médicaments qui affectent la formation de caillots sanguins dans le sang. Ils empêchent le processus de coagulation plaquettaire, affectant les principales étapes de l'activité fonctionnelle des caillots sanguins, bloquant ainsi la coagulation plaquettaire du sang.
Afin de réduire le nombre de conséquences tragiques des maladies du système cardiovasculaire, les médecins prescrivent des anticoagulants.
Le principal mécanisme d'action des anticoagulants consiste à prévenir la formation et l'augmentation du nombre de caillots sanguins pouvant obstruer le vaisseau artériel, réduisant ainsi le risque d'accident vasculaire cérébral et d'infarctus du myocarde.
Les anticoagulants se divisent en effets directs et indirects en fonction du mécanisme d’action sur le corps, de la rapidité avec laquelle ils produisent un effet positif et de la durée de leurs effets. Le premier groupe comprend les médicaments qui ont un effet direct sur la coagulation du sang et arrêtent sa vitesse.
Les anticoagulants indirects n’ont pas d’effet direct, ils sont synthétisés dans le foie, ce qui ralentit les principaux facteurs de coagulation du sang. Ils sont produits sous forme de comprimés, pommade, solution injectable.
Ce sont des médicaments à effet rapide, ayant un effet direct sur la coagulation du sang. Ils participent à la formation de caillots dans le sang et, en arrêtant le développement de ceux déjà formés, suspendent la formation de filaments de fibrine.
Les anticoagulants d’exposition directe ont plusieurs groupes de médicaments:
L'héparine est largement connue comme anticoagulant direct. Le plus souvent, il est utilisé comme pommade ou par voie intraveineuse ou intramusculaire. Les principaux médicaments pour l'héparine sont: la reviparine sodique, l'adréparine, l'énoxaparine, la nadroparine calcique, la parnaparine sodique, la tinzaparine sodique.
Dans la plupart des cas, les pommades à l'héparine, pénétrant dans la peau, n'ont pas une efficacité très élevée. Ils sont généralement prescrits pour le traitement des hémorroïdes, des varices des jambes et des ecchymoses. Les pommades les plus populaires à base d'héparine sont:
Les médicaments à base d'héparine sont toujours choisis individuellement, pour une administration par voie intraveineuse ou sous-cutanée.
En général, les héparines commencent à avoir un effet thérapeutique quelques heures après la consommation, en conservant les effets sur le corps tout au long de la journée. En réduisant l'activité des facteurs plasmatiques et tissulaires, les héparines bloquent la thrombine et servent de barrière à la formation de filaments de fibrine, empêchant ainsi le collage des plaquettes.
Réduisant la production de prothrombine dans le foie, bloquant la production de vitamine K, ralentissant la formation de protéines S et C, ils affectent ainsi la coagulation du sang.
Le groupe des anticoagulants indirects comprend:
Aujourd'hui, le groupe des anticoagulants modernes est devenu un médicament indispensable dans le traitement de maladies telles que: l'arythmie, l'ischémie, la thrombose, les crises cardiaques, etc. Cependant, comme tous les médicaments, ils ont un grand nombre d'effets secondaires. L'industrie pharmacologique n'est pas en place et le développement d'anticoagulants n'ayant pas d'effets secondaires sur les autres organes se poursuit.
En outre, leur utilisation n'est pas autorisée pour tous les types de maladies. Un groupe d'anticoagulants est en cours de développement, qui ne sera à l'avenir pas contre-indiqué aux enfants, aux femmes enceintes et à un certain nombre de patients à qui il est interdit d'être traités avec les anticoagulants actuels.
Les qualités positives des anticoagulants sont:
Cependant, les anticoagulants de la nouvelle génération ont leurs inconvénients:
L'efficacité des médicaments est prouvée, ils réduisent le risque d'accident vasculaire cérébral ou de crise cardiaque avec arythmies de tout type.
Lorsque vous attribuez des anticoagulants oraux, rappelez-vous qu’il existe de nombreux effets secondaires et contre-indications. Avant utilisation, assurez-vous de lire les instructions du médicament et consultez votre médecin. N'oubliez pas qu'en prenant des anticoagulants, il est nécessaire de suivre un régime alimentaire particulier, de vérifier chaque mois et de vérifier certains paramètres sanguins. En cas de suspicion d'hémorragie interne, vous devez immédiatement consulter un médecin. Dans les cas où l'utilisation d'anticoagulants a provoqué un saignement, le médicament doit être remplacé par un autre.
Les agents antiplaquettaires fluidifient le sang et préviennent la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux. Le mécanisme d'action sur le corps est différent de celui des anticoagulants. Les agents antiplaquettaires largement demandés sont:
En arrêtant l'adhésion des plaquettes, ils réduisent le niveau de coagulation du sang. En outre, ils sont antispasmodiques et vasodilatateurs.
