Groupe pharmacologique - Anticoagulants

Les préparations de sous-groupes sont exclues. Activer

Description

Les anticoagulants inhibent généralement l’apparition des filaments de fibrine; ils préviennent les caillots sanguins, contribuent à la cessation de la croissance des caillots sanguins déjà apparus, augmentent l'effet des enzymes fibrinolytiques endogènes sur les caillots sanguins

Les anticoagulants sont divisés en 2 groupes: a) anticoagulants directs à action rapide (héparine de sodium, suproparine de calcium, énoxaparine de sodium, etc.), efficaces in vitro et in vivo; b) antiacoagulants indirects (antagonistes de la vitamine K) - à action prolongée (warfarine, phenindione, acénocoumarol, etc.), n'agissent que in vivo et après la période de latence.

L’effet anticoagulant de l’héparine est associé à un effet direct sur le système de coagulation sanguine en raison de la formation de complexes avec de nombreux facteurs d’hémocoagulation et se manifeste par l’inhibition des phases de coagulation I, II et III. L'héparine elle-même n'est activée qu'en présence d'antithrombine III.

Anticoagulants à action indirecte - dérivés de l'oxycoumarine, l'indandione, inhibent de manière compétitive la vitamine K réductase, qui inhibe l'activation de cette dernière dans le corps et arrête la synthèse des facteurs de l'hémostase plasmatique dépendant de la vitamine K - II, VII, IX, X.

Anticoagulants à action directe: indications et contre-indications. Vue d'ensemble des fonds

Les anticoagulants font partie des groupes de médicaments qui agissent sur le système de coagulation du sang, empêchant ainsi la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux sanguins. Selon le mécanisme d'action, ces médicaments sont généralement divisés en 2 sous-groupes: anticoagulants directs et indirects. Ci-dessous, nous parlons du premier groupe d'anticoagulants - action directe.

Système de coagulation du sang: physiologie de base

La coagulation sanguine est une combinaison de processus physiologiques et biochimiques visant à arrêter le saignement qui a commencé plus tôt. Il s’agit d’une réaction protectrice du corps qui empêche une perte de sang massive.

La coagulation sanguine se déroule en 2 étapes:

• hémostase primaire;
• coagulation enzymatique.

Hémostase primaire

Trois structures sont impliquées dans ce processus physiologique complexe: la paroi vasculaire, le système nerveux central et les plaquettes. Lorsque la paroi du vaisseau est endommagée et que le saignement commence, les muscles lisses situés autour du site de perforation sont comprimés et les vaisseaux spasmodiques. La nature de cet événement est réflexe, c’est-à-dire qu’il se produit involontairement après un signal approprié du système nerveux.

La prochaine étape est l’adhésion (collage) des plaquettes au site d’atteinte de la paroi vasculaire et l’agrégation (liaison) entre elles. Après 2-3 minutes, le saignement cesse, car le site de la blessure est bouché par un caillot de sang. Cependant, ce thrombus est toujours lâche et le plasma sanguin dans le site de la lésion est toujours fluide. Ainsi, dans certaines conditions, un saignement peut se développer avec une nouvelle force. L’essence de la phase suivante de l’hémostase primaire est que les plaquettes subissent une série de métamorphoses à la suite desquelles 3 facteurs de coagulation en sont libérés: leur interaction conduit à l’apparition de thrombine et déclenche une série de réactions chimiques - la coagulation enzymatique.

Coagulation enzymatique

Lorsque des traces de thrombine apparaissent dans la zone d'endommagement de la paroi vasculaire, une cascade de réactions d'interaction des facteurs de coagulation tissulaire avec des déclencheurs sanguins commence, un autre facteur apparaît - la thromboplastine, qui interagit avec une substance spéciale, la prothrombine, pour former de la thrombine active. Cette réaction se produit également avec la participation de sels de calcium: la thrombine interagit avec le fibrinogène, ce qui forme une fibrine qui est une substance insoluble - ses filaments précipitent.

L'étape suivante est la compression ou la rétraction d'un caillot de sang, obtenue en le compactant puis en le comprimant, ce qui entraîne la séparation d'un sérum liquide transparent.
Et la dernière étape est la dissolution ou la lyse d'un thrombus précédemment formé. Au cours de ce processus, de nombreuses substances interagissent les unes avec les autres, entraînant l'apparition dans le sang de l'enzyme fibrinolysine, détruisant le filament de fibrine et le convertissant en fibrinogène.
Il convient de noter qu'une partie des substances impliquées dans les processus de coagulation se forme dans le foie avec la participation directe de la vitamine K: une carence en cette vitamine perturbe les processus de la coagulation.

Indications et contre-indications à l'utilisation d'anticoagulants à action directe

Utilisez des médicaments de ce groupe dans les situations suivantes:

• prévenir la formation de caillots sanguins ou limiter leur localisation lors de diverses interventions chirurgicales, en particulier sur le cœur et les vaisseaux sanguins;
• en cas d'angine progressive et d'infarctus aigu du myocarde;
• avec embolie et thrombose des veines profondes et des artères périphériques, des vaisseaux cérébraux, des yeux, des artères pulmonaires;
• avec coagulation intravasculaire disséminée;
• afin de prévenir la coagulation du sang dans un certain nombre d'examens de laboratoire;
• maintenir une coagulation sanguine réduite pendant l'hémodialyse ou le pontage cardiopulmonaire.

Chacun des anticoagulants à action directe a ses propres contre-indications d'utilisation, principalement:

Il est recommandé de faire preuve de prudence lors de la prescription de ces médicaments à des patientes très épuisées, pendant la grossesse, pendant les 3-8 premiers jours suivant l'accouchement ou la chirurgie, en cas d'hypertension.

Classification des anticoagulants à action directe

En fonction des caractéristiques de la structure et du mécanisme d'action, les médicaments de ce groupe sont divisés en 3 sous-groupes:

• préparations d'héparine non fractionnée (héparine);
• médicaments d'héparine de bas poids moléculaire (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin et autres);
• les héparinoïdes (sulodexide, polysulfate de pentosane);
• inhibiteurs directs de la thrombine - médicaments à base d'hirudine.

Préparations d'héparine non fractionnée

L'héparine est le principal représentant de cette classe de médicaments.
L'effet antithrombotique de ce médicament réside dans la capacité de ses chaînes à inhiber la thrombine, principale enzyme de la coagulation sanguine. L'héparine se lie à la coenzyme - antithrombine III, ce qui permet à cette dernière de se lier plus activement à un groupe de facteurs de la coagulation plasmatique, réduisant ainsi leur activité. Avec l'introduction de l'héparine en grande quantité, il inhibe également la conversion du fibrinogène en fibrine.

En plus de ce qui précède, cette substance a plusieurs autres effets:

• ralentit l'agrégation et l'adhésion des plaquettes, des leucocytes et des globules rouges;
• réduit le degré de perméabilité vasculaire;
• améliore la circulation sanguine dans les vaisseaux adjacents, les collatérales;
• réduit les spasmes de la paroi vasculaire.

L'héparine est produite sous forme de solution pour injection (1 ml de la solution contient 5 000 U de l'ingrédient actif), ainsi que sous forme de gels et de pommades, à usage topique.

L'héparine est administrée par voie sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse.

Le médicament agit rapidement mais, malheureusement, relativement brièvement - avec une seule injection intraveineuse, il commence à agir presque immédiatement et l’effet dure 4 à 5 heures. Lorsqu’il est introduit dans le muscle, l’effet se développe au bout d’une demi-heure et dure jusqu’à 6 heures, puis sous-cutané, après 45 à 60 minutes et jusqu’à 8 heures, respectivement.

