APAURIN

15 pièces - Emballages de cellules de contour (2) - emballages en carton.

Dysphorie (dans le cadre d'une thérapie combinée en tant que médicament supplémentaire).

Insomnie (difficulté à s'endormir).

Spasme du muscle squelettique avec lésion locale; affections spasmodiques associées à des lésions du cerveau ou de la moelle épinière (paralysie cérébrale, athétose, tétanos); myosite, bursite, arthrite, spondylarthrite, polyarthrite rhumatoïde; l'arthrose, accompagnée d'une fatigue des muscles squelettiques; syndrome vertébral, angine de poitrine, céphalée de tension.

Syndrome de sevrage alcoolique: anxiété, tension, agitation, tremblements, états réactifs transitoires.

Prémédication avant les interventions chirurgicales et les manipulations endoscopiques, anesthésie générale.

Dans la thérapie complexe: hypertension artérielle, ulcère peptique et 12 ulcère duodénal; troubles psychosomatiques en obstétrique et gynécologie: troubles ménopausiques et menstruels, prééclampsie; eczéma et autres maladies accompagnées de démangeaisons, irritabilité.

La maladie de Ménière. Syndrome convulsif avec intoxication médicamenteuse.

Hypersensibilité, coma, choc, intoxication alcoolique aiguë avec affaiblissement des fonctions vitales, intoxication aiguë par des médicaments ayant un effet dépressif sur le système nerveux central (y compris analgésiques narcotiques et hypnotiques), myasthénie grave, glaucome à angle oblique (attaque aiguë ou prédisposition); bronchopneumopathie chronique obstructive grave (danger de progression de l'insuffisance respiratoire), insuffisance respiratoire aiguë, grossesse, allaitement, enfants de moins de 3 ans, déficit en lactase et / ou en sucrase / isomaltase, intolérance au fructose ou au lactose, malabsorption du glucose-galactose.

Avec soin. Épilepsie ou convulsions épileptiques dans l’histoire (l’instauration d’un traitement par diazépam ou un sevrage brutal peut accélérer le développement des crises convulsives ou un état de mal épileptique), une insuffisance hépatique et / ou rénale, une ataxie cérébrale et rachidienne, une hyperkinésie, une pharmacodépendance, une dépendance aux antécédents de toxicomanie, un risque de toxicomanie. maladies du cerveau, hypoprotéinémie, apnée du sommeil (établie ou présumée), vieillesse.

La dose est toujours fixée par le médecin.

Le schéma posologique dépend de la gravité des symptômes, de l'âge du patient et de son état.

Troubles anxieux, dysphorie: De 2 mg à 10 mg 2 à 3 fois par jour.

Insomnie (difficulté à s'endormir): De 4 mg à 10 mg le soir, avant le coucher.

Spasmes musculaires: 2-10 mg 3 fois par jour.

États spastiques d’origine centrale dans les maladies neurologiques dégénératives, maladie de Ménière, syndrome convulsif: 5 à 10 mg 2 à 3 fois par jour.

Maladies du système musculo-squelettique: 5 mg 1 à 4 fois par jour.

Syndrome de sevrage alcoolique: 10 mg 3 à 4 fois par jour pendant les 24 premières heures, puis réduction à 5 mg 3 à 4 fois par jour.

Prémédication: à la veille de l'opération, le soir - 10-20 mg.

Angine de poitrine et hypertension artérielle, ulcère gastrique et 12K, eczéma et autres maladies accompagnées de démangeaisons et d'irritabilité: 2 à 5 mg 2 à 3 fois par jour.

Obstétrique et gynécologie: troubles psychosomatiques, troubles ménopausiques et menstruels, prééclampsie: 2 à 5 mg 2 à 3 fois par jour.

Patients âgés et affaiblis, ainsi que patients atteints d'athérosclérose au début du traitement: 2 mg 2 fois par jour, si nécessaire, augmentez la dose pour obtenir l'effet optimal.

Patients qui travaillent: 2 mg 1 à 2 fois par jour ou 5 mg (dose principale) le soir.

Syndrome "d'annulation" de diazépam: 2 comprimés (5 mg) 3 fois dans les 24 premières heures, puis 1 comprimé (5 mg) 3 fois par jour.

Enfants de plus de 3 ans: 1 comprimé (2 mg) 2 à 3 fois par jour.

Le traitement commence par les doses recommandées. Après une ou deux semaines, la dose du médicament, si nécessaire, peut être réduite afin que le médicament soit pris 1 fois par jour, de préférence le soir.

