La warfarine est un anticoagulant indirect. Bloque la synthèse des facteurs de coagulation hépatiques liés à la vitamine K, à savoir - II, VII, IX et X. La concentration de ces composants dans le sang diminue, ce qui ralentit le processus de coagulation sanguine.
Le début de l'effet anticoagulant est observé 36 à 72 heures après le début de l'utilisation du médicament, avec le développement de l'effet maximal pendant 5 à 7 jours à compter du début de l'application.
Après l'arrêt de la warfarine, l'activité des facteurs de coagulation dépendants de la vitamine K est rétablie dans les 4-5 jours.
Après l'ingestion, la substance active est absorbée rapidement et complètement dans le tube digestif. La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin des personnes en bonne santé est détectée après 60 à 90 minutes.
La demi-vie varie de 36 à 44 heures et la durée de l'action anticoagulante est de 4 à 5 jours. L'ingrédient actif est presque complètement lié aux protéines plasmatiques et seulement 1 à 3% de la warfarine libre influence la conversion de la vitamine K dans le foie.
Des études portant une étiquette radioactive ont montré qu'après un seul apport, environ 92% de la substance active était excrétée dans l'urine sous forme de métabolites et que seule une petite quantité était laissée inchangée.
Indications d'utilisation
Qu'est-ce que la warfarine aide? Selon les instructions, le médicament est prescrit dans les cas suivants:
- traitement et prévention de la thrombose et de l'embolie des vaisseaux sanguins:
- thrombose veineuse aiguë et embolie pulmonaire;
- thrombose postopératoire; infarctus du myocarde à répétition;
- comme moyen additionnel pour le traitement chirurgical ou médical (thrombolytique) de la thrombose, ainsi que pour la cardioversion électrique de la fibrillation auriculaire;
- thrombose veineuse récurrente;
- réembolie de l'artère pulmonaire;
- prothèses valvules cardiaques et vaisseaux sanguins (combinaison possible avec l'acide acétylsalicylique);
- thrombose des artères périphériques, coronaires et cérébrales;
- prévention secondaire de la thrombose et de la thromboembolie après un infarctus du myocarde et une fibrillation auriculaire.
Instructions pour l'utilisation dosage de warfarine
Les comprimés sont pris oralement en même temps 1 fois par jour.
La posologie initiale standard de warfarine selon le mode d'emploi - de 2,5 à 5 mg par jour.
Si le médicament est prescrit pour la première fois, la dose initiale recommandée est de 5 mg par jour pendant 4 jours. Ensuite, en fonction de l’état du patient et des paramètres de laboratoire, une dose d’entretien est déterminée, généralement entre 2,5 mg et 7,5 mg.
La posologie supplémentaire est définie individuellement en fonction des résultats de la détermination du temps de prothrombine ou de l'INR.
Le temps de prothrombine doit être augmenté 2 à 4 fois par rapport au niveau initial et le RNI doit être compris entre 2,2 et 4,4, en fonction de la maladie, du risque de thrombose, du risque de saignement et des caractéristiques individuelles du patient.
Avant la prochaine intervention chirurgicale (avec un risque élevé de complications thromboemboliques), le traitement doit commencer 2 à 3 jours avant la chirurgie.
En cas de thrombose aiguë, le traitement est associé à l’héparine jusqu’à ce que l’effet du traitement anticoagulant oral se manifeste pleinement (pas plus tôt que 3 à 5 jours de traitement).
Dans les patients âgés et affaiblis, l'instruction recommande de prescrire warfarin à des doses plus faibles.
Pour les enfants, la posologie initiale est de 0,2 mg / kg une fois par jour et de 0,1 mg / kg pour une fonction hépatique anormale. Le médicament est prescrit aux enfants uniquement pour des raisons de santé et est pris sous surveillance médicale stricte.
La durée du traitement dépend de l’état du patient. Si nécessaire, le médicament peut être annulé immédiatement.
Effets secondaires
L’instruction met en garde contre la possibilité d’apparition des effets secondaires suivants lors de la prescription de warfarine:
- Du côté du système de coagulation du sang: saignement, hématome, anémie; rarement, nécrose de la peau et d'autres tissus due à une thrombose locale.
- Réactions dermatologiques: dermatite, éruption bulleuse, alopécie.
- Au niveau du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, hépatite, cholestase, jaunisse, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.
- Depuis le système cardio-vasculaire: coloration violette des orteils, vascularite, sensation de froid, frissons, paresthésie.
- Du côté du système nerveux central: fatigue, léthargie, asthénie, mal de tête, vertiges, troubles du goût.
- Du côté du système respiratoire: rarement - calcification trachéale ou trachéo-bronchique avec un traitement à long terme (la signification clinique n'a pas été établie).
- Réactions allergiques: éruption cutanée, gonflement, fièvre, urticaire, prurit.
Contre-indications
Il est contre-indiqué de nommer warfarin dans les cas suivants:
- hypersensibilité établie ou présumée au médicament;
- saignement aigu;
- grossesse (je termine et les 4 dernières semaines de grossesse);
- maladie grave du foie ou des reins;
- DIC aigu;
- déficit en protéines C et S;
- thrombocytopénie;
- les patients présentant un risque élevé de saignement, y compris les patients atteints de troubles hémorragiques;
- varices de l'œsophage;
- anévrisme de l'artère;
- ponction lombaire;
- ulcère de l'estomac et ulcère duodénal;
- plaies graves (y compris chirurgie);
- endocardite bactérienne;
- hypertension maligne;
- accident vasculaire cérébral hémorragique, hémorragie intracrânienne.
Surdose
Le taux de guérison est à la limite du saignement, de sorte que le patient peut avoir des saignements mineurs (y compris une microhématurie, un saignement des gencives).
Dans les cas bénins, il suffit de réduire la dose du médicament ou d'arrêter le traitement pendant une courte période. En cas de saignement mineur, il suffit d'arrêter de prendre le médicament pour atteindre le niveau cible de MHO.