L'héparine est souvent prescrite non seule, mais en association avec des agents fibrinolytiques et antiplaquettaires.
Les dosages sont individuels et dépendent de la nature et de la gravité de la maladie, ainsi que de ses manifestations cliniques et de ses paramètres de laboratoire.

L'action de l'héparine doit être surveillée en déterminant le temps de thromboplastine partielle activée par APTT - au moins une fois tous les 2 jours pendant la première semaine de traitement, puis moins souvent - une fois tous les 3 jours.

Le développement du syndrome hémorragique étant possible dans la perspective de l'introduction de ce médicament, il ne devrait être administré que dans un établissement hospitalier sous la surveillance constante du personnel médical.
En plus des hémorragies, l'héparine peut déclencher le développement de l'alopécie, de la thrombocytopénie, de l'hyperaldostéronisme, de l'hyperkaliémie et de l'ostéoporose.

Les préparations d'héparine destinées à l'usage local sont le Lioton, le Linoven, le Thrombophob et d'autres. Ils sont utilisés pour la prophylaxie, ainsi que dans le traitement complexe de l'insuffisance veineuse chronique: ils préviennent la formation de caillots sanguins dans les veines saphènes des membres inférieurs, réduisent également le gonflement des extrémités, en atténuent la gravité et réduisent la gravité du syndrome douloureux.

Préparations d'héparine à faible molécule

Il s'agit d'une nouvelle génération de médicaments possédant les propriétés de l'héparine, mais présentant de nombreuses caractéristiques bénéfiques. En inactivant le facteur Xa, ils sont plus susceptibles de réduire le risque de formation de caillots sanguins, tandis que leur activité anticoagulante est moins prononcée, ce qui signifie que les hémorragies sont moins susceptibles de se produire. En outre, les héparines de bas poids moléculaire sont mieux absorbées et durent plus longtemps, c’est-à-dire que, pour obtenir l’effet recherché, une dose plus faible du médicament et un nombre réduit d’injections sont nécessaires. En outre, ils ne provoquent l'ostéoporose et la thrombocytopénie que dans des cas exceptionnels, extrêmement rarement.

Les principaux représentants des héparines de bas poids moléculaire sont la daltéparine, l'énoxaparine, la nadroparine, la bémiparine. Considérez chacun d'eux plus en détail.

Daltéparine (Fragmin)

La coagulation du sang ralentit légèrement. Supprime l'agrégation, n'affecte pratiquement pas l'adhérence. En outre, il possède dans une certaine mesure des propriétés immunosuppressives et anti-inflammatoires.
Disponible sous la forme d'une solution pour injection.

Le médicament est injecté dans une veine ou par voie sous-cutanée. L'injection intramusculaire est interdite. Dosage selon le schéma, en fonction de la maladie et de la gravité du patient. L'utilisation de daltéparine peut entraîner une diminution du nombre de plaquettes dans le sang, l'apparition d'hémorragies, ainsi que des réactions allergiques locales et générales.
Les contre-indications sont similaires à celles des autres médicaments du groupe des anticoagulants à action directe (énumérés ci-dessus).

Enoxaparine (Clexane, Novoparine, Flenox)

Rapidement et complètement absorbé dans le sang après administration sous-cutanée. La concentration maximale est notée dans 3-5 heures. La demi-vie est égale à plus de 2 jours. Excrété dans l'urine.

Disponible sous la forme d'une solution pour injection. Il est généralement injecté par voie sous-cutanée dans la région de la paroi abdominale. La dose administrée dépend de la maladie.
Les effets secondaires sont standard.
Ne pas utiliser ce médicament chez les patients prédisposés au bronchospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Outre son action anticoagulante directe, il possède également des propriétés immunosuppressives et anti-inflammatoires. En outre, il réduit le taux de β-lipoprotéines et de cholestérol dans le sang.
Après administration sous-cutanée, il est presque complètement absorbé, la concentration sanguine maximale du médicament est notée 4 à 6 heures plus tard, la demi-vie est de 3,5 heures au primaire et de 8 à 10 heures lors de l'administration répétée de nadroparine.

En règle générale, injecté dans la fibre de l'abdomen: par voie sous-cutanée. La fréquence d'administration est 1-2 fois par jour. Dans certains cas, la voie d'administration intraveineuse est utilisée, sous le contrôle des paramètres de la coagulation sanguine.
Posologie prescrite en fonction de la pathologie.
Les effets secondaires et les contre-indications sont similaires à ceux des autres médicaments de ce groupe.

Bémiparine (Cybor)

Il a un effet anticoagulant prononcé et hémorragique modéré.

Après administration sous-cutanée, le médicament est absorbé rapidement et complètement dans le sang, où sa concentration maximale est notée après 2-3 heures. La demi-vie du médicament est de 5-6 heures. En ce qui concerne la méthode de reproduction aujourd'hui, il n'y a aucune information.

Form Release - solution injectable. La voie d'administration est sous-cutanée.
Les doses et la durée du traitement dépendent de la gravité de la maladie.
Les effets secondaires et les contre-indications sont énumérés ci-dessus.

Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament en même temps que d'autres anticoagulants, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les glucocorticoïdes systémiques et le dextran: tous ces médicaments renforcent l'effet de la bémiparine, qui peut provoquer des saignements.

Héparinoïdes

Il s'agit d'un groupe de mucopolysaccharides d'origine semi-synthétique possédant les propriétés de l'héparine.
Les médicaments de cette classe agissent exclusivement sur le facteur Xa, indépendamment de l'angiotensine III. Ils ont un effet anticoagulant, fibrinolytique et hypolipidémiant.

En règle générale, ils sont utilisés pour traiter les patients souffrant d'angiopathie causée par une glycémie élevée: en cas de diabète sucré. En outre, ils sont utilisés pour prévenir la thrombose au cours de l’hémodialyse et des opérations chirurgicales. Ils sont également utilisés dans les maladies aiguës, subaiguës et chroniques de nature athéroscléreuse, thrombotique et thromboembolique. Renforcer l'effet anti-angineux du traitement des patients souffrant d'angine de poitrine (c'est-à-dire réduire l'intensité de la douleur). Les principaux représentants de ce groupe de médicaments sont la sulodexine et le polysulfate de pentosane.

Sulodexin (Wessel Due F)

Disponible sous forme de gélule et de solution injectable. Il est recommandé de l’administrer par voie intramusculaire pendant 2 à 3 semaines, puis par voie orale pendant 30 à 40 jours supplémentaires. Le traitement dure 2 fois par an et plus souvent.
Pendant la prise du médicament, des nausées, des vomissements, des douleurs à l'estomac, des hématomes au site d'injection et des réactions allergiques sont possibles.
Les contre-indications sont courantes pour les médicaments à base d'héparine.

Polysulfate de pentosane

Formule - comprimés pelliculés et solution injectable.
La voie d'administration et la posologie varient en fonction des caractéristiques de la maladie.
Lorsque l'ingestion est absorbée en petites quantités: sa biodisponibilité n'est que de 10%, dans le cas d'une administration sous-cutanée ou intramusculaire, la biodisponibilité tend à 100%. La concentration maximale dans le sang est notée 1 à 2 heures après l'ingestion, la demi-vie est égale à plusieurs jours.
Le reste du médicament est similaire aux autres médicaments du groupe anticoagulant.

Préparations d'hirudine

La substance sécrétée par les glandes salivaires de la sangsue - l'hirudine - est similaire aux médicaments à base d'héparine et possède des propriétés antithrombotiques. Son mécanisme d'action consiste à se lier directement à la thrombine et à l'inhiber de manière irréversible. Il a un effet partiel sur les autres facteurs de coagulation du sang.