Chez les patients atteints de fibrillation auriculaire, le risque d'accident vasculaire cérébral est cinq à sept fois plus élevé que dans la population générale. Pendant longtemps, les médecins ont utilisé la warfarine pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire. De nouveaux anticoagulants oraux, des inhibiteurs directs de la thrombine (dabigatran) et des inhibiteurs du facteur Xa (rivaroxaban et apixaban) sont apparus. Ils ont été étudiés dans le cadre d'études contrôlées randomisées et approuvés aux États-Unis et en Europe pour la prévention d'événements cardioemboliques chez les patients présentant une fibrillation auriculaire non valvulaire.
À la session scientifique de l'American Heart Association cet automne, les données d'ENGAGE AF-TIMI 48 comparant l'édoxox (un inhibiteur du facteur Xa) et la warfarine ont été présentées. Avec l’arrivée de nouveaux anticoagulants oraux, de nombreux médecins se posent une question: "Comment choisir un médicament pour un patient?"
Les nouveaux anticoagulants oraux sont plus efficaces et plus sûrs que la warfarine. Ainsi, dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux et de l'embolie systémique, l'apixaban dans ARISTOTLE et le dabigatran dans RE-LY étaient meilleurs que la warfarine et le rivaroxaban dans ROCKET-AF ne cédaient pas à la warfarine. Apixaban était le seul nouvel anticoagulant oral supérieur à la warfarine en termes de mortalité et de saignements, bien que tous les nouveaux anticoagulants oraux présentaient une incidence plus faible d'accidents vasculaires cérébraux hémorragiques et de saignements intracrâniens par rapport à la warfarine.
Le coût des médicaments est un facteur important affectant la disponibilité de nouveaux anticoagulants oraux et la prise de décision. La pharmacocinétique et la pharmacodynamique de chaque anticoagulant dépendent de la population de patients. Des essais cliniques de nouveaux anticoagulants oraux ont été menés avec la participation de différents groupes de patients. Ainsi, chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal modéré, la réduction de risque la plus importante a été observée avec l’apixaban par rapport à la warfarine. Pour les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, il est préférable de considérer l'apixaban ou le rivaroxaban comme anticoagulant, dans lequel la clairance rénale est respectivement de 27% et 36%, par rapport au dabigatran (la clairance rénale est de 80%). La warfarine reste le médicament de choix pour traiter les patients présentant une insuffisance rénale grave.
Lors du choix d'un nouvel anticoagulant oral pour les patients du groupe des personnes plus âgées, il est important de garder à l'esprit le risque élevé de lésions rénales aiguës. L'âge moyen des patients des groupes ARISTOTLE, RE-LY et ROCKET-AF était respectivement de 70, 71,5 et 73 ans et, chez ceux de ARISTOTLE et de ROCKET-AF, plus de 25% des patients étaient âgés de plus de 75 ans. La fréquence de réception chez les patients du groupe de personnes plus âgées est également importante. Une seule dose de rivaroxaban est plus attractive qu'une double dose d'apixaban ou de dabigatran.
Chez les patients présentant des antécédents d’infarctus du myocarde, l’utilisation du dabigatran demeurant en cause, il est donc préférable d’utiliser l’apixaban ou le rivaroxaban. Dans ROCKET-AF, le rivaroxaban s'est avéré aussi efficace que la warfarine chez les patients présentant un risque élevé d'accident vasculaire cérébral et, dans les études sur les anticoagulants oraux oraux, le rivaroxaban a montré de meilleurs résultats chez les patients subissant un AVC ou une attaque ischémique transitoire (AIT), mais il est également raisonnable d'envisager l'utilisation d'apixaban et de dabigat dans ces médicaments. les patients.
Warfarin doit être utilisé chez les patients munis de valves valvulaires / mécaniques, en tenant compte de l’arrêt précoce de l’étude RE-ALIGN (en comparant la warfarine au dabigatran chez les patients ayant des valves mécaniques) en raison de l’incidence accrue de complications thromboemboliques et hémorragiques chez les patients recevant du dabigatran. Il existe peu de données sur l'utilisation de nouveaux anticoagulants oraux chez les patients présentant une insuffisance hépatique (maladie hépatique active ou tests hépatiques fonctionnels deux fois plus élevés que la limite supérieure de la normale), un poids extrêmement faible (120 kg) et les patients recevant une trithérapie (anticoagulants, aspirine et inhibiteurs de P2Y12). ). Ainsi, l'utilisation de warfarine peut être préférable chez ces patients jusqu'à ce que des données supplémentaires soient disponibles.
En fin de compte, les valeurs et les préférences du patient, ainsi que le coût, sont des facteurs clés qui devraient être inclus dans l'algorithme décisionnel.