En cas d'hémorragie grave, il est recommandé d'administrer par voie intraveineuse de la vitamine K, un concentré de facteurs de coagulation, ou du plasma frais congelé, ainsi que l'ingestion de charbon actif.
Si des anticoagulants oraux sont indiqués pour une administration ultérieure, il convient d'éviter de fortes doses de vitamine K, car une résistance à la warfarine se développe en moins de 2 semaines.
Analogues de warfarine, prix en pharmacie
Si nécessaire, il est possible de remplacer la warfarine par une contrepartie aux effets thérapeutiques: ce sont des médicaments:
Pour choisir des analogues, il est important de comprendre que les instructions pour l'utilisation de Warfarin, le prix et les critiques de médicaments d'action similaire ne s'appliquent pas. Il est important de consulter un médecin et de ne pas remplacer le médicament de manière indépendante.
Prix dans les pharmacies russes: Warfarine 2,5 mg, comprimés 100 pcs. - de 55 à 83 roubles, comprimés 2,5 mg 50 onglet. - de 46 à 61 roubles, selon 782 pharmacies.
Conserver dans un endroit sombre et sec, inaccessible aux enfants, à des températures pouvant aller jusqu'à 25 ° C. Durée de vie - 2 ans. Conditions de vente en pharmacie - prescription.
Que disent les avis?
Les avis des médecins sur Warfarin varient considérablement. Ainsi, de nombreux patients prennent le médicament pendant une période prolongée comme un moyen efficace pour fluidifier le sang.
Cependant, beaucoup notent les effets indésirables qui accompagnent l'administration du médicament - épisodes périodiques de nausée, de vertiges, d'hémorragie.
Dans ce cas, le traitement ne donne de bons résultats que si le régime de traitement est observé et si l'état du corps est surveillé en permanence.
Instructions spéciales
Le risque de saignement augmente avec le traitement anticoagulant prolongé et intensif.
Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler la posologie et de déterminer périodiquement le temps de prothrombine et d'autres paramètres de la coagulation.
En cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments, il est nécessaire de prendre en compte la probabilité élevée d'interactions médicamenteuses.
Le traitement peut augmenter le risque d'embolie avec des particules de plaque athéroscléreuse.
Les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive nécessitent un ajustement de la dose et une surveillance plus fréquente au laboratoire.
Non recommandé pour une utilisation simultanée avec la streptokinase et l'urokinase.
Pendant le traitement, une observation spéciale est requise pour les patients âgés et les personnes présentant un handicap mental.
On pense que la clairance rénale affecte légèrement l'intensité de l'action de la warfarine.
En cas d’altération de la fonction hépatique, une diminution du métabolisme du médicament et une potentialisation de ses effets peuvent être observées, ce qui est associé à une violation de la synthèse des facteurs de coagulation.
Warfarine
Description au 03/06/2016
- Nom latin: Warfarin
- Code ATX: B01AA03
- Ingrédient actif: Warfarin (Warfarin)
- Fabricant: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - entreprise pharmaceutique (Russie)
La composition
Les comprimés de Warfarine Nycomed contiennent l'ingrédient actif warfarine sodique, ainsi que des ingrédients supplémentaires: amidon de maïs, lactose, hydrophosphate de calcium dihydraté d'indigo carmin, stéarate de magnésium, povidone 30.
Formulaire de décharge
Il est fabriqué sous forme de comprimés. La warfarine est une pilule de forme ronde, de couleur bleu clair, à risque croisé. Les comprimés sont conditionnés dans des bouteilles en plastique de 50 ou 100 pièces. Les bouteilles sont fermées avec des bouchons qui sont vissés.
Action pharmacologique
La warfarine dans le corps humain bloque dans le foie le processus de synthèse des facteurs de coagulation sanguine dépendants de la vitamine K (II, VII, IX, X), elle réduit leur concentration dans le plasma, ce qui ralentit le processus de coagulation sanguine.
Pharmacocinétique et pharmacodynamique
Après la première dose, l'effet anticoagulant est observé après 36 à 72 heures. L'effet maximal est noté 5 à 7 jours après le début du processus d'administration. Une fois le traitement terminé, l’activité des facteurs de coagulation dépendant de la vitamine K est rétablie dans les 4 à 5 jours.
Du système digestif est absorbé rapidement et presque complètement. Communication avec les protéines plasmatiques - entre 97 et 99%. Le métabolisme se produit dans le foie.
La warfarine est un mélange racémique. Les isomères R et S sont métabolisés dans le foie de différentes manières. Chaque isomère est converti en les deux principaux métabolites.
Du corps sous forme de métabolites inactifs excrétés dans la bile, les métabolites sont réabsorbés dans le tube digestif, excrétés dans l'urine.
La demi-vie est de 20 à 60 heures. La demi-vie de l'énantiomère R est de 37 à 89 heures, la demi-vie de l'énantiomère S est de 21 à 43 heures.
Indications d'utilisation de warfarin
L'outil est utilisé pour le traitement et la prévention de l'embolie et de la thrombose des vaisseaux sanguins. Les indications suivantes pour l'utilisation de warfarin sont déterminées:
- thrombose veineuse aiguë et récurrente;
- embolie pulmonaire;
- accidents vasculaires cérébraux, accidents ischémiques transitoires;
- prévention des complications thromboemboliques chez les personnes après un infarctus du myocarde;
- prévention secondaire de l'infarctus du myocarde;
- prévention des complications thromboemboliques chez les personnes atteintes de cardiopathie valvulaire, de fibrillation auriculaire, ainsi que chez les personnes ayant subi une prothèse valvulaire cardiaque;
- prévention de la thrombose postopératoire.