Il n'y a pas si longtemps, des préparations à base d'hirudine - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban ont été mises au point, mais leur utilisation n'a pas été généralisée. Par conséquent, aucune expérience clinique n'a été accumulée jusqu'à présent.

Nous aimerions dire séparément deux médicaments relativement nouveaux à action anticoagulante: le fondaparinux et le rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Ce médicament a un effet antithrombotique en inhibant sélectivement le facteur Xa. Une fois dans l'organisme, le fondaparinux se lie à l'antithrombine III et améliore la neutralisation du facteur Xa de plusieurs centaines de fois. En conséquence, le processus de coagulation est interrompu et la thrombine ne se forme pas. Par conséquent, les caillots sanguins ne peuvent pas se former.

Rapidement et complètement absorbé après administration sous-cutanée. Après une injection unique du médicament, sa concentration maximale dans le sang est notée après 2,5 heures. Dans le sang, il se lie à l'antithrombine II, qui en détermine l'effet.

Excrété principalement avec l'urine inchangée. La demi-vie est de 17 à 21 heures, en fonction de l'âge du patient.

Disponible sous la forme d'une solution pour injection.

La voie d'administration est sous-cutanée ou intraveineuse. Intramusculaire ne s'applique pas.

Le dosage du médicament dépend du type de pathologie.

Les patients dont la fonction rénale est réduite nécessitent un ajustement de la posologie d'Arikstry en fonction de la clairance de la créatinine.

Chez les patients présentant une diminution prononcée de la fonction hépatique, le médicament est utilisé avec précaution.
Il ne doit pas être utilisé simultanément avec des médicaments qui augmentent le risque de saignement.

Rivaroxaban (Xarelto)

Ce médicament a une haute sélectivité d'action contre le facteur Xa, ce qui inhibe son activité. Il se caractérise par une biodisponibilité élevée (80 à 100%) lorsqu'il est pris par voie orale (c'est-à-dire qu'il est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal lorsqu'il est pris par voie orale).

La concentration maximale de rivaroxaban dans le sang est notée 2 à 4 heures après une ingestion unique.

Excrété du corps en deux avec l'urine, l'autre moitié avec des masses fécales. La demi-vie est de 5 à 9 heures et de 11 à 13 heures, selon l’âge du patient.

Formulaire de libération - pilules.
Est ingéré, quel que soit le repas. Comme avec les autres anticoagulants à effet direct, la posologie du médicament varie en fonction du type de maladie et de sa gravité.

La prise de rivaroxaban n'est pas recommandée chez les patients recevant un traitement avec certains médicaments antifongiques ou anti-VIH, car ceux-ci peuvent augmenter la concentration de Xarelto dans le sang, pouvant provoquer un saignement.

Les patients présentant une insuffisance rénale grave nécessitent un ajustement de la posologie du rivaroxaban.
Les femmes en âge de procréer doivent être protégées de manière fiable de la grossesse pendant la période de traitement avec ce médicament.

Comme vous pouvez le constater, l’industrie pharmaceutique moderne offre un choix considérable de médicaments anticoagulants à action directe. Bien entendu, vous ne pouvez en aucun cas vous auto-traiter, tous les médicaments, leur posologie et leur durée d'utilisation étant uniquement déterminés par le médecin, en fonction de la gravité de la maladie, de l'âge du patient et d'autres facteurs importants.

Quel médecin contacter

Les anticoagulants directs sont prescrits par un cardiologue, un phlébologue, un angiologue ou un chirurgien vasculaire, ainsi que par un spécialiste en hémodialyse (néphrologue) et un hématologue.

Que sont les anticoagulants en médecine, leur classification et le nom des médicaments?

Les anticoagulants sont un groupe de médicaments qui suppriment la coagulation sanguine et préviennent la formation de caillots sanguins en réduisant la formation de fibrine.

Les anticoagulants affectent la biosynthèse de certaines substances qui inhibent le processus de coagulation et modifient la viscosité du sang.

En médecine, les anticoagulants modernes sont utilisés à des fins prophylactiques et thérapeutiques. Ils sont disponibles sous différentes formes: sous forme de pommades, de comprimés ou de solutions injectables.

Seul un spécialiste peut choisir le bon médicament et choisir son dosage.

Un traitement inapproprié peut causer des dommages à l'organisme et avoir des conséquences graves.

La formation de caillots sanguins explique la forte mortalité due aux maladies cardiovasculaires: près de la moitié des personnes décédées des suites d'une cardiopathie étaient atteintes de thrombose.

Thrombose des veines et embolie pulmonaire - les causes les plus courantes d'invalidité et de mortalité. Par conséquent, les cardiologues recommandent de commencer à utiliser des anticoagulants immédiatement après le dépistage de maladies vasculaires et cardiaques.

Leur utilisation précoce aide à prévenir la formation et l’augmentation du caillot sanguin, le blocage des vaisseaux sanguins.

La plupart des anticoagulants n'agissent pas sur le caillot de sang, mais sur le système de coagulation du sang.

Après une série de transformations, les facteurs de coagulation plasmatique sont supprimés et la production de thrombine, l’enzyme nécessaire à la création de filaments de fibrine qui forment le caillot thrombotique. En conséquence, la formation de thrombus ralentit.

Utilisation d'anticoagulants

Les anticoagulants sont indiqués pour:

• AVC embolique et thrombotique (agissent comme des microcirculateurs);
• Cardite rhumatismale;
• L'athérosclérose;
• Thrombose aiguë;
• Thrombophlébite;
• Malformations cardiaques mitrales;
• Varices;
• Anévrisme aortique;
• Cardiopathie ischémique;
• TELA;
• Syndrome DIC;
• Fibrillation auriculaire;
• Endartérite et thromboangiite oblitérante.

Contre-indications et effets secondaires des anticoagulants

Les anticoagulants sont contre-indiqués chez les personnes atteintes des maladies suivantes:

• Hémorroïdes saignantes;
• Ulcère duodénal et ulcère de l'estomac;
• Insuffisance rénale et hépatique;
• Fibrose hépatique et hépatite chronique;
• Purpura thrombocytopénique;
• Urolithiase;
• Carence en vitamines C et K;
• Tuberculose pulmonaire caverneuse;
• Péricardite et endocardite;
• Tumeurs malignes;
• Pancréatite hémorragique;
• Anévrisme intracérébral;
• Infarctus du myocarde avec hypertension;
• La leucémie;
• La maladie de Crohn;
• Alcoolisme;
• Rétinopathie hémorragique.

Les anticoagulants ne doivent pas être pris pendant la menstruation, la grossesse, l'allaitement, au début du post-partum, chez les personnes âgées.

Les effets secondaires incluent: symptômes d'intoxication et de dyspepsie, nécrose, allergies, éruptions cutanées, démangeaisons cutanées, ostéoporose, dysfonctionnement rénal, alopécie.

Complications du traitement - saignements des organes internes:

• Nasopharynx;
• La bouche;
• Les intestins;
• Estomac;
• Hémorragies aux articulations et aux muscles;
• L'apparition de sang dans les urines.

Pour éviter l'apparition de conséquences dangereuses, il est nécessaire de surveiller l'état du patient et de surveiller les paramètres sanguins.

Anticoagulants naturels

Peut être pathologique et physiologique. Pathologique dans certaines maladies apparaissent dans le sang. Les normales physiologiques sont dans le plasma.

Les anticoagulants physiologiques sont divisés en primaires et secondaires. Les premiers sont synthétisés indépendamment par le corps et sont constamment présents dans le sang. Les facteurs secondaires apparaissent lors de la scission des facteurs de coagulation dans le processus de formation et de dissolution de la fibrine.