Le traitement dure généralement plusieurs jours à plusieurs semaines.

En cas d'utilisation prolongée de benzodiazépines, la tolérance à ces médicaments change. Il peut y avoir des signes de dépendance psychologique et physique. Le risque de dépendance est plus élevé avec des doses élevées et une utilisation à long terme.

En cas d'utilisation prolongée, Apaurin doit être arrêté progressivement, car un arrêt brutal du traitement peut provoquer des symptômes de syndrome de "sevrage" (tremblements, spasmes abdominaux et musculaires, vomissements, transpiration).

Classification de l'incidence des effets secondaires (OMS): très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100 à 1/1000 à 1/10000 à < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Du côté du système hématopoïétique: très rarement - neutropénie (avec une utilisation à long terme, une surveillance périodique de la composition sanguine est recommandée), leucopénie, agranulocytose, anémie, thrombocytopénie;

Du système nerveux: souvent - faiblesse, somnolence, ataxie; rarement - confusion, dépression, dysarthrie, discours incohérent, activité réduite, libido diminuée, maux de tête, vertiges, tremblements, troubles de la mémoire, insomnie, hallucinations, anxiété; rarement - maux de tête, euphorie, dépression, tremblements, humeur dépressive, catalepsie, réactions extrapyramidales (mouvements du corps non contrôlés, y compris les yeux), hyporeflexie; très rarement - réactions paradoxales (explosions agressives, agitation psychomotrice, peur, tendance suicidaire, spasmes musculaires, irritabilité, agitation aiguë);

Depuis le système cardio-vasculaire: rarement - sensation de battement de coeur, bradycardie, évanouissement, collapsus cardiovasculaire;

De la part des sens: rarement - vision floue, diplopie, nystagmus;

Du côté du système digestif: rarement - constipation, nausée, vomissement, sécheresse de la muqueuse buccale ou hypersalivation, brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, perte d'appétit; très rarement - jaunisse (avec une utilisation à long terme, une surveillance périodique de la fonction hépatique est recommandée), une fonction hépatique anormale, une activité accrue des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline;

Sur la partie de la peau: rarement - urticaire, éruption cutanée, démangeaisons;

Du système musculo-squelettique: rarement - faiblesse musculaire;

Du côté du système urinaire: rarement - incontinence urinaire, rétention urinaire, dysfonctionnement rénal;

Système reproducteur: Rarement - troubles menstruels, augmentation ou diminution de la libido.

Effet sur le fœtus: tératogénicité (en particulier au premier trimestre), dépression du système nerveux central, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont la mère a pris le médicament.

Pendant et après le traitement par le diazépam, de petits changements cliniquement non significatifs sur l'électroencéphalogramme sont possibles (le plus souvent, une activité rapide à basse tension).

En cas d'utilisation prolongée de benzodiazépines, la tolérance à ces médicaments change. des signes de dépendance mentale ou physique peuvent se développer. Le risque de dépendance est plus élevé lorsqu’on utilise des doses élevées et une consommation de drogues à long terme.

Avec l'arrêt brutal de l'utilisation du diazépam, les symptômes du syndrome de «sevrage» se développent (convulsions, tremblements, crampes abdominales et musculaires, vomissements, transpiration). Le plus souvent, ces symptômes se développent après une utilisation prolongée de doses élevées. Des symptômes plus légers (dysphorie, insomnie) sont observés après l'arrêt soudain des benzodiazépines, prises à des doses thérapeutiques pendant plusieurs mois.

Ainsi, le sevrage rapide du médicament doit être évité avec son utilisation à long terme, tandis que la dose quotidienne doit être réduite progressivement.

Avec le développement d'effets indésirables graves, le traitement doit être interrompu.

Symptômes: somnolence, vertiges, faiblesse, dysarthrie, insuffisance respiratoire; dans les cas plus graves, perte de conscience, hyporéflexie ou aréflexie, dépression respiratoire, en particulier associée à l'alcool ou à d'autres substances qui dépriment le système nerveux central.

Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, réception de charbon actif. Le patient a besoin d'une observation active dans une unité de soins intensifs; dans les cas graves, en particulier dans les cas de dépression respiratoire, un antagoniste spécifique des récepteurs aux benzodiazépines, le flumazénil, est prescrit. La demi-vie du flumazénil est d'environ 1 heure et est plus courte que celle du diazépam. Par conséquent, afin de maintenir le niveau de conscience souhaité, une administration répétée de flumazénil est nécessaire, de préférence sous forme d'infusions. La dose initiale recommandée de flumazénil est de 0,3 mg par voie intraveineuse. Si l'effet souhaité n'est pas atteint dans les 60 secondes, vous pouvez entrer à nouveau 0,1 mg jusqu'à ce que la dose totale de 2 mg soit atteinte ou jusqu'à ce que le patient soit conscient. Si, une fois la conscience du patient restaurée, elle est à nouveau perturbée, les mêmes doses sont généralement administrées. Dans de tels cas, le flumazénil par voie intraveineuse peut être administré à raison de 0,1 mg à 0,4 mg / h, en fonction du niveau de conscience souhaité.

Bien que le flumazénil soit un antidote efficace contre l'intoxication par les benzodiazépines, il ne doit pas être administré en cas d'intoxication par les benzodiazépines chez les patients atteints d'épilepsie, car il peut déclencher l'apparition de convulsions. L'hémodialyse est inefficace.

Pendant le traitement par le diazépam, l'alcool doit être évité en raison du potentiel de potentialisation de ses effets.

Avec l'utilisation simultanée de diazépam et de sédatifs, d'antidépresseurs, d'antipsychotiques, de barbituriques, d'analgésiques narcotiques, d'anesthésiques, d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), d'antiépileptiques et d'antihistaminiques, son effet inhibiteur sur le système nerveux central augmente. L'utilisation combinée d'érythromycine ou de rifampicine renforce également les effets du diazépam. Le diazépam réduit les effets de la lévodopa.

La cimétidine réduit la clairance du diazépam et améliore son effet.

L'oméprazole ralentit le métabolisme du diazépam et augmente la durée de son action et de son excrétion. L'utilisation simultanée d'agents antifongiques (itraconazole, fluconazole et kétoconazole) peut augmenter les concentrations plasmatiques de diazépam et entraîner des effets indésirables. Les contraceptifs oraux peuvent ralentir le métabolisme du diazépam.

La rifampicine peut augmenter l'excrétion de diazépam et réduire sa concentration plasmatique. La théophylline (utilisée à faible dose) peut réduire, voire altérer l’effet sédatif du diazépam.

Chez les patients âgés, les enfants et les patients présentant des lésions organiques du système nerveux central, le traitement par Apaurin doit être instauré avec précaution et progressivement, en raison des grandes différences de tolérance individuelle.

Des précautions sont également nécessaires dans les maladies pulmonaires chroniques, car une insuffisance respiratoire peut s'aggraver.

Les patients atteints d'insuffisance rénale grave, d'insuffisance cardiaque grave, de psychose et d'une tendance à la dépendance à l'alcool, de médicaments psychotropes ou de substances psychotropes interdites doivent faire l'objet d'une surveillance particulière. Avec l'utilisation prolongée de benzodiazépines, la tolérance à ces médicaments change.

Une toxicomanie mentale ou physique peut parfois se développer, surtout après une utilisation prolongée de doses élevées (plus de 3 mois). Par conséquent, les personnes sujettes à la dépendance, telles que celles souffrant d’alcoolisme ou de dépendance à d’autres substances psychotropes, et les patients souffrant de troubles de la personnalité, doivent faire l’objet d’une surveillance étroite pendant le traitement.

L'arrêt brutal du traitement peut provoquer une anxiété transitoire ("annuler" l'anxiété) ou une insomnie.

Après une utilisation prolongée, Apaurin doit être arrêté progressivement, car un arrêt brutal du traitement peut provoquer des symptômes de sevrage (tremblements, crampes abdominales et musculaires, vomissements, transpiration).

Le traitement dure habituellement de plusieurs jours à un maximum de 12 semaines, période de réduction de dose progressive comprise. Le traitement ne peut être poursuivi qu'après une nouvelle analyse approfondie de l'état du patient.

Lors de l’utilisation de benzodiazépines dans certains cas, une réaction paradoxale peut se développer. Il se développe souvent chez les personnes âgées et chez les enfants. En cas d’apparition d’une excitation, d’une agression, d’une anxiété, d’une confusion mentale, de spasmes musculaires ou d’une insomnie, le traitement par Apaurin doit être interrompu.

Informations spéciales sur certains composants du médicament.

Le saccharose peut avoir des effets néfastes sur les dents.