Contre-indications
Avant de prendre des médicaments, vous devez prendre en compte les contre-indications indiquées dans les instructions pour le médicament:
- manifestation d'une sensibilité élevée aux composants du produit ou suspicion d'hypersensibilité;
- saignement aigu;
- maladie grave du foie et des reins;
- le premier trimestre de la grossesse et les 4 dernières semaines de gestation;
- DIC aigu;
- thrombocytopénie;
- manque de protéines C et S;
- varices du tube digestif;
- aneurysma artère;
- risque accru de saignement, y compris de troubles hémorragiques;
- ulcère de l'estomac et ulcère duodénal;
- plaies graves, y compris postopératoires;
- ponction lombaire;
- endocardite bactérienne;
- hypertension maligne;
- hémorragie intracrânienne;
- AVC hémorragique.
Effets secondaires de la warfarine
Pendant le traitement, les effets secondaires suivants de la warfarine peuvent survenir:
- saignements - souvent;
- sensibilité accrue à la warfarine après un traitement prolongé;
- douleurs abdominales, vomissements, diarrhée, anémie - rarement;
- activité accrue des enzymes hépatiques, éosinophilie, urticaire, jaunisse, eczéma, nécrose, prurit, éruption cutanée, néphrite, urolithiase, vascularite, nécrose tubulaire - rarement.
Des manifestations hémorragiques sont observées chez environ 8% des patients recevant de la warfarine. Parmi ces cas, 1% sont sévères et nécessitent une hospitalisation, 0,25% sont considérés comme mortels. Le principal facteur de risque de survenue d'une hémorragie intracrânienne est l'hypertension non contrôlée ou non traitée. De plus, la probabilité de traitement par warfarine augmente chez les personnes âgées, avec des antécédents de saignements au niveau du tractus gastro-intestinal et d'accidents vasculaires cérébraux, avec une intensité élevée de traitement anticoagulant et antiplaquettaire concomitant, ainsi que chez les personnes présentant un polymorphisme du CYP2C9.
Dans de rares cas, avec un traitement par la warfarine, une nécrose de la coumarine peut survenir comme effet secondaire. En règle générale, ce phénomène commence par l'apparition d'un gonflement et d'un assombrissement de la peau des fesses ou des jambes; ces signes apparaissent moins souvent ailleurs. Plus tard, ces lésions deviennent nécrotiques. Dans environ 90% des cas, cet effet secondaire se développe chez les femmes. Il est célébré du troisième au dixième jour de la prise du médicament. Son origine est associée à la déficience en protéines antithrombotiques C ou S. En cas d'insuffisance congénitale de ces protéines, il est nécessaire de commencer à prendre la warfarine à partir de petites doses et d'entrer simultanément dans l'héparine. Avec le développement de telles complications, il est nécessaire d'arrêter le traitement et d'injecter de l'héparine jusqu'à la guérison des lésions.
Dans de très rares cas, un syndrome main-pied peut se développer. Cette complication se développe chez les hommes souffrant d'athérosclérose. Cette complication est caractérisée par le développement de lésions cutanées symétriques pourpres sur la plante des pieds et sur les doigts, accompagnées de douleurs brûlantes. Les symptômes disparaissent à l'arrêt du traitement.
Instructions pour l'utilisation de warfarin (méthode et dosage)
Le médicament doit être pris par voie orale, une fois par jour. Il est recommandé de boire des comprimés tous les jours à la même heure. Déterminez combien de temps le médicament devrait être pris, si le médecin individuellement.
Avant de commencer le traitement, un MHO doit être déterminé, après quoi des tests de laboratoire sont effectués régulièrement après 4-8 semaines.
Le mode d’emploi de Warfarin Nycomed indique que les personnes qui n’ont pas pris ce médicament auparavant se voient prescrire 5 mg par frappe (2 comprimés) pendant 4 jours. Le 5ème jour, il est nécessaire de déterminer l'INR, après quoi, conformément aux résultats de l'étude, une dose d'entretien est prescrite. En règle générale, il est de 2,5 à 7,5 mg du médicament par jour.
Pour les patients qui ont déjà pris de la warfarine, pendant deux jours, une double dose de la dose d'entretien connue du médicament est prescrite, puis une dose d'entretien du médicament par jour est prescrite. Le cinquième jour, il est nécessaire de surveiller le MHO, après quoi la dose est ajustée en conséquence avec les résultats de la recherche obtenus.
Il est recommandé de maintenir l'indicateur de l'INR à un niveau de 2 à 3 si un traitement ou une prévention d'embolie pulmonaire, de thrombose veineuse, de cardiopathie valvulaire compliquée et de fibrillation auriculaire est réalisé.
La norme de l'INR lors de la prise de warfarine doit être maintenue à un niveau compris entre 2,5 et 3,5, si les patients qui ont subi une prothèse valvulaire cardiaque sont traités, ainsi que dans les cas d'infarctus aigu du myocarde.
La surveillance de l'INR lors de la prise de warfarine est nécessaire. La posologie et le schéma détaillé sont déterminés par le médecin traitant.
Il n’ya pas assez de données sur l’utilisation de warfarine par les enfants. En règle générale, la dose initiale du médicament est de 0,2 mg / kg de poids de bébé par jour, si le foie fonctionne normalement, et de 0,1 mg / kg de poids du bébé par jour, si les fonctions hépatiques sont altérées. Lors du choix d'une dose d'entretien, les indicateurs MHO sont nécessairement pris en compte. Il est recommandé de maintenir les mêmes niveaux que chez les patients adultes. Seul un spécialiste peut décider de la nomination de warfarine aux enfants.
Il est important de surveiller de près les personnes âgées qui prennent de la warfarine. Une surveillance attentive des indicateurs de l'INR chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique est nécessaire. Les personnes souffrant d'insuffisance rénale n'ont pas besoin d'ajuster la dose.
Surdose
En prenant les doses prescrites pour le traitement, des saignements mineurs peuvent se développer. En cas de petit saignement, il est nécessaire de réduire la dose du médicament ou d'arrêter le traitement pendant un certain temps (jusqu'au moment où l'INR atteint le niveau requis).