Anticoagulants naturels primaires

Classification:

• Les antithrombines;
• Les antithromboplastines;
• Inhibiteurs du processus d'auto-assemblage de la fibrine.

Avec une diminution du taux d'anticoagulants physiologiques primaires dans le sang, il existe un risque de formation de thrombose.

Ce groupe de substances comprend la liste suivante:

• L'antithrombine III se forme dans le foie, il s'agit d'alpha₂-glycoprotéines. Il réduit l'activité de la thrombine et un certain nombre de facteurs de coagulation activés, mais n'affecte pas les facteurs non activés. L'antithrombine III fournit 75% d'activité anticoagulante.
• L'héparine. Ce polysaccharide est synthétisé dans les mastocytes. Contenu en grande quantité dans le foie et les poumons. De fortes doses d'héparine inhibent la fonction plaquettaire et empêchent la coagulation du sang.
• La protéine C se trouve dans le sang sous une forme inactive et est formée par les cellules du parenchyme hépatique. Activé par la thrombine.
• Complément inhibiteur-I.
• Alpha-macroglobuline.
• Protéine S. Dépend de la vitamine K, synthétisée par les cellules endothéliales et le parenchyme hépatique.
• Antithromboplastines.
• Inhibiteur de lipides.
• Inhibiteur de contact.

Anticoagulants physiologiques secondaires

Formé dans le processus de coagulation du sang. Ils apparaissent également lors de la scission des facteurs de coagulation et de la dissolution des caillots de fibrine.

Anticoagulants secondaires - qu'est-ce que c'est:

• Antithrombine I, IX;
• Les fibrinopeptides;
• Les antithromboplastines;
• Produits PDF;
• Metafactors Va, XIa.

Anticoagulants pathologiques

Avec le développement d'un certain nombre de maladies, de puissants inhibiteurs de la coagulation immunitaire, qui sont des anticorps spécifiques, tels que l'anticoagulant du lupus, peuvent s'accumuler dans le plasma.

Ces anticorps indiquent un certain facteur, ils peuvent être produits pour lutter contre les manifestations de la coagulation du sang, mais selon les statistiques, ils sont des inhibiteurs du facteur VII, IX.

Parfois, avec un certain nombre de processus auto-immuns dans le sang et les paraprotéinémies, des protéines pathologiques avec des effets antithrombiniques ou inhibiteurs peuvent s'accumuler.

Le mécanisme d'action des anticoagulants

Ce sont des médicaments qui affectent la coagulation du sang et sont utilisés pour réduire le risque de formation de caillots sanguins.

En raison de la formation de blocages dans les organes ou les vaisseaux, il peut se développer:

• Gangrène des extrémités;
• AVC ischémique;
• Thrombophlébite;
• Ischémie du coeur;
• Inflammation des vaisseaux;
• Athérosclérose

Selon le mécanisme d’action, les anticoagulants sont divisés en médicaments à action directe / indirecte:

"Tout droit"

Agissez directement sur la thrombine en réduisant son activité. Ces médicaments sont des désactivateurs de la prothrombine, des inhibiteurs de la thrombine et inhibent la formation de thrombus. Afin de prévenir les saignements internes, il est nécessaire de surveiller les indicateurs du système de coagulation.

Les anticoagulants directs pénètrent rapidement dans le corps, sont absorbés par le tractus gastro-intestinal et atteignent le foie, ont un effet thérapeutique et sont excrétés dans les urines.

Ils sont répartis dans les groupes suivants:

• Les héparines;
• Héparine de bas poids moléculaire;
• Hirudin;
• Hydrocitrate de sodium;
• Lépirudine, danaparoïde.

Héparine

L'héparine est la substance anticoagulante la plus courante. C'est un anticoagulant d'action directe.

Il est administré par voie intraveineuse, intramusculaire et sous la peau, et est également utilisé comme pommade comme remède local.

Les héparines comprennent:

• Adréparine;
• Nadroparin sodique;
• La parnaparine;
• La daltéparine;
• La tinzaparine;
• L'énoxaparine;
• Reviparin.

Les préparations topiques antithrombotiques n'ont pas une efficacité très élevée ni une faible perméabilité dans les tissus. Utilisé pour traiter les hémorroïdes, les varices, les ecchymoses.

Le plus souvent, les agents suivants sont utilisés avec l'héparine:

• Pommade d'héparine;
• Lioton gel;
• Venolife;
• Trombless gel;
• Troxevasin NEO;
• L'hépatrombine.

Héparines pour administration sous-cutanée et intraveineuse - médicaments réduisant la coagulation qui sont sélectionnés individuellement et qui ne sont pas remplacés les uns par les autres dans le processus de traitement, car ils n’ont pas une action équivalente.

L'activité de ces médicaments atteint son maximum après environ 3 heures et la durée d'action est d'un jour. Ces héparines bloquent la thrombine, réduisent l'activité des facteurs plasmatiques et tissulaires, empêchent la formation de filaments de fibrine et empêchent l'adhésion des plaquettes.

Deltaparine, Enoxaparine, Nadroparine sont généralement prescrits pour traiter l'angine de poitrine, la crise cardiaque, l'embolie pulmonaire et la thrombose veineuse profonde.

Pour la prévention de la thrombose et de la thromboembolie, la Reviparine et l'Héparine sont prescrits.

Hydrocitrate de sodium

Cet anticoagulant est utilisé en laboratoire. Il est ajouté aux tubes pour empêcher la coagulation du sang. Il est utilisé pour la conservation du sang et de ses composants.

"Indirect"

Ils ont un impact sur la biosynthèse des enzymes secondaires du système de coagulation. Ils n'inhibent pas l'activité de la thrombine, mais le détruisent complètement.

En plus de l'effet anticoagulant, les médicaments de ce groupe ont un effet relaxant sur les muscles lisses, stimulent l'apport sanguin du myocarde, excrètent les urates du corps et ont un effet hypocholestérolémiant.

Les anticoagulants "indirects" sont prescrits pour le traitement et la prévention de la thrombose. Ils sont utilisés exclusivement à l'intérieur. La forme de comprimés est appliquée pendant une longue période dans des conditions ambulatoires. Une annulation brusque entraîne une augmentation de la prothrombine et de la thrombose.

Anticoagulants à action directe

Le contenu

Les anticoagulants à action directe sont des médicaments qui empêchent la formation de fibrine et donc l’apparition de caillots sanguins. En outre, les anticoagulants directs arrêtent la croissance des caillots sanguins déjà formés et contribuent également à l'action des facteurs fibrinolytiques sur ceux-ci.

Selon le mécanisme d'action, la vitesse et la durée de l'effet, ils sont divisés en anticoagulants d'action directe et indirecte.

Anticoagulants à action directe - médicaments agissant directement sur les facteurs de la coagulation sanguine dans le sang: l'héparine - composant principal du système anticoagulant du sang; héparines de bas poids moléculaire; l'hirudine; hydrocitrate de sodium.

L'héparine a été introduite dans la pratique médicale dans les années 1930-1940. Il est contenu dans le foie, les poumons, la rate, les muscles, etc. Il est obtenu à partir des poumons des bovins et de la membrane muqueuse de l'intestin des porcs. Pour la première fois, l'héparine pure a été isolée du foie en 1922 (hépar - d'où son nom).

Héparine Modifier

L'héparine est un glycosaminoglycane (mucopolysaccharide) produit par les granulocytes basophiles du tissu conjonctif (mastocytes). Se compose de résidus d'acide D-glucuronique et de glycosamine, qui sont estérifiés avec de l'acide sulfurique, ce qui lui confère une charge négative. Le poids moléculaire des ingrédients individuels varie de 3 000 à 30 000. e. m.