Les colorants Azol E110 (comprimés à 2 mg) peuvent provoquer des réactions allergiques.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et d'autres mécanismes complexes: Le médicament peut affecter l'activité psychophysique, notamment lors de l'utilisation simultanée d'alcool ou d'autres moyens qui dépriment le système nerveux central. Au cours de l’utilisation du médicament Apaurin, il est nécessaire de s’abstenir de conduire et d’entreprendre d’autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l’attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Le médicament Apaurin n'est pas recommandé aux femmes enceintes. Son utilisation avant l'accouchement peut entraîner une diminution de la pression artérielle, une dépression respiratoire et un syndrome "d'annulation" chez le nouveau-né.

Le médicament Apaurin est sécrété dans le lait maternel et ne peut donc pas être utilisé pendant l'allaitement. Si nécessaire, l'utilisation du médicament Apaurin Allaitement doit être interrompue.

Contre-indiqué chez les enfants jusqu'à 3 ans. Chez les enfants, le traitement par Apaurin doit être instauré avec précaution et progressivement, en raison des grandes différences de tolérance individuelle.

Avec prudence en cas d'insuffisance rénale. Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère doivent faire l'objet d'une surveillance particulière. Avec l'utilisation prolongée de benzodiazépines, la tolérance à ces médicaments change.

Avec prudence en cas d'insuffisance hépatique.

Avec soin: âge avancé. Chez les patients âgés, le traitement par Apaurin doit être instauré avec précaution et progressivement, en raison des grandes différences de tolérance individuelle.

Le médicament est disponible sur ordonnance.

Le médicament appartient à la liste n ° 1 de substances puissantes du Comité permanent du contrôle des drogues du ministère de la Santé et du Développement social.

À une température ne dépassant pas 25 ° C, dans l'emballage d'origine. Tenir hors de portée des enfants.

Date d'expiration 5 ans. Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption.

Apaurin - description du médicament, mode d'emploi, avis

Comprimés oraux Apaurin (Apaurin)

Instructions pour l'usage médical du médicament

Description de l'action pharmacologique

Indications d'utilisation

Dysphorie (dans le cadre d'une thérapie combinée en tant que médicament supplémentaire).

Insomnie (difficulté à s'endormir).

Syndrome de sevrage alcoolique: anxiété, tension, agitation, tremblements, états réactifs transitoires.

Prémédication avant les interventions chirurgicales et les manipulations endoscopiques, anesthésie générale.

La maladie de Ménière. Syndrome convulsif avec intoxication médicamenteuse.

Formulaire de décharge

comprimés, enrobés de 2 mg; blister strip emballage 15, carton 2;

5 mg de comprimés enrobés; blister strip emballage 15, carton 2;

comprimés, enrobés de 2 mg; blister 15, emballage en carton 2;

Pharmacodynamique

Pharmacocinétique

Aspiration L'absorption du diazépam par le tractus gastro-intestinal est rapide et complète. Après ingestion, environ 75% est absorbé. Biodisponibilité - 90%.

La nourriture n'affecte pas l'absorption de diazépam.

Métabolisme Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7 avec formation de trois métabolites. Le métabolite principal est le N-desméthyldiazépam, qui a une activité biologique et une T1 / 2 supérieure à celle du diazépam. Les deux autres métabolites, l'oxazépam et le témazépam, sont biologiquement actifs, mais ne participent pas de manière significative au développement des effets pharmacodynamiques du diazépam en raison de la brièveté de T1 / 2 par rapport à la substance principale. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, se trouve dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 de la concentration dans le plasma sanguin. Communication avec les protéines plasmatiques - 98%.

Distribution et élimination. Le diazépam est rapidement distribué dans le corps humain. Vd est d'environ 1,1 l / kg, ce qui indique une liaison active aux protéines plasmatiques (98-99%). Excrété par les reins - 70% (sous forme de glucuronides), sous forme inchangée, 1 à 2% et moins de 10% - par les intestins. Le retrait a un caractère biphasique: la phase initiale de la distribution rapide et étendue (T1 / 2 - 3 h) est suivie par une phase longue (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 déméthyldiazépam - 30-100 h, témazépam - 9,5-12,4 h et oxazépam - 5-15 h L’accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est significative. Traite les benzodiazépines avec T1 / 2 long, retrait après la fin du traitement - lent, car les métabolites sont stockés dans le sang pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines.

Utiliser pendant la grossesse

Contre-indications

Effets secondaires