Avec le développement de saignements graves, le traitement de surdosage doit commencer par l'introduction de la vitamine K par voie intraveineuse. Le patient reçoit également du charbon activé, du plasma frais congelé ou un concentré de facteurs de coagulation.
Selon le niveau de l'INR, vous devez agir comme suit:
Avec saignement mineur:
- L'INR est inférieur à 5: la prochaine dose du médicament doit être sautée, après quoi des doses plus faibles de warfarine doivent être prises.
- INR 5-9: sautez les 1-2 prochaines doses, puis prenez des doses plus faibles. Ou sautez une dose et prenez 1 à 2,5 mg de vitamine K par voie orale.
- L’INR est supérieur à 9: suspendez l’utilisation du médicament, pratiquez la prise orale de 3-5 mg de vitamine K.
Il est nécessaire d'annuler le médicament:
- L'INR est supérieur à 9 (si une intervention chirurgicale est prévue): arrêtez l'utilisation du médicament, prenez 2 à 4 mg de warfarine par voie orale (un jour avant l'opération envisagée).
- L'INR est supérieur à 20 (en cas d'hémorragie grave): l'administration lente de vitamine K à la dose de 10 mg par voie intraveineuse est prescrite et un plasma frais congelé ou des concentrés de facteurs du complexe prothrombine sont également pratiqués. Si nécessaire, la vitamine K est administrée toutes les 12 heures.
Une fois le traitement terminé, le patient doit être surveillé, car la demi-vie de la warfarine est de 20 à 60 heures.
Interaction
Ne commencez pas la thérapie et ne l’arrêtez pas sans consulter un médecin. En outre, vous ne pouvez pas modifier le dosage vous-même.
Lors de la prescription simultanée d'autres médicaments, il est important de prendre en compte l'effet de l'arrêt de l'induction ou de l'inhibition de l'effet de la warfarine par d'autres médicaments.
Le risque d'hémorragie grave augmente si la warfarine est prise simultanément avec des médicaments agissant sur l'hémostase primaire et le nombre de plaquettes. Il s'agit du clopidogrel, de l'acide acétylsalicylique, de la ticlopidine, du dipyridamole, de fortes doses de pénicillines ainsi que de la plupart des AINS (à l'exception des inhibiteurs de la COX-2).
Le risque de saignement augmente si la warfarine est prise simultanément avec des médicaments qui ont un effet inhibiteur prononcé sur le système du cytochrome P450 (chloramphénicol, cimétidine).
Un certain nombre de médicaments renforcent l’effet de la warfarine sur le corps. Il est recommandé de remplacer les médicaments anti-influenza, les médicaments anti-influenza, disulfiram, le disopyramide, le zafirlukast, l'itraconazole, l'ifosfamide, l'indométhacine, la codéine, la clarithromycine, le clofibrate, le kétoconazole, la lovastatine, la lévamisole, la métolazone, le miconazole, le métronidazole, le methotrexate, la norfloxacine, l'acide nalidixique, l'oméprazole, oksif enbutan à la r quinidine, céfalexine, céfamandèle, célécoxib, céfuroxime, céfénoxime, céfopérazone, céfmétazole, cyclophosphamide, ciprofloxacine, cimétidine, étoposide, érythromycine, éthanol.
En outre, l'effet de la warfarine peut améliorer les médicaments de nombreuses plantes médicinales: le ginkgo, l'ail, la papaye, le dagil médicinal, la sauge.
L'effet de la warfarine réduit le millepertuis, le ginseng. Ne prenez pas d’Hypericum en même temps. Lorsque vous prenez ces médicaments, vous devez contrôler le médecin et cesser de le prendre.
L'effet de la warfarine peut augmenter la quinine, qui est contenue dans les boissons toniques.
La warfarine renforce l’effet des hypoglycémiants oraux dérivés de sulfonylurées.
L'activité de la warfarine peut être réduite si le patient prend les médicaments suivants: Amino Glutetimide, primidone, ritonavir, rétinoïdes, rofecoksib, rifampicine, sucralfate, spironolactone, trazodone, phénazone, chlorthalidone, chlordiazépoxide, cyclosporine. Lors de la prise de diurétiques, soumis à des effets hypovolémiques prononcés, la concentration de facteurs de coagulation peut augmenter, ce qui entraîne une diminution de l'effet des anticoagulants. Lorsqu'il est associé à la warfarine et aux médicaments énumérés ci-dessus, il est important de surveiller le MHO avant de commencer le traitement, après la fin du traitement et après quelques semaines.
Un certain régime devrait être suivi en prenant warfarin. Il convient de noter que la consommation d'aliments riches en vitamine K réduit l'effet du médicament. Par conséquent, les aliments ne doivent pas contenir une grande quantité de légumes, d'avocats, de chou, d'oignons, de coriandre, de kiwi, de laitue, d'huile d'olive, de pois, de soja, etc.
Conditions de vente
Vous pouvez acheter sur ordonnance, le médecin traitant écrit une ordonnance en latin.
Conditions de stockage
La warfarine doit être maintenue à des températures pouvant atteindre 25 ° C, hors de la portée des enfants.
Warfarin Nycomed (Warfarin Nycomed)
Ingrédient actif:
Le contenu
Groupe pharmacologique
La composition
Description de la forme posologique
Comprimé rond, biconvexe, à risque cruciforme, de couleur bleu clair.
Action pharmacologique
Pharmacodynamique
Bloque la synthèse des facteurs de coagulation hépatiques liés à la vitamine K (II, VII, IX, X), réduit leur concentration dans le plasma et ralentit le processus de coagulation sanguine.