Pharmacocinétique Après administration sous-cutanée, la concentration plasmatique maximale dans le sang se développe en 40 à 60 minutes, par voie intramusculaire - en 15 à 30 ans, par voie intraveineuse - en 2 à 3 minutes. Il se lie aux protéines du sang à 95% et se combine de manière réversible à diverses protéases impliquées dans le processus de coagulation du sang. Il capture les cellules du système de phagocytes mononucléés dans lequel il se décompose partiellement. Partiellement métabolisé dans le foie. La demi-vie du sang après une injection dans une veine dépend de la dose et est comprise entre 60 et 150 minutes. Près de 20% de la dose administrée est excrétée par les reins sous forme inchangée, ainsi que sous la forme d'uroheparine. En cas d'insuffisance de la fonction hépatique, l'héparine s'accumule.

Pharmacodynamique En tant qu'anticoagulant direct, l'héparine inhibe l'agrégation plaquettaire en interagissant avec l'antithrombine III. Il s'agit d'un inhibiteur naturel des facteurs de coagulation des protéases sériques, en particulier des facteurs Xa (Stewart-Payera), de la thrombine (Na), ainsi que des facteurs Xa (Christmas), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Plus sensible à l'action inhibitrice de la thrombine d'héparine. L’effet anticoagulant de l’héparine a une certaine valeur: sa capacité à augmenter la production d’un inhibiteur du facteur tissulaire et à renforcer la fibrinolyse en stimulant la formation d’un inactivateur de plasminogène.

En plus de l'effet sur la coagulation, l'héparine a d'autres propriétés biologiques. Il exerce un effet anti-inflammatoire en inhibant la chimiotaxie des neutrophiles, l'activité de la myéloperoxydase, les protéases lysosomales, les radicaux libres, ainsi que la fonction des lymphocytes T et des facteurs du complément. De plus, il a des effets antimitogènes et anti-prolifératifs inhérents sur le muscle lisse vasculaire, une viscosité plasmatique réduite, une stimulation de l'angiogenèse. L'héparine améliore la circulation coronaire et la fonction myocardique en raison du développement de collatérales chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde.

L'héparine affecte également le métabolisme des lipides. Il stimule la sécrétion de lipoprotéines et de lipases hépatiques, responsables des processus intravasculaires permettant la délipidation des chilomicrons et des lipoprotéines de très faible densité. En conséquence, la concentration de FLC dans le plasma augmente, qui est utilisée par le corps comme source d’énergie. Il améliore la microcirculation, augmente la diurèse (antagonisme avec l'aldostérone). Participe au métabolisme des tissus - réduit le niveau de glucose, augmente la teneur en bêta-globuline dans le sang, ainsi que la résistance à l'hypoxie, certaines exotoxines.

Indications d'utilisation: prévention et traitement des maladies thromboemboliques, prévention et limitation de la formation de thrombus lors d'interventions chirurgicales, infarctus aigu du myocarde, maintien de l'état de sang liquide dans le pontage cardiopulmonaire et l'hémodialyse. Même l'administration prophylactique sous-cutanée d'héparine réduit l'incidence et la mortalité par embolie pulmonaire.

L'héparine est également utilisée pour réduire les taux sanguins de cholestérol et de p-lipoprotéines, améliorer la microcirculation, comme agent immunosuppresseur et anti-inflammatoire dans les maladies auto-immunes (polyarthrite rhumatoïde, etc.).

Selon les indications, l'héparine est administrée par voie intraveineuse, intramusculaire, sous la peau, à raison de 2 000 à 5 000 unités par jour. À des fins prophylactiques, il est utilisé par voie sous-cutanée à des doses de 5 000 U toutes les 8 à 12 heures dans la région de la ligne blanche de l'abdomen près du nombril, où il y a moins de vaisseaux et moins de risques d'hématomes.

Dans le but du traitement est administré par voie intraveineuse. Les doses et la fréquence d'administration sont déterminées individuellement, en fonction de la sensibilité du patient et du temps de coagulation du sang. Pour déterminer la tolérance de l'héparine, un test de sensibilité est effectué: 0,1 ml de solution d'héparine est injecté par voie sous-cutanée et le nombre de plaquettes dans le sang est compté toutes les demi-heures. Une diminution de leur nombre en dessous de 50 000 indique un état anaphylactique, alors que l'héparine ne doit pas être administrée. Localement sous forme de pommades, l'héparine est utilisée pour les thrombophlébites, ulcères trophiques des extrémités. La perspective est l'utilisation de l'héparine sous forme d'inhalation.

Effets secondaires: le principal danger associé à l'utilisation d'anticoagulants à action directe est un saignement, en particulier en cas d'insuffisance rénale, en raison d'un surdosage. Il s'agit principalement d'hématurie, d'hémarthrose, de saignements dans le tractus gastro-intestinal (avec ulcère gastrique et ulcère duodénal), d'injections intramusculaires et d'administration sous la peau - hématomes. Des réactions allergiques sous forme d'urticaire, des difficultés respiratoires, un gonflement de la muqueuse nasale sont possibles. Parfois, une thrombocytopénie immunitaire survient du fait que l'héparine est affectée par le facteur plaquettaire anti-héparine (facteur IV), formant un complexe du facteur héparine IV pouvant provoquer une thrombocytopénie immunitaire de l'héparine due à la formation d'anticorps dirigés contre ce complexe (la forme la plus dangereuse de thrombose). Cela peut entraîner une coagulation intravasculaire du sang avec l'apparition de caillots artériels et veineux, constitués principalement de plaquettes, de leucocytes à faible teneur en fibrine. Pendant le traitement par l'héparine, il est nécessaire de compter le nombre de plaquettes tous les deux jours.

L’un des effets indésirables de l’héparine est l’appauvrissement en AT-III en cas d’utilisation prolongée de celle-ci à fortes doses, ce qui peut également provoquer un état d’hypercoagulation et une thrombose. Il est important de déterminer la dose thérapeutique efficace car les fluctuations de sa concentration, en particulier en deçà de la dose thérapeutique, s'accompagnent d'un risque élevé de complications thromboemboliques et morrgiques.

L'utilisation à long terme d'héparine (plus d'un mois) peut être compliquée par le développement de l'ostéoporose et de fractures des os, en particulier chez les patients âgés.

Contre-indications: maladies accompagnées d'une diminution de la coagulation sanguine et d'une augmentation de la perméabilité vasculaire, de lésions ulcéreuses et néoplasiques du tractus intestinal, d'hémorragies hémorroïdaires et utérines, de conditions après la chirurgie, d'hémophilie, d'hémorragie intracrânienne, de tuberculose active, de maladies graves du foie et des reins, de grossesse et d'allaitement.

En cas de surdosage en héparine, il est nécessaire d’injecter très lentement son antagoniste, le sulfate de protamine, jusqu’à 5 ml d’une solution à 1% sous le contrôle d’un échantillon pour le taux de coagulation du sang. Il interagit avec l’héparine pour former un complexe stable inactif. Pour chaque 100 UI d'héparine à neutraliser, 1 mg de sulfate de protamine doit être injecté.

Ces dernières années, une nouvelle génération d'anticoagulants à action directe, les héparines de bas poids moléculaire (HBPM), a été largement utilisée. Dans les années 70 du XX siècle. il a été constaté que les fractions de bas poids moléculaire obtenues à partir d'héparine ordinaire par dépolymérisation chimique ou enzymatique sont un mélange hétérogène de chaînes polysaccharidiques de différentes longueurs avec un poids moléculaire moyen de 4000-6500 a. Des études pharmacologiques ont montré que, parallèlement à la diminution du poids moléculaire, les héparines perdent leurs propriétés anticoagulantes, mais conservent leur potentiel antithrombotique. Ces médicaments de faible poids moléculaire présentent un avantage sur la biodisponibilité, la durée d'action et d'autres propriétés pharmacologiques par rapport à l'héparine non fractionnée. Leur avantage, leur négligence et leur efficacité dans la prévention et le traitement de la thrombose et de l’embolie ont été prouvés.

Héparines moléculaires basses Modifier

Les héparines de bas poids moléculaire - énoxaparine-sodium (clexane), nadroparine calcique (fraxiparine), deltaparine sodique (fragmin), etc. Shch se caractérisent par une activité antiagrégante et anticoagulante élevée. L’activité antithrombotique élevée des HBPM est associée à une fréquence moindre de complications hémorragiques, car leur activité est due à une activité anti-Xa élevée (90 à 1352 UI-mg-1) et à une activité anti-Xa faible (25 à 302 UI-mg-mg "1).

En bloquant le facteur Xa, les HBPM inhibent ainsi le processus de coagulation du sang sur la base de la formation de prothrombinase, c'est-à-dire beaucoup plus tôt que l'héparine de haut poids moléculaire. Ils catalysent la formation d'un complexe du principal anticoagulant AT-III avec la thrombine et d'autres facteurs de coagulation sanguine activés. En cas de déficit en AT-III, l’héparine n’a pas d’effet anticoagulant (l’administration de plasma frais provenant de donneurs est nécessaire). La capacité des HBPM à influencer de manière prédominante le facteur Xa, par rapport à l'anti-activité, fournit un effet anticoagulant fiable à des doses plus faibles et, par conséquent, un risque de saignement plus faible. Les héparines de bas poids moléculaire, formant un complexe ternaire avec l'AT-III et la thrombine, modifient de manière irréversible la configuration de l'AT-III, réduisant ainsi sa demi-vie à 3-6 heures.Avec un faible poids moléculaire et le facteur X inactivant, elles n'épuisent pas les stocks d'AT-III et ne nécessitent donc pas transfusions supplémentaires de plasma frais congelé, ce qui permet de réduire le coût du traitement anticoagulant et le risque de complications transfusionnelles (infectieuses).

Contrairement à l'héparine, les HBPM ne sont pas associées au facteur de von Willebrand et sont facilement inactivées à la surface des plaquettes, ce qui réduit considérablement le risque de complications hémorragiques et le développement d'une thrombocytopénie.

Une biodisponibilité élevée (99%), une réabsorption rapide et une longue demi-vie permettent d'obtenir une concentration stable du médicament dans le sang, ce qui entraîne un effet anticoagulant rapide et persistant, réduisant la fréquence d'administration du médicament à un (prophylactiquement) et à deux (traitement) une fois par jour.

La stabilité de la concentration sérique en HBPM vous permet d’abandonner de nombreuses analyses de laboratoire sur l’activité du système d’hémocoagulation. L'élimination de la drogue se fait principalement par les reins, sous forme inchangée.

L’effet antithrombotique et anticoagulant des HBPM au niveau systémique contribue à améliorer les propriétés rhéologiques du sang, à prévenir la macro et la microthrombose, à normaliser la microcirculation dans les organes et les tissus et, partant, à stabiliser leur fonction et à les protéger en cas de pathologie critique. L’HFPM moins fréquente que l’héparine non fractionnée provoque l’ostéoporose.

Les héparines de bas poids moléculaire sont utilisées à la fois pour la prévention et le traitement des maladies et complications thrombo-emboliques (tableau 2.22), qui peuvent survenir chez les athlètes après une immobilisation à long terme due à des blessures.

Les solutions de HBPM sont produites dans des seringues standard jetables de différentes couleurs afin de prévenir l’introduction de doses inadéquates. Les médicaments sont injectés en profondeur par voie sous-cutanée dans les régions antéro-latérale et postérolatérale de la paroi abdominale.

Pour éviter la coagulation du sang avec sa conservation, utilisez une solution d'hydrocitrate de sodium (10 ml de solution à 4% à 5% pour 100 ml de sang de donneur). Ce médicament lie le Ca2 + et empêche donc la conversion de la prothrombine en thrombine.

Les effets directs des anticoagulants incluent l'effet thérapeutique des sangsues médicales, dans lesquelles les glandes salivaires produisent un polypeptide d'hirudine. Avec la thrombine, il forme des composés inactifs. Les sangsues sont appliquées sur la peau, elles aspirent et injectent de l'hirudine dans le sang, ce qui a un effet anticoagulant. L'effet dure environ 2 heures et est utilisé dans les thrombophlébites superficielles, parfois dans les cas de crise hypertensive, en appliquant des sangsues sur la peau à l'arrière de la tête. Les échantillons pour créer une drogue synthétique ont échoué.

Danaparoid Il s'agit d'un mélange de glycosaminoglycanes (sulfate d'héparane à 84%, sulfate de dermatane à 12%, sulfate de chondroïtine à 4%) d'un poids moléculaire moyen de 5500, obtenu à partir de la membrane muqueuse de l'intestin de porc. Aux États-Unis, le danaparoïde est autorisé dans la prévention de la thrombose veineuse profonde. Il est également prescrit pour la thrombocytopénie de l’héparine, car, comme le montrent les études sur l’activation plaquettaire dépendante de l’héparine, il a rarement une réaction croisée avec l’héparine. Aux doses recommandées, le danaparoïde contribue principalement à l'inhibition du facteur Xa par l'antithrombine III, mais il ne prolonge pas la PV et l'APTT. De manière prophylactique, le médicament est prescrit à une dose fixe (750 unités d’activité anti-Xa, n / a 2 fois par jour), à des fins thérapeutiques, le médicament est administré par voie iv à une dose plus élevée, en fonction du poids corporel. T1 / 2 du danaparoïde est de 24 h et, avec l’augmentation de CP HN T1 / 2, il peut donc être nécessaire de contrôler l’activité anti-Xa. Antidotes danaparoïd non connus.

La lépirudine (Lei'-Treg-63-desulfatogirudine) est un dérivé recombinant de l'hirudine, un inhibiteur direct de la thrombine contenu dans les glandes salivaires des sangsues médicales. Ce polypeptide, composé de 65 résidus d’acides aminés, est fortement associé à la fois au centre actif de la thrombine et à son centre de reconnaissance du substrat. La lépirudine est approuvée aux États-Unis pour le traitement des patients atteints de thrombocytopénie à l'héparine (Warkentin, 1999). Le médicament est administré dans / dans la dose, ce qui permet d'augmenter l'APTTV de 1,5 à 2,5 fois. La lépirudine est éliminée par les reins, sa T1 / 2 est d'environ 1,3 heure.Avec la CRF, la lépirudine doit être utilisée avec prudence, car elle peut s'accumuler et provoquer des saignements. L’apparition d’anticorps anti-hirudine pouvant paradoxalement renforcer son action, il est recommandé de déterminer les APTT quotidiennement. L'antidote lépirudine n'existe pas.

Qu'est-ce que les anticoagulants? Liste, noms des médicaments, effets secondaires, classification

Des problèmes d'activité cardiaque et du système vasculaire surviennent souvent chez l'homme. Pour la prévention, le traitement de ces pathologies produit des médicaments - des anticoagulants. Qu'est-ce que c'est, comment et combien les utiliser est révélé plus loin.