Le début de l’effet anticoagulant est observé 36 à 72 heures après le début de l’administration du médicament, l’effet maximum étant développé, 5 à 7 jours après le début de l’application. Après l'arrêt du médicament, l'activité des facteurs de coagulation sanguine dépendants de la vitamine K est rétablie dans les 4 à 5 jours.
Pharmacocinétique
Rapidement absorbé par le tube digestif presque complètement. La liaison aux protéines plasmatiques est de 97–99%. Métabolisé dans le foie.
La warfarine est un mélange racémique et les isomères R et S sont métabolisés dans le foie de différentes manières. Chacun des isomères est converti en 2 métabolites majeurs.
Le CYP2C9 est le principal catalyseur métabolique de l'énantiomère warfarine S et des enzymes CYP1A2 et CYP3A4 de l'énantiomère R warfarine. L'isomère lévogyre de la warfarine (S-warfarine) possède une activité anticoagulante 2 à 5 fois supérieure à celle de l'isomère dégradant (énantiomère R), cependant1/2 dernier plus. Les patients présentant un polymorphisme enzymatique du CYP2C9, y compris les allèles CYP2C9 * 2 et CYP2C9 * 3, peuvent avoir une sensibilité accrue à la warfarine et un risque accru de saignement.
La warfarine est excrétée dans la bile sous forme de métabolites inactifs, qui sont réabsorbés dans le tractus gastro-intestinal et excrétés dans l'urine. T1/2 est compris entre 20 et 60 heures pour l’énantiomère R1/2 varie de 37 à 89 heures et, pour l’énantiomère S, de 21 à 43 heures.
Indications médicamenteuses Warfarin Nycomed
Traitement et prévention de la thrombose et de l'embolie des vaisseaux sanguins:
thrombose veineuse aiguë et récurrente, embolie pulmonaire;
attaques ischémiques transitoires et accidents vasculaires cérébraux;
prévention secondaire de l'infarctus du myocarde et prévention des complications thromboemboliques après un infarctus du myocarde;
prévention des complications thromboemboliques chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire, de lésions des valvules cardiaques ou de valvules cardiaques prothétiques;
prévention de la thrombose postopératoire.
Contre-indications
hypersensibilité établie ou présumée au médicament;
grossesse (je termine et les 4 dernières semaines de grossesse);
maladie grave du foie ou des reins;
syndrome aigu de coagulation intravasculaire disséminée;
déficit en protéines C et S;
les patients présentant un risque élevé de saignement, y compris les patients atteints de troubles hémorragiques;
varices de l'œsophage;
ulcère de l'estomac et ulcère duodénal;
plaies graves (y compris chirurgie);
accident vasculaire cérébral hémorragique, hémorragie intracrânienne.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La warfarine pénètre rapidement dans le placenta et a un effet tératogène sur le fœtus, ce qui conduit au développement du syndrome de warfarine chez le fœtus aux 6e et 12e semaines de grossesse. Manifestations de ce syndrome: hypoplasie nasale (déformation du nez de selle et autres changements du cartilage) et chondrodysplasie ponctuée pendant la radiographie (surtout dans la colonne vertébrale et les longs os tubulaires), mains et doigts courts, atrophie du nerf optique, cataractes conduisant à la cécité complète ou partielle, retard mental et physique et microcéphalie.
Le médicament peut provoquer des saignements à la fin de la grossesse et pendant le travail. Prendre le médicament pendant la grossesse peut provoquer des malformations congénitales et entraîner la mort du fœtus. Le médicament ne doit pas être prescrit dans le premier trimestre de la grossesse et dans les 4 dernières semaines. L'utilisation de warfarine n'est pas recommandée pendant les autres périodes de grossesse, sauf en cas d'extrême nécessité. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une méthode de contraception efficace pendant la période d'utilisation de la warfarine.
La warfarine est excrétée dans le lait maternel, mais lors de la prise de doses thérapeutiques de warfarine, aucun effet sur le bébé nourri n’est attendu. La warfarine peut être utilisée pendant l'allaitement.
Les données sur l'effet de la warfarine sur la fertilité ne sont pas disponibles.
Effets secondaires
Les réactions indésirables au médicament sont classées par classe de systèmes d'organes et correspondent aux conditions d'utilisation (conformément à MedDRA). Dans la catégorie classe de système-organe, les réactions sont réparties en fonction de la fréquence d'occurrence selon le schéma suivant: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100 à 3.5
- 3 jours avant la chirurgie, si MHO de 3 à 4;
- 2 jours avant la chirurgie, si le MHO est de 2 à 3.
3. Déterminez le MPE le soir avant l'opération et injectez 0,5 à 1 mg de vitamine K1 oralement ou dans / à l'intérieur, si l'INR est supérieur à 1,8.
4. Tenir compte de la nécessité d’une perfusion d’héparine non fractionnée ou d’administration prophylactique d’héparine de bas poids moléculaire le jour de la chirurgie.
5. Poursuivre l’introduction d’héparine de bas poids moléculaire pendant 5 à 7 jours après la chirurgie, avec réception rétablie concomitante de warfarine.
6. Continuez à prendre la warfarine avec une dose d'entretien régulière le soir même après une petite intervention chirurgicale et le jour où le patient commence à recevoir une nutrition entérale après une intervention chirurgicale majeure.
Surdose
Le taux de guérison est à la limite du saignement, de sorte que le patient peut développer un saignement mineur (incluant par exemple une microhématurie, un saignement gingival).
Traitement: dans les cas bénins, réduction de la dose du médicament ou arrêt du traitement pour une courte période; saignements mineurs - arrêt du médicament pour atteindre le niveau cible de MHO. En cas d'hémorragie grave / lors de l'introduction de la vitamine K, nomination de charbon actif, de concentré de facteur de coagulation ou de plasma frais congelé.
Si des anticoagulants oraux sont indiqués pour une utilisation ultérieure, il convient d'éviter les fortes doses de vitamine K, car la résistance à la warfarine se développe dans les 2 semaines.
Schémas thérapeutiques en cas de surdosage
Après le traitement, une surveillance à long terme du patient est nécessaire, étant donné que T1/2 La warfarine dure 20 à 60 heures.
Instructions spéciales
Une condition obligatoire pour le traitement par warfarine est l'observance stricte par le patient de la dose prescrite du médicament.
Les patients souffrant d’alcoolisme, ainsi que les patients atteints de démence, peuvent ne pas être en mesure de respecter le schéma thérapeutique de warfarine prescrit.
Des affections telles que fièvre, hyperthyroïdie, insuffisance cardiaque décompensée, alcoolisme et lésions hépatiques concomitantes peuvent renforcer l’effet de la warfarine. En cas d’hypothyroïdie, l’effet de la warfarine peut être réduit. En cas d'insuffisance rénale ou de syndrome néphrotique, le taux de la fraction libre de warfarine dans le plasma sanguin augmente, ce qui, en fonction des maladies associées, peut entraîner à la fois une augmentation et une diminution de l'effet. En cas d'insuffisance hépatique modérée, l'effet de la warfarine est renforcé.
Dans tous les états ci-dessus, une surveillance attentive du niveau de MHO doit être effectuée.
Il est recommandé aux patients recevant de la warfarine de prescrire du paracétamol, du tramadol ou des opiacés comme analgésiques.
Les patients porteurs d'une mutation du gène codant pour l'enzyme CYP2C9 ont un T plus long1/2 warfarine. Ces patients nécessitent des doses plus faibles du médicament, car à doses thérapeutiques régulières, le risque de saignement augmente.
La warfarine ne doit pas être prise chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, un déficit en lactase, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose dû à la présence de lactose dans la préparation (substance auxiliaire).
Si nécessaire, l'apparition d'un effet antithrombotique rapide est recommandée pour commencer le traitement avec l'introduction de l'héparine; puis, dans les 5 à 7 jours, une association thérapeutique à base d'héparine et de warfarine doit être réalisée jusqu'à ce que le taux cible de MHO soit maintenu pendant 2 jours (voir «Posologie et administration»).
Chez les patients présentant un déficit en protéine C, il existe un risque de nécrose cutanée au début du traitement par la warfarine. Une telle thérapie devrait commencer sans une dose de choc de warfarine, même avec l'héparine. Les patients présentant un déficit en protéine S peuvent également être à risque et, dans ces circonstances, il est recommandé d'initier plus lentement le traitement par la warfarine.
En cas de résistance individuelle à la warfarine (très rare), 5 à 20 doses de choc de warfarine sont nécessaires pour obtenir un effet thérapeutique. Si la prise de warfarine chez ces patients est inefficace, il faut identifier d'autres causes possibles - utilisation simultanée de warfarine avec d'autres médicaments (voir Interactions), alimentation inadéquate, erreurs de laboratoire.
Le traitement des patients âgés doit être effectué avec des précautions spéciales, car la synthèse des facteurs de coagulation et du métabolisme hépatique chez ces patients est réduite, ce qui peut entraîner un effet excessif de l’action de la warfarine.
Il est recommandé de faire preuve de prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, de sorte que le taux de MHO soit surveillé plus fréquemment chez les patients présentant un risque d'hypercoagulation, par exemple en cas d'hypertension grave ou de maladie rénale (voir «Posologie et administration»).
Formulaire de décharge
Comprimés, 2,5 mg: dans des bouteilles en plastique, scellées avec des bouchons à visser, sous lesquelles sont montés des joints d'étanchéité avec anneaux de déchirement, permettant de contrôler la première ouverture, 50 ou 100 p. 1 fl. dans une boîte en carton.
Fabricant
Nicomed Danemark Aps. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Danemark.
Les réclamations des consommateurs doivent être envoyées à Takeda Pharmaceuticals LLC. 119048, Moscou, st. Usachev, 2, p.
Tél.: (495) 933-55-11; fax: (495) 502-16-25.
Conditions de vente en pharmacie
Conditions de conservation du médicament Warfarin Nycomed
Tenir hors de portée des enfants.
La durée de conservation du médicament Warfarin Nycomed
Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
Warfarine
Warfarin: mode d'emploi et avis
Nom latin: Warfarin
Code ATX: B01AA03
Ingrédient actif: Warfarin (Warfarin)
Fabricant: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - entreprise pharmaceutique (Russie)
Actualisation de la description et de la photo: 26/07/2018
Prix en pharmacie: à partir de 68 roubles.
La warfarine est un anticoagulant indirect.
Forme de libération et composition
La warfarine est produite sous forme de comprimés, 5, 10, 14, 20, 25 pièces en plaquettes, 50, 100, 250 pièces en banques.
La composition de 1 comprimé contient la substance active - warfarine sodique dans une quantité de 2,5 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La warfarine est un anticoagulant indirect et un dérivé de la coumarine. Il inhibe la production de facteurs de coagulation dépendant de la vitamine K (II, VII, IX et X) et des protéines anticoagulantes S et C dans le foie. L'effet anticoagulant apparaît 36 à 72 heures après le début du traitement. L'effet thérapeutique maximal est atteint 5 à 7 jours après le début du traitement. L'abolition du médicament entraîne la restauration de l'activité des facteurs de coagulation sanguine dépendants de la vitamine K après 4 à 5 jours.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la warfarine est absorbée à haute vitesse par le tractus gastro-intestinal. Il est également caractérisé par l'absorption à travers la peau. Le composé se lie fortement aux protéines plasmatiques, traverse la barrière placentaire et est excrété en petites concentrations dans le lait maternel.
La warfarine est un mélange racémique d'isomères métabolisés dans le foie. L'isomère S est plus actif et métabolisé en moins de temps que l'isomère R. Le métabolisme est réalisé avec la participation d'isoenzymes du système du cytochrome P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
La demi-vie moyenne est de 40 heures. En phase terminale, cet indicateur passe à environ 1 semaine. La clairance de l'isomère R correspond généralement à la moitié de la clairance de l'isomère S. Avec V proched la demi-vie de l'isomère R est de 37 à 89 heures et dépasse celle de l'isomère S (21 à 43 heures).