Qu'est-ce que les anticoagulants, le principe de fonctionnement

Les anticoagulants sont appelés médicaments qui remplissent la fonction de liquéfaction plasmatique. Ils aident à prévenir la formation de ganglions thrombotiques, minimisent la survenue de crises cardiaques, d'accidents vasculaires cérébraux, ainsi que la formation de blocages veineux et artériels.

Il convient de noter que les caillots de sang précédemment formés ne sont pas résorbés à l'aide de tels médicaments.

Les médicaments sont bien tolérés et contribuent à la santé des personnes qui ont des valvules cardiaques artificielles ou un rythme cardiaque irrégulier. Si le patient a subi une crise cardiaque ou a une autre maladie cardiaque (cardiomyopathie), des anticoagulants sont également prescrits.

L’action de tels fonds vise à réduire la capacité de coagulation du sang (coagulabilité), c’est-à-dire que, sous leur influence, le risque de formation de caillots susceptible de bloquer le passage des articulations vasculaires diminue. À la suite du traitement, le risque de crise cardiaque ou d’attaque cérébrale est minimisé.

Les anticoagulants (la nature particulière de leur utilisation sont décrites ci-dessous) sont divisés en groupes:

• physiologique - produit constamment par le corps et pénètre dans la circulation sanguine;
• pathologique - lorsqu'ils sont détectés dans le plasma, ils sont capables de montrer la présence de n'importe quelle pathologie.

Le premier groupe est divisé en:

• primaire (leur synthèse est constante);
• secondaire (produit après la scission des facteurs de la circulation sanguine en y dissolvant de la fibrine).

Préparations naturelles primaires

Ce groupe de produits pharmaceutiques est divisé en:

• des inhibiteurs formés en raison de l'auto-réplication de la fibrine;
• antithrombine - le principal facteur des protéines plasmatiques;
• les antithromboplastines jouent un rôle dans le système anticoagulant plasmatique.

Si le patient a une prédisposition à réduire ces substances, il peut alors provoquer une thrombose.

Groupe de médicaments primaires naturels:

Médicaments physiologiques secondaires

Les médicaments du groupe incluent dans la formule les substances actives suivantes:

1. Antithrombine I
2. Antithrombine IX.
3. Métafacteurs XIa et Va.
4. Febrinopeptides.
5. Auto-2-anticoagulant.
6. Antithromboplastines.
7. PDF (substances issues de la dissolution de la fibrine).

Préparations pathologiques

Avec le développement de maladies graves dans le sang, des inhibiteurs de l’espèce immunitaire se forment, agissant en tant qu’anticorps spécifiques. Ces corps sont destinés à prévenir la coagulation.

Ceux-ci incluent des inhibiteurs de facteur VII, IX. Au cours des maladies auto-immunes, un type pathologique de protéines apparaît dans le sang. Ils ont des propriétés antimicrobiennes et ont un effet prépondérant sur les facteurs de coagulation (II, V, Xa).

Antiplaquettaire

Les médicaments réduisent la synthèse de thromboxane et sont destinés à la prévention des accidents vasculaires cérébraux et des crises cardiaques, pouvant résulter de la formation de caillots sanguins collés.

L'aspirine est l'antiagrégant le plus courant et le plus bénéfique. L'aspirine est souvent prescrite aux patients qui ont eu une crise. Il bloque la formation de formations de sang condensé dans les artères coronaires. Après consultation avec un médecin spécialiste, il est possible d’utiliser cet agent à petites doses (pour la prophylaxie).

Les patients ayant subi un accident vasculaire cérébral et un remplacement valvulaire cardiaque se voient prescrire ADP (inhibiteurs du récepteur de l'adénosine diphosphate). Ce médicament est injecté dans une veine et prévient la formation de caillots pouvant obstruer les vaisseaux.

Préparations pour la thrombose:

Comme tout autre médicament, les agents antiplaquettaires ont plusieurs effets secondaires:

• fatigue constante;
• manifestation fréquente de brûlures d'estomac;
• maux de tête;
• des nausées;
• douleur dans l'abdomen;
• un changement radical dans les selles;
• l'écoulement du sang du nez.

Avec de telles manifestations, le patient doit consulter un spécialiste médical pour réaffecter les médicaments.

En outre, il existe des effets secondaires pour lesquels il est nécessaire d'arrêter complètement de prendre le médicament:

1. Réactions allergiques (gonflement du visage, du larynx, de la langue, des membres, des lèvres, des éruptions cutanées).
2. Vomissements surtout avec la présence de caillots sanguins.
3. La chaise est sombre ou striée de sang.
4. La présence de sang dans les urines.
5. Difficile d'inspirer et d'expirer.
6. Discours sans rapport.
7. Signes d'arythmie.
8. Jaune, parlant sur la peau et les protéines oculaires.
9. Douleur des articulations.
10. Hallucinations

Des médicaments antiplaquettaires sont prescrits à vie à certains patients. Ils doivent donc systématiquement prélever du sang pour vérifier la coagulation.

Drogues orales nouvelle génération

Les anticoagulants (ce qu’il est et le principe de l’impact des fonds sur le corps décrits dans l’article) sont indispensables pour de nombreuses maladies. Selon les statistiques, la plupart d’entre elles présentent un certain nombre de limitations et d’effets secondaires. Mais les fabricants éliminent tous les aspects négatifs et libèrent ainsi de nouveaux moyens améliorés de la nouvelle génération.

Tous les anticoagulants ont des côtés positifs et négatifs. Les scientifiques mènent des études de laboratoire supplémentaires sur les médicaments afin de continuer à produire des remèdes universels contre la thrombose et les maladies connexes. De tels médicaments sont en cours de développement pour les patients plus jeunes (enfants) et pour ceux qui ont des contre-indications à leur utilisation.

Avantages des médicaments modernes:

• risque minimisé de flux sanguin spontané;
• les médicaments fonctionnent en une heure et demie;
• la plupart des gens qui ont des indications limitées pour warfin peuvent déjà prendre de nouveaux produits;
• Les aliments consommés et les autres médicaments n’affectent pas l’efficacité du PNP.

Inconvénients PNP:

• vérification continue des fonds;
• ces moyens doivent être bus constamment, sans interruption, car ils ont une courte période d'action;
• rarement, mais il existe des effets indésirables associés à l’intolérance aux composants.

La liste des PUP contient une petite quantité de fonds, car la plupart d’entre eux sont en phase de test. Un des nouveaux produits est le dabigatran, un médicament de faible poids moléculaire (inhibiteur de la thrombine). Les professionnels de la santé le prescrivent souvent pour les blocages veineux (à des fins prophylactiques).

Apixaban et Rivaroxaban sont deux autres PNP facilement tolérés par les patients. Leur avantage est qu’au cours de la thérapie thérapeutique, il n’est pas nécessaire de prélever du sang sur le risque de troubles de la coagulation. Ils ne répondent pas aux autres médicaments utilisés, ce qui est leur avantage. Les attaques et les arythmies peuvent également être prévenues.

Classification des anticoagulants: action directe, indirecte

Les anticoagulants (ce dont il s'agit et le principe de leur action est discuté dans l'article à des fins d'information, leur autotraitement est interdit) peuvent être divisés en 2 sous-groupes principaux.

Ils sont:

• action directe (pouvoir agir directement sur la thrombine, réduisant son activité au minimum, diluant ainsi la circulation sanguine);
• effets indirects (affectent la synthèse des enzymes (origine secondaire), qui régulent la coagulation du sang).

Les médicaments sont bien absorbés par les parois de l'estomac et finissent par être excrétés dans l'urine.