Des études de laboratoire utilisant une étiquette radioactive ont montré qu'après une seule administration orale, environ 92% de la warfarine est éliminée par les reins sous forme de métabolites et une petite quantité reste inchangée.
Indications d'utilisation
Warfarin est prescrit pour le traitement et la prévention de la thrombose et de l’embolie des vaisseaux sanguins. Les indications d'utilisation sont les maladies / affections suivantes:
- Embolie pulmonaire et thrombose veineuse aiguë;
- Embolie pulmonaire répétée;
- Infarctus du myocarde à répétition;
- Thrombose veineuse postopératoire ou récurrente;
- Prothèses valvules cardiaques et vaisseaux sanguins (éventuellement en association avec l'acide acétylsalicylique);
- Thrombose des artères cérébrales, coronaires et périphériques;
- Prévention secondaire de la thromboembolie et de la thrombose dans la fibrillation auriculaire et après un infarctus du myocarde.
La warfarine est également utilisée en complément du traitement médical ou chirurgical de la thrombose et de la cardioversion électrique de la fibrillation auriculaire.
Contre-indications
Les contre-indications à l'utilisation de warfarin sont:
- Changements pathologiques dans le sang;
- Maladies et affections comportant un risque élevé de saignement;
- Opérations crâniennes effectuées récemment;
- Chirurgie ophtalmique;
- Tendance à des saignements avec des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, des maladies des systèmes urogénital et respiratoire;
- Intervention chirurgicale pour une blessure avec un champ chirurgical étendu;
- Anévrisme;
- Hémorragies cérébrovasculaires;
- Maladie grave des reins ou du foie;
- Épanchement péricardique, endocardite bactérienne, péricardite;
- Hypertension artérielle sévère;
- DIC aigu;
- La ponction de la colonne vertébrale ou d'autres procédures de diagnostic, accompagnés de la menace potentielle de saignement incontrôlé;
- Hypertension artérielle maligne;
- Conduite d'un blocus, anesthésie régionale étendue;
- Le manque d'observation des patients âgés;
- Conditions de laboratoire inadéquates pour la surveillance des patients;
- Désorganisation du patient;
- Les psychoses;
- Alcoolisme;
- La grossesse;
- Menace d'avortement.
La warfarine sous forme inactive est excrétée dans le lait maternel. Chez les enfants dont la mère a pris le médicament pendant l'allaitement, aucun changement du temps de prothrombine n'a été détecté. L'effet du médicament chez le nouveau-né prématuré n'a pas été étudié.
L’efficacité et la sécurité de la warfarine chez les enfants de moins de 18 ans n’ont pas été établies.
Instructions pour l'utilisation de warfarine: méthode et dosage
Les comprimés sont pris par voie orale à raison de 2 à 10 mg par jour. La posologie quotidienne est déterminée par les paramètres de la coagulation sanguine, la réponse du patient au traitement, la situation clinique.
Effets secondaires
Dans l'application de warfarin peut développer des désordres des différents systèmes et organes:
- Système digestif: cholestase, nausée, hépatite, diarrhée, vomissements, activité accrue des enzymes hépatiques, douleurs abdominales, jaunisse;
- Système de coagulation du sang: hématomes, saignements, anémie; rarement, nécrose de la peau et d'autres tissus due à une thrombose locale;
- Système nerveux central: maux de tête, léthargie, fatigue, asthénie, troubles du goût, vertiges;
- Système cardiovasculaire: vascularite, coloration violette des orteils, frissons, sensation de froid, paresthésie;
- Système respiratoire: rarement - calcification trachéo-bronchique ou trachéale avec traitement prolongé (signification clinique non établie);
- Réactions allergiques: prurit, œdème, éruption cutanée, urticaire, fièvre;
- Réactions dermatologiques: éruption bulleuse, dermatite, alopécie.
Surdose
Les symptômes d'une intoxication chronique avec une surdose de warfarine sont la présence de traînées de sang dans l'urine et les selles, des saignements du nez ou des gencives, des saignements dans la peau, des saignements excessifs pendant la menstruation, des saignements graves et prolongés avec des lésions mineures à l'épiderme.
Si le temps de prothrombine dépasse 5% et qu'il n'y a pas d'autres sources possibles de saignements (néphroluritis, etc.), il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique. En cas de saignement mineur, la dose de warfarine est réduite ou annulée pendant une courte période. Si le patient a développé un saignement grave, on lui prescrit de la vitamine K jusqu'à la récupération complète de l'activité coagulante. Un saignement menaçant est une indication pour la transfusion de plasma frais congelé, de sang frais ou de concentrés de facteurs du complexe prothrombique.
Instructions spéciales
Le risque de saignement augmente avec le traitement anticoagulant prolongé et intensif.
Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler la posologie et de déterminer périodiquement le temps de prothrombine et d'autres paramètres de la coagulation.
En cas d'utilisation simultanée de warfarine et d'autres médicaments, il est nécessaire de prendre en compte la forte probabilité d'interaction médicamenteuse.
Le traitement peut augmenter le risque d'embolie avec des particules de plaque athéroscléreuse.
Warfarin avec une extrême prudence et seulement après une analyse minutieuse de l'équilibre entre les bénéfices et les risques doit être utilisé dans les cas suivants:
- Traumatisme pouvant entraîner des saignements internes;
- Maladies infectieuses (y compris sprue) ou dysbiose associées à l'utilisation d'antibiotiques;
- Cathéters permanents;
- Blessure avec une surface hémorragique abondante ou une intervention chirurgicale;
- Déficit attendu ou connu en protéine C;
- Hypertension modérée et sévère;
- Réactions anaphylactiques, réactions allergiques graves et modérées;
- Vascularite, polycythémie virale, diabète grave.
Les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive nécessitent un ajustement de la dose et une surveillance plus fréquente au laboratoire.
Il n'est pas recommandé d'utiliser la warfarine avec la streptokinase et l'urokinase en même temps.
Pendant le traitement, une observation spéciale est requise pour les patients âgés et les personnes présentant un handicap mental.
On pense que la clairance rénale affecte légèrement l'intensité de l'action de la warfarine.
Avec une fonction hépatique anormale, une diminution du métabolisme de la warfarine et une potentialisation de ses effets peuvent être observées, ce qui est associé à une synthèse altérée des facteurs de coagulation.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, la warfarine n'est pas prescrite aux femmes enceintes en raison de l'effet tératogène identifié et du risque élevé de saignement du fœtus et de son décès.
Le médicament en petites quantités pénètre dans le lait maternel et n'a pratiquement aucun effet sur la coagulation du sang chez un enfant. La prise de warfarine pendant l'allaitement est donc autorisée, mais il est recommandé de ne pas allaiter pendant les 3 premiers jours suivant le début du traitement.
Interaction médicamenteuse
Utilisation simultanée de warfarine avec d'autres médicaments:
- Anticholinergiques - possibilité d'attention et de troubles de la mémoire chez les patients âgés;
- Médicaments avec activité antiplaquettaire et anticoagulants - le risque de saignement augmente;
- Agents hypoglycémiques, dérivés de sulfonylurée - leur effet hypoglycémique peut être renforcé;
- Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales - le risque de saignement augmente et l'effet anticoagulant de la warfarine augmente;
- Cyclosporine - on observe une réduction mutuelle des effets;
- Ticlopidine - décrit un cas d'atteinte hépatique (l'effet de la warfarine ne change pas);
- Acide éthacrynique - peut augmenter l'hypokaliémie, effet diurétique;
- Kolestiramine - biodisponibilité réduite et absorption de la warfarine;
- Phénytoïne - On signale une augmentation initiale de l'activité anticoagulante suivie de sa diminution;
- Phénazone - diminue la concentration de warfarine dans le plasma sanguin;
- Enoxacine - réduction de la clairance de l'isomère R (et non de l'isomère S), tout en maintenant le temps de prothrombine;
- Trazodone, fluoxétine, vitamine E - il existe des preuves d'une action accrue de la warfarine.
Effet anticoagulant de la warfarine réduire: miansern, acitrétine, coenzyme c10 aminoglutéthimide, glutéthimide, colestyramine, diurétiques (spironolactone et chlorthalidone), mitotane, mercaptopurine, préparations à base de ginseng, cisapride.
Ajouter le titre de banderole et augmenter le risque de saignement est possible avec son usage simultané avec: et la codéine, le dextropropoxyphène, les agents antiarythmiques (y compris la quinidine, l’amiodarone, la moracizine, la propafénone), les agents antifongiques et antimicrobiens (y compris le métronidazole, laritromitsinom, le chloramphénicol, le cefmétazole, le céfamandole, l'érythromycine, la céfopérazone, la céfazoline, la roxithromycine, l'azithromycine, co-trimoxazole, le miconazole, le kétoconazole, l'itraconazole, l'ofloxacine, le fluconazole, l'acide nalidixique, la norfloxacine, la doxycycline, la Ciprofloxacine, l'acide aminosalicylique, la tétracycline, l'isoniazide, la néomycine, benzylpénicilline, aztréonam), quinine, glibenclamide, acide valproïque, cyclophosphamide, proguanil, fluorouracile, méthotrexate, avec des associations de vindésine et d’étope ZIDAN ou le carboplatine, le tamoxifène, l'ifosfamide avec une impureté, le flutamide, la simvastatine, l'interféron alpha (dans l'hépatite C chronique), le saquinavir, l'interféron bêta, le gemfibrozil, le clofibrate, le fénofibrate, le danazol, le ciprofibrate, la cimétidine, la fluvastatine, la lovastatine, le piracétam, le tramadol.
En cas d'utilisation simultanée de warfarine avec le tocophérol, le disopyramide, les antidépresseurs tricycliques, le felbamate, l'allopurinol, la terbinafine, l'hydrate de chloral, le dipyridamole, l'acide ascorbique, la ranitidine, les données sur les interactions médicamenteuses sont ambiguës.
Chez les patients souffrant d’alcoolisme chronique prenant du disulfirame, les effets de la warfarine sont en augmentation.
Si vous prenez accidentellement une grande quantité d'alcool peut également être observé une augmentation de l'action de la warfarine.
Avec une consommation régulière d'alcool peut réduire les effets du médicament, ce qui peut être dû à l'induction des enzymes hépatiques. Avec les dommages au foie, les effets de la warfarine peuvent augmenter.
Les analogues
Les analogues de la warfarine sont: Varfarex, Warfarine Nycomed, Warfarine-OBL, Marevan, Xarelto, Pradaksa.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre et sec, inaccessible aux enfants, à des températures pouvant aller jusqu'à 25 ° C.
Durée de vie - 2 ans.
Conditions de vente en pharmacie
Prescription
Warfarin Critiques
Les avis sur la warfarine varient considérablement. De nombreux patients prennent le médicament pendant une période prolongée comme un moyen efficace pour fluidifier le sang. Cependant, certains patients ont signalé des effets indésirables liés au traitement par warfarine: nausées récurrentes, vertiges, saignements abondants. Dans ce cas, le traitement ne donne de bons résultats que si le régime de traitement est observé et si l'état du corps est surveillé en permanence.
Le prix de la warfarine dans les pharmacies
Le prix moyen de la warfarine à une dose de 2,5 mg est de 115 à 130 roubles par paquet de 50 comprimés et de 170 à 190 roubles par paquet de 100 comprimés.