• Héparines (faible poids moléculaire).
• Hirudin.
• Hydrocitrate de sodium.
• Danaparodid.
• Lépirudine.
• L'héparine.

• Indandions.
• Monocoumarines.
• Dikumariny.

Groupe Herapin

L'héparine est le principal représentant des médicaments à action directe et le plus commun. Sa composition comprend des glycosaminoglycanes sulfatés, de taille différente. Sa biodisponibilité est faible.

Le médicament interagit avec un grand nombre d'autres composants produits par l'organisme:

Le traitement avec ce médicament ne protège pas totalement contre la thrombose. Si un caillot de sang est déjà apparu et se trouve sur une plaque d'athérosclérose, l'héparine est alors incapable d'agir sur elle.

Héparine (comprimés oraux et pommades à usage externe:

1. "Venolife".
2. "Héparine" (injection).
3. "Klevarin".
4. "Pommade d'héparine."
5. "Gel Lioton".
6. Trombless.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptides

Les anticoagulants (ce que c'est et comment ils affectent le corps peuvent être trouvés plus loin) du groupe des oligopeptides affectent l'activité de la thrombine. Ce sont des inhibiteurs puissants qui empêchent la formation de caillots sanguins. Les composants actifs des dispositifs médicaux sont réunis avec des facteurs de coagulation du sang, ce qui modifie l'emplacement de leurs atomes.

Quelques drogues du groupe:

Ces fonds sont utilisés pour la prévention:

• crises cardiaques;
• les varices;
• thromboembolie;
• réocclusion après chirurgie plastique des parois vasculaires.

Héparines de bas poids moléculaire

Les héparines de bas poids moléculaire ont un seuil de biodisponibilité élevé et une action antithrombotique. Lors de leur utilisation, le risque de formation de complications hémorroïdaires est possible. Les composants des médicaments ont tendance à être absorbés rapidement et longtemps excrétés.

Les médicaments de ce sous-groupe éliminent complètement les facteurs contribuant à une coagulation sanguine anormale.

Ils augmentent la synthèse de la thrombine et n’ont pas d’effet important sur la capacité des parois vasculaires. Les préparations aident à améliorer les propriétés rhéologiques du flux sanguin et ont également un effet positif sur l'apport sanguin à tous les organes, conduisant à un état de fonctionnement stable.

Noms des médicaments d'héparines de bas poids moléculaire:

Inhibiteurs de la thrombine

Le représentant principal de ce groupe est «Grudin». Sa composition contient des protéines extraites de la salive de sangsue (à usage médical). C'est un inhibiteur de la thrombine à effet direct.

Girudin a des analogues (Girugen, Girulog). Ils contribuent à la préservation de la vie des patients souffrant de maladies cardiaques. Ces médicaments présentent de nombreux avantages par rapport au groupe de l'héparine. Les moyens ont un effet prolongé.

Les fabricants commencent à libérer des formes d'administration orale. Les limitations dans l'utilisation de ces fonds ne peuvent être dues qu'à la catégorie de prix.

La lépirudine (médicament recombinant) bloque la thrombine et est prescrite à des fins prophylactiques contre la thrombose. Le médicament est un inhibiteur direct de la thrombine, effectue son blocage. Le médicament est prescrit pour prévenir l'infarctus du myocarde ou pour éviter une chirurgie cardiaque due à l'angine.

Préparations d'hirudine

Les médicaments de ce groupe présentent certaines similitudes avec le groupe de l'héparine: ils ont également un effet antithrombotique. Dans leur composition, il y a une substance produite dans la salive des sangsues - l'hirudine. Il se lie à la thrombine et l'élimine de manière irréversible. En outre, le médicament a partiellement un effet sur d’autres facteurs affectant la coagulation du sang.

Fonds basés sur l'hirudine:

Tous les médicaments ne sont pas en vente depuis longtemps, de sorte que l'expérience de leur utilisation est limitée.

Liste des anticoagulants indirects: noms des médicaments

Les anticoagulants (ce qui est décrit ci-dessus dans l'article) d'action indirecte sont caractérisés dans le tableau ci-dessous:

L'outil réduit la teneur en graisses dans le sang, augmentant la perméabilité des parois vasculaires.

Liste et revue des anticoagulants à action directe

Drogues (anticoagulants) action directe:

• "Heparin pommade", est présent dans la vente dans un tube de 25g, son coût est de 50 roubles., Le produit est fabriqué par une société pharmaceutique russe.
• "Heparin-Akrikhin" est produit sous la forme d'un gel pour application externe, le tube a un volume de 30 g, le fabricant est la Russie et son coût est de 230 roubles.
• "Trombless", est produit par une société pharmaceutique russe sous la forme d'un gel pour application externe, le tube a un volume de 30 g, le coût de ce médicament varie de 250 à 300 roubles.
  
• "Venolife" - gel pour application externe, se présente sous la forme d'un tube dont le volume est de 40 g, le coût du médicament est d'environ 350 roubles.

À titre de traitement et de prophylaxie, les médecins spécialistes prescrivent des médicaments tels que:

• "Clexane" - injection (produite par une société pharmaceutique française). Le médicament bloque le blocage des vaisseaux sanguins avec des pics de type thrombus, modifie la composition des enzymes qui visent la coagulation du sang. Le coût de la drogue est de 1500 roubles.
• La fraxiparine est également produite par une société française. La substance active favorise la fluidification du sang et réduit le risque de formation de caillots sanguins. C'est un médicament injectable, qui coûte 2200 roubles.
• "Fragmin" - une injection de production américaine, prescrite aux personnes présentant un risque de formation de caillots sanguins. Le coût des fonds - 2000 roubles.

Indications d'admission

Les anticoagulants sont prescrits s'il existe un risque de thrombose et si:

• une insuffisance cardiaque est survenue;
• il y a des valves cardiaques implantées artificiellement;
• il y a des anévrismes de stade chroniques;
• thrombose pariétale détectée dans le coeur;
• il y avait un infarctus du myocarde étendu.

Dans certains cas, les médicaments sont prescrits à titre de prévention et de traitement:

• thrombophlébite des jambes;
• varices (varices);
• thromboembolie survenant après l'accouchement;
• position forcée après les opérations.

Contre-indications

Avant de prendre des anticoagulants, le patient doit passer une série de tests.

Les médicaments sont contre-indiqués dans:

• anévrisme (intracérébral);
• maladies du tube digestif (ulcère);
• hypertension (portail);
• thrombocytopénie;
  
• maladie de leucémie;
• tumeurs (malignes);
• problèmes rénaux avec le foie (insuffisance);
• hautes pressions (plus de 180/100);
• consommation excessive d'alcool;

Effets indésirables possibles

Les médicaments peuvent causer les problèmes suivants chez les patients:

• la présence de caillots sanguins dans l'urine;
• selles foncées ou noires;
• taches de sang sous la peau;
• saignements de nez longs;
• saignement des gencives;
• provoquer des vomissements avec des traînées de sang ou une expectoration sanglante;
• chez les femmes, la nature et la quantité de sang menstruel (longueur du cycle et quantité de décharge) peuvent changer.

Ai-je besoin d'une ordonnance d'un médecin?

Les anticoagulants agissant sur la coagulation du sang, des saignements peuvent survenir si les règles d'admission ne sont pas suivies (il s'agit le plus souvent d'hémorragies internes). Il est interdit de se soigner soi-même. Assurez-vous de contacter un médecin spécialiste qui vous donnera des recommandations détaillées. Dans les pharmacies, ces médicaments sont vendus sans spécialiste médical.

Article design: Oleg Lozinsky

Vidéo sur les anticoagulants

Anticoagulants: médicaments, mécanisme d'action et indications principales: