Quand Xarelto est prescrit: instructions et analogues du médicament

Xarelto est un anticoagulant à action directe.

Ce groupe de médicaments contribue à la suppression de la coagulation sanguine et empêche la formation de caillots sanguins, en raison de la formation réduite de fibrine.

Ils affectent la biosynthèse de certains éléments du corps, ce qui vous permet de modifier la viscosité du sang, ce qui entraîne une inhibition du processus de coagulation. L'anticoagulant Xarelto peut être utilisé à des fins thérapeutiques et prophylactiques.

Groupe clinico-pharmacologique

Action directe anticoagulante.

Conditions de vente en pharmacie

Il est délivré sur ordonnance.

Combien coûte Xarelto? Le prix moyen dans les pharmacies est de 1500 roubles.

Forme de libération et composition

"Xarelto" est disponible sous forme de comprimés enrobés d'un enrobage pelliculaire soluble spécial recouvert d'un enrobage rose-brun ou rouge-brun. Ils sont ronds et ont des côtés biconvexes gravés. Sur leur pause, une masse blanche uniforme est visible, qui est entourée par une coque de couleur soluble.

Le comprimé contient: rivaroxaban micronisé en une quantité de 10, 15 ou 20 mg et des composants auxiliaires: cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, hypromellose 5cP, lactose monohydraté, stéarate de magnésium et laurylsulfate de sodium.
L'enrobage de l'enveloppe du comprimé est constitué de: colorant de fer oxyde rouge, hypromellose 15cP, dioxyde de titane et macrogol 3350.

Des forfaits de 5 à 100 pièces sont en vente.

Effet pharmacologique

Pour le principe actif de ce médicament, le rivaroxaban, caractérisé par une exposition rapide, une réponse prévisible dose-dépendante et une biodisponibilité élevée. En même temps, la surveillance des paramètres de coagulation n’est pas nécessaire, il n’ya pratiquement aucun risque d’incompatibilité avec d’autres aliments ou médicaments.

Xarelto est utilisé à titre préventif contre les accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire, tout en montrant une bonne efficacité et une bonne tolérance. Cet anticoagulant peut être pris une fois par jour en respectant une dose fixe.

Le rivaroxaban a une biodisponibilité absolue élevée comprise entre 80 et 100%. Le composant principal est rapidement absorbé dès l'apparition de la concentration maximale après 2-4 heures. Une fois dans le corps, il existe un lien significatif entre la partie principale de rivaroxaban et les protéines plasmatiques, à savoir l’albumine plasmatique. L'élimination du médicament se fait principalement sous forme de métabolites.

Indications d'utilisation

Agent prophylactique pour la thromboembolie veineuse chez les personnes ayant subi une intervention chirurgicale importante aux extrémités inférieures. Pour les interventions orthopédiques, des comprimés à 10 mg sont recommandés.

Xarelto 15 et 20 mg est utilisé comme agent prophylactique pour la fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire. Dans ce cas, le médicament aide à prévenir la thromboembolie systémique et les accidents vasculaires cérébraux.

Le médicament est utilisé pour traiter la thrombose veineuse profonde et la thromboembolie pulmonaire et à titre prophylactique pour prévenir la récurrence de l'embolie pulmonaire et de la TVP.

Contre-indications

Contre-indications générales pour les comprimés Xarelto:

Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
La grossesse;
Période d'allaitement;
Hypersensibilité à la drogue;
Maladies du foie avec coagulopathie, entraînant un risque de saignement cliniquement significatif;
Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min);
Saignements actifs cliniquement significatifs (par exemple, intracrâniens et gastro-intestinaux);
Déficit congénital en lactase, malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose;
Traitement concomitant avec d'autres anticoagulants, par exemple anticoagulants oraux (dabigatran, warfarine, apixaban), héparines de bas poids moléculaire (daltéparine, énoxaparine), héparine non fractionnée (UFH), dérivés d'héparine (fondaparinux); les exceptions sont les cas où un patient est transféré d'un traitement ou à un traitement par Xarelto, ou lorsque l'HNF est prescrite à faible dose pour maintenir la perméabilité du cathéter veineux central ou du cathéter artériel.

Contre-indications à l'utilisation de comprimés, en fonction de la quantité de principe actif qu'elles contiennent:

"2.5": traitement du syndrome coronarien aigu avec des agents antiplaquettaires chez les patients subissant un accident ischémique transitoire ou un accident vasculaire cérébral;
“10”, “15” et “20”: dommage ou affection entraînant une augmentation du risque d'hémorragie importante (par exemple, anévrisme ou maladie vasculaire de la moelle épinière ou chirurgie du cerveau, des yeux, du cerveau ou de la moelle épinière, malformations artérioveineuses, blessures récentes à la tête ou moelle épinière, hémorragie intracrânienne, suspicion ou diagnostic de varices œsophagiennes, présence de tumeurs malignes présentant un risque élevé de saignement, ulcère gastro-intestinal récemment transféré ou existant);
«10»: cas où une intervention chirurgicale est indiquée pour une fracture du fémur.

Conditions / maladies pour lesquelles les comprimés Xarelto sont prescrits avec prudence:

Utilisation simultanée avec des médicaments qui affectent l'hémostase;
Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine comprise entre 15 et 29 ml / min), en raison de la possibilité d’augmenter la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin;
Thérapie systémique avec des antifongiques du groupe azole ou des inhibiteurs de la protéase du virus de l’immunodéficience humaine, à l’exception du fluconazole;
Insuffisance rénale de gravité modérée (clairance de la créatinine de 30 à 49 ml / min), dans laquelle les patients reçoivent des médicaments qui augmentent la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin;
Risque accru de saignement: avec antécédents de bronchectasie ou d'hémorragie pulmonaire, anxiété congénitale ou acquise, ulcère gastrique et ulcère duodénal en phase aiguë, a récemment souffert d'un ulcère gastrique et duodénal aigu, d'une rétinopathie vasculaire, d'une rétropie, d'un anestone et d'un ulcère gastrique. vaisseaux rachidiens ou cérébraux, une hémorragie intracérébrale ou intracrânienne récente, après une intervention chirurgicale récente au les yeux, le cerveau ou la moelle épinière).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Des études sur l'innocuité et l'efficacité du médicament Xarelto pendant la grossesse ont été menées sur des animaux. En conséquence, l'effet toxique du rivaroxaban sur l'organisme de la future mère et de l'enfant a été révélé. Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse en raison du risque élevé de pénétration de la substance active à travers le placenta et du risque de saignement. Pour les femmes en âge de procréer, le médicament est autorisé uniquement lors de l'utilisation de la contraception.

Les résultats d'études sur la possibilité de recevoir Xarelto pendant l'allaitement chez l'animal ont montré que le principe actif est excrété dans le lait. Des expériences ont montré que, lors de l’alimentation, des substances toxiques peuvent pénétrer dans le corps d’un enfant. Le démarrage de Xarelto n’est autorisé qu’après la fin de la période de lactation.

Posologie et méthode d'utilisation

Dans le mode d'emploi indiqué: Des comprimés de Xarelto de 10 milligrammes doivent être pris indépendamment des repas, 15 et 20 milligrammes - pendant les repas.

Après des opérations importantes sur l'articulation du genou, la durée du traitement est de deux semaines, après cinq interventions importantes sur l'articulation de la hanche, cinq semaines. La dose initiale est prise six à dix heures après l'intervention si l'hémostase est atteinte. La dose thérapeutique est d'un comprimé par jour.

Lorsque vous sautez la dose, vous devez immédiatement prendre une pilule de Xarelto et continuer à prendre le médicament régulièrement le lendemain, avec les recommandations. Pour compenser la dose oubliée, il est interdit de doubler la dose prise.

Effets secondaires

Au cours du traitement médicamenteux chez les patients présentant une hypersensibilité au rivaroxaban, les effets indésirables suivants ont été observés:

Hématurie;
Hémoptysie, saignements de nez fréquents;
Œdème périphérique;
La fièvre;
Faiblesse générale, malaise;
Les hémorragies dans le globe oculaire sont possibles;
Dysfonctionnement du foie, développement de la jaunisse;
Augmentation du niveau d'activité des transaminases hépatiques
Augmentation de la concentration en bilirubine;
Réactions allergiques cutanées - démangeaisons, urticaire, éruptions cutanées, hémorragies sous la peau;
Sur la partie du système hématopoïétique - le développement de l'anémie ferriprive, thrombocytopénie;
Maux de tête, évanouissements, vertiges, hémorragies dans la substance du cerveau;
Au niveau du cœur et des vaisseaux sanguins - diminution de la pression artérielle, formation d'ecchymoses et d'hématomes sous la peau, dans de rares cas, une tachycardie;
Du côté du tube digestif - symptômes dyspeptiques, flatulences, nausées, bouche sèche, saignements des gencives, exacerbation de maladies chroniques du tube digestif, le risque de saignements gastro-intestinaux.

Surdose

En cas de surdosage, aucun saignement ni aucun autre effet indésirable n’ont été rapportés. Avec une dose excessive (à partir de 50 mg), une absorption limitée du médicament est possible, entraînant la formation d'un plateau de concentration sans augmenter davantage la concentration moyenne de rivaroxaban dans le plasma.

Pour éliminer les symptômes de surdosage, il est recommandé de prendre du charbon activé (l'hémodialyse n'est pas efficace). En outre, si nécessaire, devrait être un traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

En cas de saignement, il est nécessaire de différer la dose suivante du médicament ou d’annuler le traitement pendant 5 à 13 heures, le traitement étant choisi individuellement, en fonction de la gravité et du lieu du saignement. Si le saignement ne peut pas être éliminé, des médicaments anticoagulants spécifiques à action inverse (concentré de complexe prothrombique, concentré de complexe prothrombique activé ou facteur VIIa recombinant) peuvent être utilisés.

Instructions spéciales

Dans le processus d'utilisation du médicament, il est important de surveiller régulièrement les paramètres de coagulation du sang.

En règle générale, Xarelto n’affecte pas l’aptitude à conduire des véhicules. Dans des cas extrêmement rares, il se produit des réactions indésirables sous forme d'attention altérée et de malaise général, qui nécessitent une prudence.

Les patients âgés sont plus susceptibles de développer des saignements sous Xarelto. Par conséquent, une sélection soigneuse de la dose est nécessaire.

Avant de procéder à des opérations chirurgicales, il est important d’annuler l’utilisation du médicament au moins un jour avant leur début.

Interaction médicamenteuse

Il convient de s'abstenir de l'utilisation combinée de rivaroxaban et de dronédarone, car il n'existe aucune donnée clinique sur une telle association.

Il a été établi que la clarithromycine, l'érythromycine et le fluconazole peuvent entraîner divers changements dans la concentration de rivaroxaban, mais ceci est considéré comme l'ordre de la variabilité normale et est cliniquement non significatif.

L'utilisation simultanée de Xarelto avec les inhibiteurs les plus puissants de l'isoenzyme CYP3A4 et de la P-gp peut entraîner une diminution de la clairance rénale et hépatique, ce qui entraîne une augmentation significative de l'exposition systémique et de l'action pharmacodynamique du médicament.

La prise de Xarelto et de la rifampicine, qui est un puissant inducteur du CYP3A4 et de la P-gp, entraîne une diminution des effets pharmacodynamiques du médicament. Par conséquent, le traitement avec ce médicament avec d'autres inducteurs puissants doit être effectué avec prudence.

Les avis

Nous avons recueilli des critiques de personnes prenant Xarelto:

Andrew. J'utilise le médicament un peu plus de 2 ans, une dose de 20 mg par jour. Le diagnostic de fibrillation auriculaire et de flutter. Je peux parler de l'efficacité du médicament, il n'y a pas eu de complications.
Albina. Xarelto est un médicament efficace et est nettement plus sûr que, par exemple, la warfarine. Fonctionne bien dans la prévention de la thrombose, ainsi que de la fibrillation auriculaire. Le médicament est excellent, un seul inconvénient est un prix élevé.
Inna Après une opération aux jambes (suture douloureuse), le médecin a pris rendez-vous: Xarelto, Reopolyglukin (avant le déjeuner et le soir, après le déjeuner) et d'autres moyens sous différentes formes de libération (compte-gouttes, pilules). Je remarque que Xarelto aide bien à prévenir la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux, en particulier après une intervention chirurgicale. Grâce à la prise du médicament, la période postopératoire est passée rapidement et sans complications.
Katerina. On m'a diagnostiqué un grave diagnostic de thrombose de la VCI, des veines iléales et profondes des membres inférieurs. Xarelto a été prescrit comme anticoagulant (anticoagulant) et pris pendant 3,5 mois. Pendant ce temps, aucun effet secondaire n'a été trouvé. Cependant, refuser de prendre ce médicament lui a valu le prix et mon envie d'allaiter. Avantages: pas d'effets secondaires, facilité d'admission, pas besoin de surveiller en permanence la coagulation du sang. Inconvénients: prix, contre-indiqué pendant l'allaitement.

Les analogues

Xarelto est un médicament original qui n'a pas d'analogues en Russie ni de composition étrangère. Si le médecin a prescrit ce médicament, il n'est pas recommandé de le remplacer, car il est presque impossible de choisir une option de remplacement équivalente.

Les analogues russes ou importés de Xarelto sont les suivants:

Elikvis;
La warfarine;
La fraxiparine;
L'héparine;
Cybor;
Atenativ;
Pradaksa;
Enoxarin;
Sincumar;
Aspekard - beaucoup moins cher;
L'aspirine;
Deplatt;
Cardiomagnyle;
Clopidogrel;
Curantil;
Plavix;
Acide acétylsalicylique (analogue bon marché);
Polocard;
Trombonet;
Tiklid.

Avant d'utiliser des analogues, consultez votre médecin.

Conditions de stockage et durée de vie

Les comprimés doivent être tenus à l'écart des enfants à une température ne dépassant pas 30 degrés. La durée de conservation est de 3 ans à compter de la date de fabrication indiquée sur l'emballage. Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption.

Xarelto: mode d'emploi, analogues et critiques

Xarelto est un anticoagulant à action directe. Inhibiteur direct hautement sélectif du facteur Xa, à haute biodisponibilité lorsqu’il est administré. Ingrédient actif - rivaroxaban.

Le médicament a une très grande efficacité, puisque l'activation du facteur X par les voies de coagulation externe et interne avec la formation du facteur Xa joue un rôle primordial dans la cascade de la coagulation.

Le rivaroxaban est absorbé très rapidement. La concentration maximale de la substance active dans le sang est atteinte dans les 2 à 4 heures suivant la prise du médicament. La plus grande partie de la substance active du médicament, et jusqu’à 95%, est liée aux protéines plasmatiques. Environ les deux tiers de la substance active sont métabolisés et excrétés dans les selles et l’urine dans des proportions approximativement égales. Un autre tiers du médicament est excrété par les reins sous forme inchangée.

Xarelto a un effet dose-dépendant sur le temps de prothrombine et est étroitement corrélé aux concentrations plasmatiques (r = 0,98) si le kit Neoplastin est utilisé pour l’analyse. En outre, le temps de thromboplastine partielle activée (APTT) et le résultat de Heptest augmentent en fonction de la dose, mais ces paramètres ne sont pas recommandés pour évaluer les effets pharmacodynamiques.

Indications d'utilisation

Qu'est-ce que Xarelto aide? Selon les instructions, le médicament est prescrit dans les cas suivants:

Pour la prévention de la thromboembolie veineuse chez les personnes ayant subi une chirurgie orthopédique de grande envergure aux membres inférieurs.
Pour la prévention de la thromboembolie systémique et des accidents vasculaires cérébraux chez les personnes atteintes de fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire.
Pour le traitement de l'embolie pulmonaire et de la thrombose veineuse profonde, pour la prévention de l'embolie pulmonaire récurrente et de la TVP.

Instructions pour l'utilisation Xarelto, dosage

Les comprimés à 10 mg sont pris indépendamment des repas, et à 15 et 20 mg - pendant les repas.

Le dosage standard selon les instructions - 1 comprimé Xarelto 20 mg 1 fois par jour.

En cas d'insuffisance rénale, la dose recommandée est de 15 mg 1 fois par jour.

La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Le traitement doit durer longtemps, jusqu'à ce que les avantages du traitement l'emportent sur le risque de complications possibles.

Si vous sautez la dose suivante, vous devez immédiatement prendre un comprimé. Le lendemain, continuez à prendre le médicament régulièrement conformément au schéma thérapeutique recommandé.

La dose initiale recommandée dans le traitement de la TVP aiguë ou de l'embolie pulmonaire - 15 mg / 2 fois par jour pendant les 3 premières semaines, puis 20 mg 1 fois par jour.

La dose quotidienne maximale est de 30 mg pendant les 3 premières semaines de traitement et de 20 mg avec un traitement supplémentaire.

Pour les personnes prenant des anticoagulants par voie parentérale, Xarelto doit être instauré 0 à 2 heures avant la prochaine administration parentérale prévue du médicament (par exemple, l'héparine de faible poids moléculaire) ou au moment de l'interruption de l'administration parentérale continue du médicament (par exemple, l'administration intraveineuse d'héparine non fractionnée).

Effets secondaires

L'instruction met en garde sur la possibilité du développement des effets secondaires suivants lors de la prescription de Xarelto:

Compte tenu de son mécanisme d’action, l’utilisation du médicament peut être accompagnée d’un risque accru de saignements latents ou manifestes de tout organe ou tissu, ce qui peut entraîner une anémie post-hémorragique.

Anémie, tachycardie, hémorragie oculaire, saignements gastro-intestinaux (notamment saignements des gencives et du rectum), douleurs dans le tractus gastro-intestinal, dyspepsie, nausée, constipation, diarrhée, vomissements, fièvre, œdème périphérique, aggravation du bien-être général ( hémorragie après la procédure (y compris anémie postopératoire et saignement de la plaie), hématome excessif avec ecchymose, augmentation de l'activité transaminase, douleur aux extrémités, vertiges, maux de tête, syncope à court terme, saignement du tractus urogénital (y compris hématurie et ménorragie), épistaxis, démangeaisons (y compris les cas peu fréquents de démangeaisons généralisées), éruption cutanée, ecchymose, hypotension, hématome.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de prescrire Xarelto dans les cas suivants:

hypersensibilité au rivaroxaban ou à l'un des composants du médicament;
saignements actifs cliniquement significatifs (par exemple, intracrâniens, gastro-intestinaux);
maladie du foie accompagnée de coagulopathie, qui augmente le risque de saignement cliniquement pertinent;
période de gestation.

Surdose

De rares cas de surdosage ont été rapportés lors de la prise allant jusqu'à 600 mg sans saignement ou autre effet indésirable. En raison d'une absorption limitée, un effet de saturation est attendu sans augmentation supplémentaire du taux plasmatique moyen de rivaroxaban à des doses hypertherapeutiques égales ou supérieures à 50 mg.

L'antidote spécifique est inconnu. En cas de surdosage, le charbon actif peut être utilisé pour réduire l’absorption. Étant donné la liaison intense aux protéines plasmatiques, le rivaroxaban ne devrait pas être éliminé pendant la dialyse.

Interaction

Il faut être prudent lors de l'utilisation simultanée du médicament avec la dronédarone en raison des données cliniques limitées sur l'utilisation conjointe.

En raison du risque accru de saignement, il faut faire preuve de prudence lorsqu’il est utilisé avec tout autre anticoagulant.

Instructions spéciales

Il n'est pas recommandé de prendre Xarelto avec un traitement systémique concomitant par des antifongiques du groupe des azoles (par exemple, le kétoconazole) ou des inhibiteurs de la protéase du VIH (par exemple, le ritonavir). Ces médicaments peuvent augmenter la concentration plasmatique de rivaroxaban dans le plasma sanguin à des valeurs cliniquement significatives (2,6 fois en moyenne), ce qui peut entraîner une augmentation du risque de saignement.

Il doit être pris avec prudence dans les maladies et affections associées à un risque accru de saignement.

Pendant le traitement, des évanouissements et des vertiges sont possibles. Par conséquent, la conduite ou des mécanismes nécessitant une intervention de votre part ne sont pas recommandés.

Analogues Xarelto, prix en pharmacie

Si nécessaire, Xarelto peut être remplacé par un analogue pour la substance active: il s'agit des médicaments:

Similaire en action:

Pour choisir des analogues, il est important de comprendre que les instructions d'utilisation de Xarelto, le prix et les évaluations de médicaments ayant une action similaire ne s'appliquent pas. Il est important de consulter un médecin et de ne pas remplacer le médicament de manière indépendante.

Le prix dans les pharmacies russes: comprimés Xarelto 20 mg 14 pcs. - de 1490 à 1573 roubles, 15 mg 14 pcs. - de 1479 à 1580 roubles, selon 593 pharmacies.

Vendu sur ordonnance. Les comprimés doivent être tenus à l'écart des enfants à une température ne dépassant pas 30 degrés. La durée de conservation est de 3 ans à compter de la date de fabrication indiquée sur l'emballage. Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption.

Que disent les avis?

La plupart des commentaires des médecins sur Xarelto contiennent des discussions sur le risque de saignement actif ou latent affectant tout tissu ou organe, ce qui conduit souvent à une anémie post-hémorragique. Dans ce cas, les examens des patients ayant pris le médicament contiennent des informations sur les complications hémorragiques fréquentes sous forme de: faiblesse, vertiges, pâleur, essoufflement, gonflement, etc.

Xarelto

Description en cours au 18/06/2014

Nom latin: Xarelto
Code ATC: B01AF01
Ingrédient actif: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
Fabricant: Bayer Pharma AG., Allemagne

La composition

Le comprimé contient: rivaroxaban micronisé en une quantité de 10, 15 ou 20 mg et des composants auxiliaires: cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, hypromellose 5cP, lactose monohydraté, stéarate de magnésium et laurylsulfate de sodium.

L'enrobage de l'enveloppe du comprimé est constitué de: colorant de fer oxyde rouge, hypromellose 15cP, dioxyde de titane et macrogol 3350.

Formulaire de décharge

Xarelto est disponible sous forme de comprimés pelliculés avec une teneur différente en principe actif. Ils ont une forme ronde biconvexe, de couleur rose ou brun-rouge, une gravure double face - d’une part - un triangle et l’indication de la posologie, et d’autre part une croix Bayer. Des forfaits de 5 à 100 pièces sont en vente.

Action pharmacologique

Le facteur XA inhibiteur de la drogue, anticoagulant à action directe.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Le médicament est utilisé à titre préventif contre les accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire, tout en montrant une bonne efficacité et une bonne tolérance. Cet anticoagulant peut être pris une fois par jour en respectant une dose fixe.

Indications d'utilisation du médicament Xarelto

Les indications principales sont:

prévention de la thromboembolie veineuse après des opérations orthopédiques à grande échelle dans les membres inférieurs;
prévention des accidents vasculaires cérébraux et de la thromboembolie systémique au cours de la fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire, etc.

Contre-indications

saignements actifs, touchant des organes particulièrement importants, tels que le tube digestif, la région intracrânienne, etc.
maladie du foie accompagnée de coagulopathie, entraînant un risque de saignement;
lactation, grossesse;
âge des patients de moins de 18 ans;
insuffisance congénitale ou intolérance à la lactase, malabsorption du glucose-galactose;
sensibilité élevée au rivaroxaban et aux autres excipients.

Effets secondaires

Le traitement de Xarelto (Xarelto) peut provoquer divers événements indésirables affectant presque tous les organes et systèmes. Cependant, ils apparaissent souvent à un degré modéré.

Les effets secondaires les plus courants incluent:

l'anémie;
nausée, transaminases, augmentation de l'activité de la GGT;
hémorragies après les procédures, y compris l'anémie postopératoire et le saignement des plaies.

Se produisent un peu moins fréquemment:

thrombocytémie, augmentation du nombre de plaquettes;
tachycardie, hypotension;
constipation, diarrhée, douleur et inconfort dans l'abdomen, dyspepsie, bouche sèche;
vertiges, maux de tête, perte de conscience à court terme;
saignements du tube digestif, du nez, de l'hématurie, des hémorragies du tractus génital;
gonflement local, aggravation du bien-être général, fièvre, réactions allergiques, etc.

Instructions sur Xarelto (méthode et dosage)

Selon les instructions d'utilisation de Xarelto, au cours de la période de prophylaxie de la TEV après des opérations orthopédiques importantes, il est prescrit aux patients de prendre 10 mg de médicament par jour. La durée du traitement est de 2 à 5 semaines, selon l’ampleur et la complexité de l’intervention.

Ce médicament est autorisé à prendre à tout moment, quelle que soit l'utilisation des aliments. Si le traitement par hémostase est atteint, il est nécessaire de commencer le traitement par Xarelto 6 à 10 heures après l'intervention. Si vous oubliez de prendre la dose, vous devez prendre Xarelto immédiatement et le lendemain, vous devrez poursuivre le traitement comme d'habitude.

Surdose

En cas de surdosage, le rivaroxaban développe généralement des complications hémorragiques associées aux caractéristiques pharmacodynamiques du médicament. L'antidote spécifique du rivaroxaban n'a pas encore été mis au point.

Pour réduire l'absorption du rivaroxaban, il est recommandé de prendre du charbon activé pendant 8 heures.

Interaction

Il convient de s'abstenir de l'utilisation combinée de rivaroxaban et de dronédarone, car il n'existe aucune donnée clinique sur une telle association.

Conditions de vente

Le médicament est vendu uniquement sur ordonnance.

Conditions de stockage

Les comprimés doivent être conservés dans un endroit à l'abri des enfants, à une température inférieure à 30 ° C.

Durée de vie

Si vous vous conformez aux conditions de stockage, le médicament peut être utilisé pendant 3 ans.

Analogues du médicament Xarelto

Comme on le sait, les analogues de Xarelto ne sont représentés que par son principe actif ou par le rivaroxaban INN - un anticoagulant à action directe. Par conséquent, on considère que c'est son principal substitut. Dans le même temps, le prix de l’équivalent pour un emballage en 14 pièces est de 1956-2000 roubles.

Xarelto ou Pradaksa - quel est le meilleur?

Cette question est posée par de nombreux patients préoccupés par le problème de la thrombose possible. Comme l'ont montré des études récentes, Xarelto et Pradax ont presque la même efficacité pour prévenir la formation de caillots sanguins et le risque de saignement en cas de fibrillation auriculaire. Prendre chacun de ces médicaments ne nécessite pas de surveillance constante de l'INR. Dans le même temps, le coût de ces médicaments est assez élevé par rapport aux autres anticoagulants.

Alcool et Xarelto

Des études cliniques ont montré que le traitement avec ce médicament est totalement incompatible avec la consommation d’alcool, car il pourrait en résulter des conséquences indésirables.

Avis sur Xarelto

La plupart des analyses de Xarelto contiennent une analyse du risque de saignement actif ou latent affectant tout tissu ou organe, ce qui conduit souvent à une anémie post-hémorragique. En même temps, les témoignages de patients concernant Xarelto, qui a pris le médicament, contiennent des informations sur les complications hémorragiques fréquentes telles que: faiblesse, vertiges, pâleur, essoufflement, poches, etc.

En outre, les critiques sur les forums sont des discussions animées sur le coût élevé, qui n'est pas disponible pour tous les patients.

Prix Xarelto où acheter

Ce médicament est offert sous forme de comprimés enrobés avec un contenu différent de la substance active. Vous pouvez acheter Xarelto à Moscou dans n'importe quelle pharmacie avec une ordonnance de votre médecin. Le prix de Xarelto 10 mg en paquet de 10 pièces est de 1226 roubles, celui de Xarelto 20 mg pour 14 pièces de 1564 roubles et celui de 15 mg pour 28 pièces de 2857 à 3020 roubles.

Si vous avez besoin d'acheter ces comprimés à Saint-Pétersbourg, sachez que le prix de Xarelto 20 mg est beaucoup plus élevé que celui de la posologie la plus faible. Les pharmacies de Kiev offrent ce médicament au prix de 188 UAH.

Xarelto - prévenir les accidents vasculaires cérébraux

Aujourd'hui, en médecine, on utilise un grand nombre de médicaments destinés au traitement et à la prévention des maladies cardiovasculaires.

De telles violations nécessitent le traitement le plus efficace et le mieux choisi.

Dans certains cas, l'utilisation du médicament Xarelto est recommandée.

Ce médicament contient une substance active qui favorise une prévention fiable des troubles du cœur et des vaisseaux sanguins.

Cependant, avant de l'utiliser, il est nécessaire de consulter votre médecin.

Instructions d'utilisation

Les comprimés contiennent le principe actif rivaroxaban, qui est un inhibiteur direct très sélectif du facteur Xa. Il se caractérise par une biodisponibilité accrue lors de la prise du médicament à l'intérieur.

Chez la personne qui prend le médicament, l’inhibition du facteur Xa en fonction de la dose peut être recherchée. Le composant actif a un effet prononcé dépendant de la dose sur le PV.

De plus, il augmente progressivement l'APTT. Il convient de noter que pendant le traitement avec l'utilisation de comprimés, il n'est pas nécessaire de surveiller en permanence les modifications des paramètres de la coagulation sanguine.

Indications d'admission

Vous pouvez affecter pour le traitement des maladies suivantes:

Prévention des AVC chez les personnes souffrant de fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire.
Prévention de la thromboembolie systémique chez les patients ayant des antécédents de fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire.
Le développement de la thrombose veineuse profonde.
Embolie pulmonaire sévère.
Prévention de la récidive de thromboembolie pulmonaire.

Posologie et mode d'administration

Les comprimés doivent être pris uniquement à l'intérieur lors de l'utilisation d'aliments. Ils peuvent être avalés entiers ou écrasés et mélangés à de l'eau juste avant la prise.

Pour prévenir le développement d'une thromboembolie systémique ou d'un accident vasculaire cérébral, la posologie recommandée de ce médicament est de 20 mg une fois par jour.

Cependant, en violation de la fonction rénale normale, la dose doit être réduite à 15 mg. La durée du traitement est déterminée individuellement par le médecin traitant pour chaque patient.

Aux fins du traitement de l'embolie pulmonaire et de la neuropathie thoracique, il est nécessaire de prendre 15 mg du médicament une fois par jour pendant trois semaines, puis d'augmenter la posologie quotidienne à 20 mg.

Forme de libération et composition

"Xarelto" est disponible sous forme de comprimés enrobés d'un enrobage pelliculaire soluble spécial recouvert d'un enrobage rose-brun ou rouge-brun.

Ils sont ronds et ont des côtés biconvexes gravés. Sur leur pause, une masse blanche uniforme est visible, qui est entourée par une coque de couleur soluble.

La composition chimique du médicament comprend les substances suivantes:

rivaroxaban micronisé - ingrédient actif;
lactose monohydraté;
MCC;
stéarate de magnésium;
la croscarmellose sodique;
laurylsulfate de sodium;
hypromellose 5cP;
oxyde de colorant rouge fer;
le macrogol 3350;
dioxyde de titane;
hypromellose 15cp.

Interaction médicamenteuse

Interaction avec d'autres médicaments:

L'utilisation combinée d'inhibiteurs suffisamment puissants de l'isoenzyme CYP3A4, ainsi que de la P-gp, est à l'origine d'une forte diminution de la clairance hépatique ou rénale, ce qui entraîne une augmentation significative de l'exposition systémique aux comprimés.
L'association avec les antifongiques azolés, le kétoconazole, entraîne plusieurs fois une augmentation de l'ASC d'équilibre moyenne du rivaroxaban.
L'association d'inhibiteurs de la protéase du VIH, le ritonavir, est souvent à l'origine de l'action pharmacodynamique accrue de ce médicament.
Lorsqu'il est associé à la clarithromycine, le changement des propriétés des médicaments est cliniquement non significatif.
"Erythromycine", si nécessaire, peut être pris en parallèle avec "Xarelto".
La combinaison de comprimés avec du fluconazole est à l'origine de modifications cliniquement non significatives de l'ASC et de la Cmax du médicament.
Ne devrait pas être combiné avec "Dronedaron".
La rifampicine diminue dans la plupart des cas l'efficacité pharmacologique de Xarelto.
Un traitement simultané avec divers inducteurs du CYP3A4 entraîne une forte diminution du taux de rivaroxaban, qui s'accumule dans le plasma sanguin.
L'énoxaparine sodique améliore l'efficacité de ce médicament.
Il doit être associé très soigneusement à toutes sortes d’anticoagulants, d’inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire et d’AINS.
Peut être associé au clopidogrel et au naproxène.

Contre-indications

Il est interdit aux comprimés "Xarelto" de prendre des patients présentant une ou plusieurs contre-indications:

Intolérance individuelle à diverses substances qui composent le médicament.
Divers saignements cliniquement significatifs et assez graves, y compris gastro-intestinaux, ainsi que des saignements intracrâniens.
Dommages pouvant augmenter le risque de saignement grave (ulcère gastro-intestinal, développement d’une tumeur maligne, traumatismes au niveau du cerveau et de la moelle épinière, après une intervention chirurgicale des yeux, de la moelle épinière ou du cerveau, varices de l’œsophage, lésions intracrâniennes fortes hémorragies, anévrisme des vaisseaux sanguins, malformation artérioveineuse).
Diverses maladies du foie, accompagnées d'une coagulopathie.
Le développement de l'insuffisance rénale.
Intolérance individuelle au lactose.
Déficit en lactase, qui est hérité.
Développement de malabsorption glucose-galactose.
Enfants de moins de dix-huit ans.
La période de port de l'enfant, la période de nourrir le bébé avec du lait maternel.

Il existe également plusieurs maladies, en présence desquelles l'anamnèse nécessite de prendre ce médicament avec une prudence accrue:

Risque accru de saignement associé à une tendance à développer des saignements, une hypertension grave, un ulcère gastrique ou duodénal aigu, des saignements intracérébraux ou intracrâniens, une rétinopathie vasculaire, l'apparition de diverses pathologies des vaisseaux sanguins, ainsi que d'autres troubles des fonctions corporelles.
Insuffisance rénale.
Lorsque vous prenez des médicaments qui affectent l'hémostase.
Avec un risque accru de saignement causé par un traitement médical systémique utilisant des antifongiques appartenant au groupe des azolés, ainsi que toutes sortes d'inhibiteurs de la protéase du VIH.

Effets secondaires

Lors de la prise du médicament chez les patients peuvent apparaître des plaintes sur divers effets secondaires:

Le développement de l'anémie.
Signes de thrombocytopénie.
Symptômes de la tachycardie.
Une forte effusion de sang dans les yeux ou la conjonctive.
Saignement accru des gencives.
Saignement rectal.
La survenue de saignements gastro-intestinaux.
L'apparition de douleurs désagréables dans le tractus gastro-intestinal.
Attaques de nausée, qui peuvent être accompagnées de vomissements sévères.
La diarrhée
Constipation sur une longue période.
Dyspepsie sévère.
Sécheresse accrue de la muqueuse buccale.
Forte fièvre.
Asthénie.
Sentiment de faiblesse générale.
La formation d'œdème périphérique.
Une forte détérioration du bien-être général.
Malaise général du corps.
Oedème local de l'éducation.
Anxiété
Ictère clair.
Troubles du foie.
Parfois, il y a l'apparition de diverses maladies du foie.
Dermatite allergique étiologie.
Différentes manifestations de réactions allergiques.
Le développement de pseudoanévrismes vasculaires.
Une forte augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.
Augmentation significative du taux de bilirubine contenu dans le sang.
Une augmentation significative de l'activité de la LDH, de l'AP, de l'amylase, ainsi que de la GGT et de la lipase.
Une augmentation de la bilirubine conjuguée.
L'apparition de douleurs prolongées dans les membres supérieurs et inférieurs.
Développement de l'hémarthrose.
Hémorragie sévère dans différents groupes musculaires.
Maladies du tissu conjonctif.
La survenue de diverses maladies du système musculo-squelettique.
Vertiges fréquents.
Évanouissement court.
L'apparition d'un mal de tête.
Hémorragie intracrânienne.
Hémorragie intracérébrale.
Saignements de nez assez fréquents.
Il est possible de sang de harkan.
Symptômes de l'hématurie.
La manifestation de signes de ménorragie.
Saignement du tractus urogénital.
Le développement de l'insuffisance rénale.
Une augmentation significative de la concentration en urée, ainsi que de la créatinine.
Assez fort démangeaisons.
Risque de démangeaisons généralisées.
Symptômes d'ecchymose.
La surface de la peau sur différentes parties du corps devient recouverte d'une éruption cutanée.
Épanchements cutanés ou sous-cutanés.
Urticaire
Une forte diminution de la pression artérielle.
L'apparition d'hématomes.
La formation d'angioedema.
L’émergence d’une étiologie allergique à l’œdème.
Développement de l'hépatite.
Cholestase explicite.
Lésion hépatocellulaire du tissu hépatique.
Le développement de la thrombocytopénie, ainsi que d'autres maladies du système circulatoire.
Violations du système lymphatique.
La manifestation du syndrome de pression subfasciale accrue associée à une hémorragie dans le tissu musculaire.
Signes d'insuffisance rénale.
La forme aiguë d'insuffisance rénale causée par un saignement, qui a été à l'origine du développement intensif de l'hypoperfusion rénale.

Surdose

Dans le cas de la prise du médicament "Xarelto" à une dose largement supérieure à la dose thérapeutique, il existe une limitation de la capacité d'absorption, qui stoppe l'augmentation ultérieure de l'exposition moyenne du médicament au plasma sanguin et conduit à une surdose.

À ce jour, il n'existe pas d'antidote spécifique. Par conséquent, le charbon actif est souvent utilisé pour éliminer les effets.

Le patient doit obligatoirement désigner un traitement symptomatique tenant compte des caractéristiques du corps humain ainsi que de la gravité des complications.

Termes et conditions de stockage

Pour stocker ces pilules, vous devez choisir un lieu parfaitement sec et bien ventilé, qui sera protégé de manière fiable des rayons directs du soleil.

La température de l'air recommandée ne dépasse pas 30 ° C La plaquette contenant le médicament doit être inaccessible aux jeunes enfants.

La durée de conservation des comprimés "Xarelto" est de trois ans. Après son expiration, il est strictement interdit de les utiliser.

Pour acheter ce médicament dans les pharmacies de la Fédération de Russie, vous devez payer environ 1 500 roubles.

Dans les pharmacies des colonies ukrainiennes, les pilules coûteront entre 550 et 600 hryvnia.

Les analogues

À ce jour, le médicament Eliquis est le plus souvent utilisé en médecine pour remplacer les comprimés Xarelto.

Cependant, avant de l'utiliser, il est nécessaire de consulter votre médecin et de vous soumettre à un examen médical approprié pour déterminer si ce médicament convient à un traitement thérapeutique efficace.

Ne prenez pas d’automédication pour éviter l’apparition de complications diverses, parfois irréversibles.

Les avis

La plupart des gens qui ont pris le médicament "Xarelto" ne laissent que des critiques positives.

Cependant, certains patients craignent que les médicaments entraînent l'apparition d'effets secondaires provoqués par la réaction individuelle du corps humain aux substances injectées.

Tout le monde peut laisser un commentaire en partageant des informations utiles sur le traitement par Xarelto. Ces données peuvent être utiles à d'autres utilisateurs.

Les résultats

"Xarelto" est un médicament très efficace incluant le rivaroxaban. Il est prescrit aux personnes présentant un risque accru de développer certaines maladies du système cardiovasculaire et d'accident vasculaire cérébral.

Avant le traitement, il est nécessaire de passer un examen pour identifier la présence de contre-indications. Si les effets secondaires se produisent, le médicament devrait être arrêté.

Xarelto ® (Xarelto ®)

Ingrédient actif:

Le contenu

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (CIM-10)

La composition

Description de la forme posologique

Comprimés, 15 mg: ronds, biconvexes, marron rose, pelliculés; la méthode d’extrusion est appliquée par gravure: d’un côté - un triangle avec la désignation de dosage "15", de l’autre - un logo Bayer en croix.

Type de pilule sur la pause - une masse homogène de blanc, entourée d'une coquille de couleur brun-rose.

Comprimés, 20 mg: ronds, biconvexes, brun-rouge, pelliculés; la méthode d’extrusion a provoqué la gravure: d’un côté - un triangle avec la désignation de dosage "20", de l’autre - un logo Bayer en croix.

Une sorte de tablette sur une pause est une masse homogène de couleur blanche entourée d'une coquille de couleur brun-rouge.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique

Le mécanisme d'action. Le rivaroxaban est un inhibiteur direct hautement sélectif du facteur Xa, dont la biodisponibilité est élevée lorsqu'il est pris par voie orale.

L'activation du facteur X pour former le facteur Xa par les voies de coagulation interne et externe joue un rôle central dans la cascade de la coagulation.

Effets pharmacodynamiques. Chez l'homme, une inhibition dose-dépendante du facteur Xa a été observée. Le rivaroxaban a un effet dose-dépendant sur la PV et correspond bien aux concentrations plasmatiques du médicament dans le plasma (r = 0,98) si le kit Neoplast ® est utilisé pour l'analyse. Lors de l'utilisation d'autres réactifs, les résultats seront différents. La PV doit être mesurée en secondes, car le MHO est calibré et certifié uniquement pour les dérivés de la coumarine et ne peut pas être utilisé avec d'autres anticoagulants.

Chez les patients présentant une fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire et prenant du rivaroxaban pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux et de la thromboembolie systémique, 5/95 pour cent des cas de PV (Neoplastin®) varient de 14 à 40 en 1 à 4 heures après la prise du comprimé (effet maximal) chez les patients prenant 20 mg 1 fois par jour, et de 10 à 50 secondes chez les patients insuffisants rénaux (créatinine Cl de 30 à 49 ml / min), en prenant 15 mg 1 fois par jour.

Chez les patients recevant du rivaroxaban pour le traitement et la prévention des rechutes de TVP et d'EP, 5/95 pour cent de PV (Neoplastin ®) 2 à 4 heures après la prise du comprimé (c'est-à-dire à effet maximal) varient de 17 à 32 secondes chez les patients prendre 15 mg 2 fois par jour, et de 15 à 30 s chez les patients prenant 20 mg 1 fois par jour.

De plus, le rivaroxaban augmente l’APTT en fonction de la dose et du résultat de HepTest ®; Cependant, ces paramètres ne sont pas recommandés pour évaluer les effets pharmacodynamiques du rivaroxaban. En outre, s’il existe une justification clinique à cela, la concentration en rivaroxaban peut être mesurée à l’aide d’un test quantitatif anti-facteur Xa étalonné.

Pendant le traitement par Xarelto ®, la surveillance des paramètres de coagulation sanguine n’est pas nécessaire.

Chez les hommes et les femmes en bonne santé âgés de plus de 50 ans, l’allongement de l’intervalle QG ECG sous l’influence du rivaroxaban n’a pas été observé.

Pharmacocinétique

Absorption et biodisponibilité. La biodisponibilité absolue du rivaroxaban après administration d'une dose de 10 mg est élevée (80 à 100%). Le rivaroxaban est rapidement absorbé; C_max atteint 2 à 4 heures après la prise de la pilule.

Lors de la prise de rivaroxaban à la dose de 10 mg avec de la nourriture, aucun changement d’ASC et de C n’a été observé._max.

La pharmacocinétique du rivaroxaban est caractérisée par une variabilité individuelle modérée; la variabilité individuelle (coefficient de variation) varie de 30 à 40%.

En association avec un degré d'absorption réduit lors de la prise de 20 mg à jeun, une biodisponibilité de 66% a été observée. Lors de la prise du médicament Xarelto ® à 20 mg, au cours d'un repas, l'ASC moyenne a été augmentée de 39% par rapport au jeûne, montrant une absorption presque complète et une biodisponibilité élevée.

L'absorption du rivaroxaban dépend du lieu de sa libération dans le tractus gastro-intestinal. ASC et C réduits_max de 29% et 56%, respectivement, par rapport à la prise de la pilule complète, a été observée lors de la libération de granulés de rivaroxaban dans le petit intestin distal ou le colon ascendant distal. L'introduction de rivaroxaban dans le tractus gastro-intestinal en aval de l'estomac doit être évitée, car elle pourrait entraîner une diminution de l'absorption et, par conséquent, de l'exposition au médicament.

L’étude a évalué la biodisponibilité (ASC et C_max ) 20 mg de rivaroxaban, à prendre par voie orale sous la forme d'un comprimé broyé mélangé avec de la compote de pommes ou en suspension dans l'eau, ainsi que par une sonde gastrique suivie d'un régime liquide, par rapport à la prise d'un comprimé entier. Les résultats ont montré un profil pharmacocinétique du rivaroxaban prédictible en fonction de la dose, tandis que la biodisponibilité à la dose susmentionnée correspondait à celle obtenue avec des doses plus faibles de rivaroxaban.

Distribution Chez l’homme, la majeure partie du rivaroxaban (92–95%) se lie aux protéines plasmatiques, l’albumine sérique constituant le principal composant de liaison. V_d - modéré. V_ss est d'environ 50 litres.

Métabolisme et excrétion. Une fois administré environ les deux tiers de la dose prescrite, le rivaroxaban est métabolisé puis excrété à parts égales avec l'urine et les selles. Le tiers restant de la dose est éliminé par excrétion rénale directe inchangée, principalement en raison de la sécrétion rénale active.

Le rivaroxaban est métabolisé par les isoenzymes CYP3A4, CYP2J2, ainsi que par des mécanismes indépendants du système cytochrome. Les principaux sites de biotransformation sont l'oxydation du groupe morpholine et l'hydrolyse des liaisons amides.

Selon des données in vitro, le rivaroxaban est un substrat pour les protéines porteuses de la P-gp et de la BCRP.

Le rivaroxaban sous forme inchangée est le seul composé actif dans le plasma humain. Les principaux métabolites à haute concentration ou les métabolites actifs en circulation ne sont pas détectés dans le plasma. Le rivaroxaban, dont la clairance systémique est d’environ 10 l / h, peut être attribué à des médicaments dont la clairance est faible. Lors de l'élimination du rivaroxaban du plasma, le T final_1/2 varie de 5 à 9 heures chez les patients jeunes et de 11 à 13 heures chez les patients âgés.

Groupes de patients spéciaux

Sexe / âge avancé (plus de 65 ans). Les patients plus âgés ont une concentration plasmatique de rivaroxaban plus élevée que chez les patients jeunes, la valeur moyenne de l'ASC est environ 1,5 fois supérieure aux valeurs correspondantes chez les patients jeunes, principalement en raison de la diminution apparente de la clairance totale et de la clairance rénale. Chez les hommes et les femmes, aucune différence cliniquement significative dans la pharmacocinétique n'a été trouvée.

Poids du corps Un poids corporel trop petit ou trop élevé (moins de 50 kg et plus de 120 kg) n'a que peu d'incidence sur la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin (la différence est inférieure à 25%).

L'âge des enfants. Aucune donnée pour cette catégorie d'âge.

Différences interethniques. Aucune différence cliniquement significative dans la pharmacocinétique et la pharmacodynamique n'a été observée chez les patients d'ethnie caucasoïde, afro-américaine, latino-américaine, japonaise ou chinoise.

Dysfonctionnement du foie. L'effet de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique du rivaroxaban a été étudié chez des patients divisés en classes selon la classification de Child-Pugh (selon les procédures standard des études cliniques). La classification de Child-Pu permet d'évaluer le pronostic des maladies chroniques du foie, principalement la cirrhose. Chez les patients pour lesquels un traitement anticoagulant est prévu, la conséquence la plus importante d'une insuffisance hépatique est une diminution de la synthèse des facteurs de coagulation sanguine dans le foie. Étant donné que cet indicateur correspond à un seul des cinq critères cliniques / biochimiques constituant la classification de Child-Pugh, le risque de saignement ne correspond pas clairement à cette classification. La question du traitement des anticoagulants chez de tels patients devrait être résolue quelle que soit la classe de classification de Child-Pugh.

Le médicament Xarelto ® est contre-indiqué chez les patients présentant une maladie du foie associée à une coagulopathie, entraînant un risque de saignement cliniquement significatif.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie présentant une insuffisance hépatique légère (classe A de Child-Pugh), la pharmacocinétique du rivaroxaban ne différait que légèrement des indicateurs correspondants dans le groupe de contrôle des sujets en bonne santé (en moyenne, il existait une augmentation de l'ASC du rivaroxaban d'un facteur 1,2). Il n'y avait pas de différences significatives dans les propriétés pharmacodynamiques entre les groupes.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie et d'insuffisance hépatique de gravité modérée (classe B de Child-Pugh), l'ASC moyenne du rivaroxaban était significativement augmentée (de 2,3 fois) par rapport aux volontaires en bonne santé en raison de la clairance significativement réduite de la substance médicamenteuse indiquant une maladie grave du foie. La suppression de l'activité du facteur Xa était plus prononcée (2,6 fois) que chez les volontaires sains. PV également 2,1 fois plus élevé que chez les volontaires en bonne santé. En mesurant le PF, une voie de coagulation externe est évaluée, incluant les facteurs de coagulation VII, X, V, II et I, qui sont synthétisés dans le foie. Les patients présentant une insuffisance hépatique modérée sont plus sensibles au rivaroxaban, conséquence d'une relation plus étroite entre les effets pharmacodynamiques et les paramètres pharmacocinétiques, en particulier entre la concentration et la PT.

Les données sur les patients présentant une insuffisance hépatique de classe C selon la classification de Child-Pugh ne sont pas disponibles.

Insuffisance rénale. Chez les patients insuffisants rénaux, une augmentation de l'exposition plasmatique du rivaroxaban a été observée, inversement proportionnelle à une diminution de la fonction rénale, mesurée par la créatinine Cl.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec Cl-créatinine 50–80, 30–49 et 15–29 ml / min, on a observé une augmentation des concentrations plasmatiques de rivaroxaban (AUC) de 1,4, 1,5 et 1,6 fois, respectivement, par rapport à avec des volontaires sains. L'augmentation correspondante des effets pharmacodynamiques était plus prononcée.

Chez les patients atteints de créatinine Cl 50–80, 30–49 et 15–29 ml / min, l'inhibition globale de l'activité du facteur Xa a augmenté de 1,5; 1,9 fois et 2 fois par rapport aux volontaires sains; PV - en raison de changements dans l'activité du facteur Xa a également augmenté de 1,3; 2,2 et 2,4 fois, respectivement.

Les données sur l'utilisation du médicament Xarelto ® chez les patients atteints de créatinine de Cl à 15-29 ml / min sont limitées. Il convient donc de faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament chez cette catégorie de patients. Données sur l'utilisation du médicament Xarelto ® chez les patients atteints de créatinine Cl

prévention des accidents vasculaires cérébraux et de la thromboembolie systémique chez les patients atteints de fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire;

traitement de la thrombose veineuse profonde et de l’embolie pulmonaire et prévention des rechutes.

Contre-indications

hypersensibilité au rivaroxaban ou à l'un des excipients contenus dans le comprimé;

saignements actifs cliniquement significatifs (par exemple, hémorragie intracrânienne, saignements gastro-intestinaux);

lésion ou affection associée à un risque accru d'hémorragie majeure, telle qu'un ulcère gastro-intestinal récent ou existant, la présence de tumeurs malignes présentant un risque élevé d'hémorragie, de lésions récentes du cerveau ou de la moelle épinière, des opérations du cerveau, de la moelle épinière ou des yeux, des hémorragies intracrâniennes, varices oesophagiennes diagnostiquées ou présumées, malformations artérioveineuses, anévrismes vasculaires ou pathologies vasculaires du cerveau ou de la moelle épinière;

traitement concomitant avec tout autre anticoagulant, tel que l'héparine non fractionnée, les héparines de bas poids moléculaire (y compris l'énoxaparine, la daltéparine), les dérivés de l'héparine (y compris le fondaparinux), les anticoagulants oraux (y compris la warfarine, l'apixaban, le dabigatran) sauf en cas de substitution de rivaroxaban (voir «Posologie et administration») ou d’utilisation de l’héparine non fractionnée aux doses nécessaires pour assurer le fonctionnement du cathéter veineux central ou artériel;

une maladie du foie avec coagulopathie, qui entraîne un risque de saignement cliniquement significatif;

insuffisance rénale (Cl creatinine ® chez la femme enceinte n’a pas été établie.

Les données obtenues chez des animaux de laboratoire ont montré une toxicité prononcée du rivaroxaban pour l'organisme maternel, associée à l'action pharmacologique du médicament (par exemple, des complications telles que des hémorragies) et conduisant à une toxicité sur la reproduction.

En raison du risque de saignement et de la possibilité de pénétrer dans le placenta, Xarelto ® est contre-indiqué pendant la grossesse.

Les femmes dont la capacité de reproduction est préservée doivent utiliser des méthodes de contraception efficaces pendant le traitement par Xarelto ®.

Les données sur l'utilisation de Xarelto ® pour le traitement des femmes pendant l'allaitement ne sont pas disponibles. Les données obtenues sur des animaux de laboratoire montrent que le rivaroxaban est excrété dans le lait maternel. Le rivaroxaban ne peut être utilisé qu’après l’annulation de l’allaitement (voir «Contre-indications»).

Des études ont montré que le rivaroxaban n’affectait pas la fertilité des rats mâles et femelles. Les études de l'effet du rivaroxaban sur la fertilité humaine n'ont pas été conduites.

Effets secondaires

L'innocuité de Xarelto ® a été évaluée dans le cadre de quatre études de phase III portant sur 6097 patients subissant une chirurgie orthopédique majeure aux membres inférieurs (prothèse totale du genou ou de la hanche) et sur 3997 patients hospitalisés pour des raisons médicales et traités avec Xarelto ® à 10 mg jours, ainsi que dans trois études de traitement de phase III de la TEV, incluant 4566 patients ayant reçu soit 15 mg de Xarelto ® 2 fois par jour pendant 3 semaines, suivis de doses et 20 mg 1 fois par jour, ou 20 mg 1 fois par jour pendant 21 mois maximum.

En outre, deux études de phase III incluant 7750 patients ont permis de recueillir des données sur l’innocuité de ce médicament chez les patients atteints de fibrillation auriculaire d’origine non valvulaire, ayant reçu au moins une dose de Xarelto ® pendant 41 mois au plus et 2 10225 patients présentant une insuffisance rénale aiguë. syndrome coronarien, au moins une dose de 2,5 mg (2 fois par jour) ou de 5 mg (2 fois par jour) de Xarelto ® en plus d'un traitement par l'acide acétylsalicylique ou l'acide acétylsalicylique avec du clopidogrel ou de la ticlopidine, par exemple traitement telnost jusqu'à 31 mois.

Compte tenu de son mécanisme d’action, l’utilisation du médicament Xarelto ® peut être accompagnée d’un risque accru de saignements cachés ou apparents au niveau des organes et des tissus, pouvant entraîner une anémie post-hémorragique. Le risque de saignement peut augmenter chez les patients atteints d'hypertension artérielle non contrôlée et / ou lorsqu'ils sont associés à des médicaments affectant l'hémostase (voir «Contre-indications» avec prudence). Les signes, les symptômes et la gravité (y compris le décès possible) varient en fonction de l'emplacement, de l'intensité ou de la durée du saignement et / ou de l'anémie (voir «Surdosage»). Les complications hémorragiques peuvent manifester une faiblesse, une pâleur, des vertiges, des maux de tête, un essoufflement, ainsi qu'une augmentation du volume d'un membre ou un choc, qui ne peut s'expliquer par aucune autre cause. Dans certains cas, des symptômes d'ischémie myocardique, tels qu'une douleur thoracique et une angine de poitrine, se sont développés à la suite d'une anémie.

Lors de l’utilisation de Xarelto ®, des complications bien connues, liées à un saignement important, telles que le syndrome des loges et l’insuffisance rénale due à une hypoperfusion, ont également été enregistrées. Par conséquent, la possibilité d'un saignement doit être prise en compte lors de l'évaluation de l'état de tout patient recevant des anticoagulants.

Les données résumées sur l'incidence des effets indésirables enregistrés pour Xarelto ® sont présentées ci-dessous. Dans les groupes divisés par la fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre de gravité décroissante, comme suit: souvent de ≥1 à ®. Il n'est pas possible d'évaluer la fréquence d'apparition de tels effets indésirables dans le cadre du suivi post-enregistrement.

Du côté du système immunitaire: œdème de Quincke, œdème allergique. Dans le cadre des essais cliniques randomisés (ECR) de phase III, ces événements indésirables ont été considérés comme peu fréquents.

Au niveau du foie: cholestase, hépatite (y compris atteinte hépatocellulaire). Dans le cadre des ECR de phase 3, ces événements indésirables ont été considérés comme rares.

Des systèmes circulatoire et lymphatique: thrombocytopénie. Dans le cadre des ECR de phase 3, ces événements indésirables ont été considérés comme peu fréquents.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: la fréquence est inconnue - syndrome de pression subfasciale accrue (syndrome du compartiment) dû à une hémorragie dans les muscles.

Au niveau des reins et des voies urinaires: la fréquence est inconnue - insuffisance rénale / insuffisance rénale aiguë due à un saignement, entraînant une hypoperfusion rénale.

* Ont été enregistrés après les grandes opérations orthopédiques.

** Inscrit comme étant peu fréquent dans la prévention de la mort subite et de l'infarctus du myocarde chez les patients après un syndrome coronarien aigu (après des interventions percutanées).

*** Inscrit dans le traitement de la TEV car très fréquent chez la femme ® et inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP3A4 et de la P-gp, il peut entraîner une diminution de la clairance rénale et hépatique et ainsi augmenter significativement l'exposition systémique.

L’utilisation combinée du médicament Xarelto ® et de l’antifongique azolé kétoconazole (à la dose de 400 mg 1 fois par jour), qui est un puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la P-gp, a entraîné une augmentation de l’ASC moyenne à l’équilibre et de la C moyenne._max rivaroxaban 2,6 et 1,7 fois, respectivement, ce qui s'est accompagné d'une augmentation significative de l'effet pharmacodynamique du médicament.

L'administration concomitante du médicament Xarelto ® et du ritonavir, inhibiteur de la protéase du VIH (à raison de 600 mg deux fois par jour), qui est un puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la P-gp, a entraîné une augmentation de l'ASC d'équilibre moyen et du C_max rivaroxaban 2,5 et 1,6 fois, respectivement, ce qui s'est accompagné d'une augmentation significative de l'effet pharmacodynamique du médicament. À cet égard, le médicament Xarelto ® n'est pas recommandé chez les patients recevant un traitement systémique par des antifongiques du groupe des azolés ou des inhibiteurs de la protéase du VIH (voir «CONTRE-INDICATIONS», AVEC PRUDENCE).

La clarithromycine (à raison de 500 mg deux fois par jour), l'isoenzyme CYP3A4 fortement réprimée et la P-gp modérément suppressive ont entraîné une augmentation des valeurs de l'ASC et de la C_max rivaroxaban 1,5 et 1,4 fois, respectivement. Cette augmentation est dans l’ordre de la variabilité normale de l’ASC et de la C_max et est considéré comme cliniquement non significatif.

L'érythromycine (à une dose de 500 mg trois fois par jour), inhibiteur modéré de l'isoenzyme CYP3A4 et de la P-gp, a entraîné une augmentation des valeurs de l'ASC et de la C_max rivaroxaban 1,3 fois. Cette augmentation est dans l’ordre de la variabilité normale de l’ASC et de la C_max et est considéré comme cliniquement non significatif.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl ≤ 50–80 ml / min), l’érythromycine (500 mg 3 fois par jour) a entraîné une augmentation des valeurs de l’ASC et du C_max 1,8 et 1,6 fois, respectivement, par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale et n'ayant pas reçu de traitement concomitant. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl de 30 à 49 ml / min), l’érythromycine a entraîné une augmentation des valeurs de l’ASC et du C_max 2 et 1,6 fois, respectivement, par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale et n'ayant pas reçu de traitement concomitant (voir "Contre-indications" avec prudence).

Le fluconazole (à une dose de 400 mg 1 fois par jour), inhibiteur modéré de l'isoenzyme CYP3A4, a entraîné une augmentation de l'ASC moyenne du rivaroxaban 1,4 fois et une augmentation de la C moyenne_max 1,3 fois. Cette augmentation est dans l’ordre de la variabilité normale de l’ASC et de la C_max et est considéré comme cliniquement non significatif.

L'utilisation simultanée de rivaroxaban et de dronédarone doit être évitée en raison du nombre limité de données cliniques sur l'utilisation combinée.

L'utilisation combinée de Xarelto ® et de la rifampicine, qui est un puissant inducteur du CYP3A4 et de la P-gp, a entraîné une diminution de l'ASC moyenne de rivaroxaban d'environ 50% et une diminution parallèle de ses effets pharmacodynamiques.

L'utilisation combinée de rivaroxaban avec d'autres inducteurs puissants du CYP3A4 (notamment la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital ou des médicaments d'Hypericum perforatum) peut également entraîner une diminution de la concentration plasmatique de rivaroxaban. Une diminution de la concentration plasmatique de rivaroxaban est considérée comme cliniquement non significative. Les inducteurs puissants du CYP3A4 doivent être utilisés avec prudence.

Après l'utilisation simultanée d'énoxaparine sodique (dose unique de 40 mg) et de Xarelto ® (dose unique de 10 mg), un effet de somme a été observé en ce qui concerne l'activité du facteur anti-Xa, qui n'était pas accompagné d'effets de somme supplémentaires pour les tests de coagulation sanguine (PT, APTT). L’énoxaparine sodique n’a pas modifié la pharmacocinétique du rivaroxaban (voir «Contre-indications» avec prudence).

En raison du risque accru de saignement, vous devez faire preuve de prudence lorsque vous l'utilisez avec tout autre anticoagulant (voir "Contre-indications", ATTENTION et "Instructions spéciales").

Aucune PCF n'a été détectée entre Xarelto® (à la dose de 15 mg) et le clopidogrel (dose de charge - 300 mg suivie d'une dose d'entretien - 75 mg), mais une augmentation significative du temps de saignement a été observée dans le sous-groupe de patients, ce qui n'était pas en corrélation avec le degré d'agrégation plaquettaire et la teneur en P -sélectine ou récepteur GPIIb / IIIa (voir «Contre-indications» à la rubrique ATTENTION).

Après l’utilisation conjointe de Xarelto ® (à la dose de 15 mg) et de naproxène à la dose de 500 mg, aucune augmentation cliniquement significative du temps de saignement n’a été observée. Cependant, chez les individus, une réponse pharmacodynamique plus prononcée est possible.

Des précautions doivent être prises lors de l’utilisation du médicament Xarelto ® avec des AINS (y compris l’acide acétylsalicylique) et des inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire, car l’utilisation de ces médicaments augmente généralement le risque de saignement.

La transition des patients de warfarine (MHO de 2 à 3) à Xarelto® (20 mg) ou de Xarelto® (20 mg) à la warfarine (MHO de 2 à 3) a augmenté le PV / INR (Neoplastin®) plus de on pourrait s'y attendre avec une simple somme d'effets (les valeurs individuelles de MHO peuvent atteindre 12), tandis que l'effet sur l'APTT, l'inhibition de l'activité du facteur Xa et le potentiel endogène de la thrombine étaient additifs.

Si nécessaire, étudiez les effets pharmacodynamiques de Xarelto ® au cours de la période de transition en tant que tests nécessaires non affectés par la warfarine. Vous pouvez utiliser la définition de l'activité des médicaments anti-Xa, PiCT et HepTest ®. À partir du 4e jour après l’arrêt du traitement par la warfarine, tous les résultats de test (y compris PV, APTT, inhibition de l’activité du facteur Xa et action sur le TEP - potentiel endogène de la thrombine) ne reflètent que l’effet de Xarelto ").

Si nécessaire, étudier les effets pharmacodynamiques de la warfarine pendant la période de transition peut être utilisé pour mesurer la magnitude de l'INR au C_entre rivaroxaban (24 heures après la consommation précédente de rivaroxaban), car le rivaroxaban n’a que peu d’impact sur cet indicateur au cours de cette période.

Aucun PCV n'a été enregistré entre la warfarine et Xarelto ®.

L’interaction du médicament Xarelto ® avec AVK phenyndion n’a pas été étudiée. Autant que possible, il est recommandé d'éviter de transférer les patients du traitement par Xarelto ® au traitement par AVK avec la fenindione et inversement.

L'expérience du transfert de patients du traitement AVK par l'acénocoumarol à Xarelto® est limitée.

S'il devient nécessaire de transférer un patient du traitement Xarelto ® à un traitement AVK par la phénindione ou l'acénocumarol, un soin particulier doit être pris, une surveillance quotidienne des effets pharmacodynamiques des médicaments (MHO, PW) doit être effectuée immédiatement avant de prendre la prochaine dose de Xarelto ®.

S'il devient nécessaire de transférer un patient d'un traitement AVK par phenyndion ou acénocoumarol à un traitement par Xarelto ®, un soin particulier doit être pris, un contrôle de l'effet pharmacodynamique des médicaments n'est pas nécessaire.

Aucune interaction trouvée

Aucune PCF entre le rivaroxaban et le midazolam (substrat du CYP3A4), la digoxine (substrat de la P-gp) ou l'atorvastatine (substrat de la CYP3A4 et de la P-gp) n'a été détectée.

Utilisation combinée avec l'oméprazole, un inhibiteur de la pompe à protons, antagoniste de l'azote₂-Les récepteurs de la ranitidine, de l'hydroxyde d'antiacide aluminium / magnésium, du naproxène, du clopidogrel ou de l'énoxaparine n'affectent pas la biodisponibilité ni la pharmacocinétique du rivaroxaban.

Aucune PCF ou PDF cliniquement significative n'a été observée lors de l'utilisation combinée de Xarelto® et d'acide acétylsalicylique à une dose de 500 mg.

Impact sur les paramètres de laboratoire

Xarelto ® a un effet sur les taux de coagulation du sang (PF, APTT, HepTest ®) en raison de son mécanisme d’action.

Posologie et administration

À l'intérieur, tout en mangeant.

Si le patient ne peut pas avaler le comprimé entier, vous pouvez écraser le comprimé de Xarelto ® et le mélanger à de l’eau ou à un aliment liquide, tel que de la compote de pommes, juste avant de le prendre. Après avoir pris le comprimé écrasé de Xarelto ® à 15 ou 20 mg, prenez immédiatement un repas.

Le comprimé de Xarelto ® écrasé peut être administré par une sonde gastrique. Avant de prendre Xarelto ®, la position de la sonde dans le tractus gastro-intestinal doit être davantage coordonnée avec votre médecin. Le comprimé écrasé doit être administré par une sonde gastrique dans une petite quantité d’eau, après quoi une petite quantité d’eau doit être injectée afin d’enlever les restes de préparation des parois de la sonde. Après avoir pris le comprimé écrasé de Xarelto ® à 15 ou 20 mg, il est nécessaire de prendre immédiatement une nutrition entérale.

Prévention des accidents vasculaires cérébraux et de la thromboembolie systémique chez les patients atteints de fibrillation auriculaire d'origine non valvulaire

La dose recommandée est de 20 mg 1 fois par jour.

Chez les patients insuffisants rénaux (créatinine Cl de 30 à 49 ml / min), la dose recommandée est de 15 mg 1 fois par jour.

La dose quotidienne maximale recommandée est de 20 mg.

Durée du traitement: le traitement par Xarelto ® doit être considéré comme un traitement à long terme, mené jusqu'à ce que les bénéfices du traitement l'emportent sur le risque de complications possibles (voir "Contre-indications", avec prudence et "Instructions spéciales").

Actions pour sauter la dose. En cas d'oubli de la dose suivante, le patient doit immédiatement prendre Xarelto ® et continuer à prendre le médicament le lendemain, conformément au schéma thérapeutique recommandé. Ne doublez pas la dose prise pour compenser les ratés plus tôt.

Traitement de la TVP et de l'EP et prévention de la récurrence de la TVP et de l'EP

La dose initiale recommandée pour le traitement de la TVP aiguë ou de l'embolie pulmonaire est de 15 mg 2 fois par jour pendant les 3 premières semaines, suivie du passage à une dose de 20 mg 1 fois par jour pour la poursuite du traitement et la prévention de la récurrence de la TVP et de l'embolie pulmonaire.

La dose quotidienne maximale est de 30 mg pendant les 3 premières semaines de traitement et de 20 mg avec un traitement supplémentaire. La durée du traitement est déterminée individuellement après avoir soigneusement pesé les avantages du traitement par rapport au risque de saignement (voir "Contre-indications", CEREBORN). La durée minimale du traitement (au moins 3 mois) doit être basée sur une évaluation des facteurs de risque réversibles (c.-à-d. Chirurgie antérieure, traumatisme, période d'immobilisation). La décision de prolonger le traitement plus longtemps est prise lors de l’évaluation des facteurs de risque permanents ou du développement d’une TVP ou d’une EP idiopathique.

Actions pour sauter la dose. Il est important de respecter le schéma posologique établi. En cas d'oubli de la dose suivante avec un schéma posologique de 15 mg 2 fois par jour, le patient doit immédiatement prendre Xarelto ® pour atteindre une dose quotidienne de 30 mg. Ainsi, 2 onglet. 15 mg peuvent être pris à la fois. Le lendemain, le patient doit continuer à prendre régulièrement le médicament conformément au schéma thérapeutique recommandé. En cas d'oubli de la dose suivante, à raison de 20 mg une fois par jour, le patient doit immédiatement prendre Xarelto ® et continuer à le prendre régulièrement le lendemain, conformément au schéma thérapeutique recommandé.

Groupes de patients sélectionnés

L'adaptation de la dose en fonction de l'âge du patient (plus de 65 ans), du sexe, du poids corporel ou de l'origine ethnique n'est pas requise.

Dysfonctionnement du foie. Le médicament Xarelto ® est contre-indiqué chez les patients présentant une maladie du foie, accompagnée d'une coagulopathie, ce qui entraîne un risque de saignement cliniquement significatif (voir "Contre-indications"). Les patients atteints d'autres maladies du foie n'ont pas besoin de changer la posologie (voir "Pharmacocinétique").

Les données cliniques limitées disponibles chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B de Child-Pugh) indiquent une augmentation significative de l'activité pharmacologique du médicament. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique grave (classe C de Child-Pugh), il n’existe aucune donnée clinique.

Insuffisance rénale. Lors de la prescription de Xarelto ® à des patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl de 15 mg doit être utilisé avec prudence. L'utilisation de Xarelto ® n'est pas recommandée chez les patients atteints de créatinine Cl. Pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux et de la thromboembolie systémique, le traitement par AVK doit être interrompu et le traitement doit être commencé pour le moment. magnitude MHO ≤3.

En cas de TVP et d'embolie pulmonaire, le traitement par AVK doit être interrompu et le traitement par Xarelto ® doit être démarré avec une valeur de MHO ≤ 2,5.

Lorsque les patients passent d'AVK à Xarelto ® après avoir pris Xarelto ®, les valeurs de MHO sont trop élevées par erreur. Le MHO n'est pas approprié pour déterminer l'activité anticoagulante de Xarelto ® et ne doit donc pas être utilisé à cette fin (voir «Interaction»).

Passage de Xarelto ® à AVK. Un effet anticoagulant insuffisant est possible lors du passage de Xarelto ® à AVK. À cet égard, il est nécessaire de fournir un effet anticoagulant suffisant et continu pendant une transition similaire à l'aide d'anticoagulants alternatifs. Il convient de noter que Xarelto ® peut contribuer à l’amélioration de la santé mentale. Les patients qui sont passés de Xarelto ® à AVK doivent prendre simultanément un AVC jusqu'à ce que le MHO atteigne ≥2. Au cours des deux premiers jours de la période de transition, une dose standard d'AVK doit être appliquée suivie d'une dose d'AVK déterminée en fonction de la taille de la MHO. Ainsi, lors de l'utilisation simultanée de Xarelto ® et d'AVK, le MHO doit être déterminé au plus tôt 24 heures après la dose précédente, mais avant de prendre la prochaine dose de Xarelto ®. Après l'arrêt de Xarelto ®, la valeur de la MHO peut être déterminée de manière fiable 24 heures après la dernière dose (voir «Interaction»).

Passage des anticoagulants parentéraux à Xarelto ®. Chez les patients recevant des anticoagulants par voie parentérale, l’utilisation de Xarelto ® doit être débutée 2 heures au moins avant la prochaine administration parentérale prévue du médicament (y compris l’héparine de faible poids moléculaire) ou au moment de la fin de l'administration parentérale continue du médicament (y compris en cas d'administration prolongée). / dans l'administration d'héparine non fractionnée).

Passage de Xarelto ® à des anticoagulants parentéraux. Xarelto ® doit être arrêté et la première dose de l'anticoagulant administré par voie parentérale doit être administrée au moment où il est nécessaire de prendre la prochaine dose de Xarelto ®.

Cardioversion dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux et de la thromboembolie systémique. Le traitement par Xarelto ® peut être instauré ou poursuivi chez les patients pouvant nécessiter une cardioversion. En cas de cardioversion sous contrôle de l'échocardiographie transoesophagienne chez les patients n'ayant pas encore reçu de traitement anticoagulant, pour assurer une anticoagulation adéquate, le traitement par Xarelto ® doit commencer au moins 4 heures avant la cardioversion.

Surdose

De rares cas de surdosage ont été rapportés avec le rivaroxaban jusqu’à 600 mg sans saignement ni autre effet indésirable. En raison d'une absorption limitée, on s'attend à ce qu'une concentration de plateau faible du médicament se développe sans augmenter davantage sa concentration plasmatique moyenne à des doses supérieures aux concentrations thérapeutiques de 50 mg et plus.

L'antidote spécifique du rivaroxaban est inconnu. En cas de surdosage, le charbon actif peut être utilisé pour réduire l’absorption du rivaroxaban. Étant donné la liaison intense aux protéines plasmatiques, le rivaroxaban ne devrait pas être éliminé pendant la dialyse.

Si un patient recevant du rivaroxaban présente une complication hémorragique, la dose suivante doit être différée ou, si nécessaire, l’arrêt du traitement par ce médicament. T_1/2 Le traitement par rivaroxaban dure environ 5 à 13 heures et doit être individualisé en fonction de la gravité et du lieu du saignement. Si nécessaire, un traitement symptomatique approprié peut être utilisé, tel qu'une compression mécanique (par exemple, en cas de saignement nasal grave), une hémostase chirurgicale avec évaluation de son efficacité, un traitement par perfusion et un support hémodynamique, l'utilisation de produits sanguins (masse de globules rouges ou plasma fraîchement congelé, en fonction de l'état de santé). anémie ou coagulopathie) ou des plaquettes.

Si les mesures énumérées ci-dessus n'éliminent pas les saignements, il est possible de prescrire des anticoagulants à action réversible spécifiques, tels que les facteurs de coagulation II, VII, IX et X en association (complexe prothrombine), un complexe coagulant anti-inhibiteur ou eptac alpha (activé). Cependant, à l'heure actuelle, l'utilisation de ces médicaments chez les patients traités par Xarelto ® est très limitée.

On s'attend à ce que le sulfate de protamine et la vitamine K n'affectent pas l'activité anticoagulante du rivaroxaban.

L’expérience acquise avec l’acide tranexamique est limitée et est absente pour l’acide aminocaproïque et l’aprotinine chez les patients traités par Xarelto®.

Il n’existe aucune preuve scientifique de la faisabilité ou de l’expérience de l’utilisation du médicament hémostatique systémique desmopressine chez les patients traités par Xarelto ®.

Instructions spéciales

L'utilisation de Xarelto ® n'est pas recommandée chez les patients recevant un traitement systémique concomitant par des antifongiques azolés (y compris le kétoconazole) ou des inhibiteurs de la protéase du VIH (y compris le ritonavir). Ces médicaments sont de puissants inhibiteurs du CYP3A4 et de la P-gp. Ainsi, ces médicaments peuvent augmenter la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin à des valeurs cliniquement significatives (2,6 fois en moyenne), ce qui peut augmenter le risque de saignement. Cependant, le fluconazole, un antifongique azolée, inhibiteur modéré du CYP3A4, a un effet moins prononcé sur l'exposition au rivaroxaban et peut être utilisé simultanément avec celui-ci (voir "Interaction").

Xarelto ® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl 30–49 ml / min) et recevant un traitement concomitant, pouvant entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de rivaroxaban (voir «Interactions»).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (Cl creatinine ® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une créatinine Cl de 15 à 29 ml / min.). Les données cliniques sur l'utilisation de rivaroxaban chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (Cl creatinine ® n'est pas recommandée chez ces patients (voir. "Posologie et administration", "Pharmacocinétique", "Pharmacodynamique").

Les patients présentant une insuffisance rénale grave ou un risque accru de saignement, ainsi que les patients recevant un traitement systémique concomitant par des antifongiques azolés ou des inhibiteurs de la protéase du VIH, doivent faire l’objet d’une surveillance attentive à la recherche de signes de saignement après le début du traitement.

Le médicament Xarelto ®, à l'instar d'autres agents antithrombotiques, doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque accru de développer un tel saignement, avec:

- troubles de la coagulation congénitaux ou acquis;

- hypertension grave non contrôlée;

- ulcère gastrique et ulcère duodénal au stade aigu;

- hémorragie intracrânienne ou intracérébrale récente;

- anomalies vasculaires intraspinales ou intracérébrales;

- une intervention chirurgicale récente sur le cerveau, la moelle épinière ou une chirurgie ophtalmique;

- une histoire de bronchectasie ou un épisode d'hémorragie pulmonaire.

Des précautions doivent être prises si le patient reçoit simultanément des médicaments qui affectent l’hémostase, tels que les AINS, les inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire ou d’autres médicaments antithrombotiques.

Chez les patients présentant un risque de développer un ulcère gastrique et un ulcère duodénal, un traitement prophylactique approprié peut être prescrit. Si une diminution inexpliquée de l'Hb ou de l'enfer est nécessaire pour rechercher la source du saignement. L'innocuité et l'efficacité de Xarelto ® chez les patients valvulaires cardiaques n'ayant pas été étudiées, rien n'indique que l'utilisation de Xarelto ® 20 mg (15 mg chez les patients atteints de créatinine Cl de 15 à 49 ml / min) produise un effet anticoagulant adéquat. dans cette catégorie de patients. Xarelto ® n'est pas recommandé comme alternative à l'héparine non fractionnée chez les patients présentant une embolie pulmonaire hémodynamiquement instable et les patients pouvant nécessiter une thrombolyse ou une thrombectomie, car la sécurité et l'efficacité de Xarelto ® dans de telles situations cliniques n'ont pas été établies.

Si une procédure invasive ou une intervention chirurgicale est nécessaire, l'administration de Xarelto ® doit être interrompue au moins 24 heures avant l'intervention et sur l'avis d'un médecin.

Si la procédure ne peut pas être différée, le risque accru de saignement doit être évalué par rapport à la nécessité d'une intervention urgente.

L'administration de Xarelto ® doit être reprise après une procédure invasive ou une intervention chirurgicale, à condition qu'il existe des indicateurs cliniques appropriés et une hémostase adéquate (voir la section Pharmacocinétique, Métabolisme et excrétion).

Lors d'une anesthésie épidurale / rachidienne ou d'une ponction rachidienne chez des patients recevant des inhibiteurs de l'agrégation des plaquettes afin de prévenir les complications thromboemboliques, il existe un risque de développement d'un hématome épidural ou rachidien pouvant entraîner une paralysie prolongée.

Le risque de ces événements augmente davantage avec l'utilisation d'un cathéter péridural permanent ou d'un traitement médicamenteux concomitant qui affecte l'hémostase.

Une ponction épidurale ou spinale traumatique ou une ponction répétée peuvent également augmenter le risque.

Les patients doivent être surveillés afin d'identifier les signes et symptômes de troubles neurologiques (par exemple, engourdissement ou faiblesse des jambes, dysfonctionnement de l'intestin ou de la vessie). Si des troubles neurologiques sont détectés, un diagnostic et un traitement urgents sont nécessaires.

Le médecin doit comparer le bénéfice potentiel et le risque relatif avant de procéder à une intervention vertébrale chez les patients recevant ou recevant des anticoagulants pour prévenir la thrombose.

L’expérience de l’utilisation clinique du rivaroxaban à des doses de 15 et 20 mg dans les situations décrites est absente.

Afin de réduire le risque potentiel de saignement associé à l'utilisation simultanée de rivaroxaban et d'anesthésie rachidienne / rachidienne ou à la ponction rachidienne, le profil pharmacocinétique de rivaroxaban doit être pris en compte. Il est préférable d’installer ou de retirer un cathéter épidural ou une ponction lombaire lorsque l’effet anticoagulant du rivaroxaban est jugé faible.

Cependant, le moment exact pour obtenir un effet anticoagulant assez faible chez chaque patient est inconnu.

Sur la base de caractéristiques pharmacocinétiques communes, le cathéter épidural est retiré au moins deux fois plus tard._1/2, c'est-à-dire au plus tôt 18 heures après la dernière dose de Xarelto ® a été prescrit chez les patients jeunes et au plus tôt après 26 heures chez les patients âgés. Xarelto ® doit être prescrit au plus tôt 6 heures après le retrait du cathéter épidural.

En cas de ponction traumatique, la prescription de Xarelto ® doit être différée de 24 heures.

Données de sécurité obtenues à partir d'études précliniques. À l'exception des effets associés à l'amélioration de l'action pharmacologique (saignement), l'analyse des données précliniques obtenues lors d'études sur l'innocuité pharmacologique n'a révélé aucun danger spécifique pour l'homme.

Impact sur l'aptitude à conduire / travailler avec des machines en mouvement. Lors de l’utilisation du médicament Xarelto ®, il y avait des cas d’évanouissements et de vertiges (voir "Effets secondaires"). Les patients présentant ces effets indésirables ne doivent pas conduire et travailler avec des machines en mouvement.

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés, 15 mg ou 20 mg.

Comprimés pelliculés, 15 mg: sur 14 ou 10 comprimés. dans un blister de Al / PP ou Al / PVC-PVDH. 1, 2, 3 ou 7 bl. sur la table 14 ou 10 bl. sur 10 onglet. dans une boîte en carton.

Comprimés pelliculés, 20 mg: sur 14 ou 10 comprimés. dans un blister de Al / PP ou Al / PVC-PVDH. 1, 2 ou 7 bl. sur la table 14 ou 10 bl. sur 10 onglet. dans une boîte en carton.

Fabricant

Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Allemagne / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Allemagne.

Nom et adresse de l'entité juridique au nom de laquelle le certificat d'enregistrement est délivré: Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Allemagne / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Allemagne.

Pour plus d'informations et de plaintes, contactez l'adresse suivante: 107113, Moscou, 3rd Rybinskaya Str., 18, page 2.

Tél.: (495) 231-12-00; fax: (495) 231-12-02.

Conditions de vente en pharmacie

Conditions de conservation du médicament Xarelto ®

Tenir hors de portée des enfants.

Date d'expiration du médicament Xarelto ®

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Quand Xarelto est prescrit: instructions et analogues du médicament

Groupe clinico-pharmacologique

Conditions de vente en pharmacie

Forme de libération et composition

Effet pharmacologique

Indications d'utilisation

Contre-indications

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Posologie et méthode d'utilisation

Effets secondaires

Surdose

Instructions spéciales

Interaction médicamenteuse

Les avis

Les analogues

Conditions de stockage et durée de vie

Xarelto: mode d'emploi, analogues et critiques

Indications d'utilisation

Instructions pour l'utilisation Xarelto, dosage

Effets secondaires

Analogues Xarelto, prix en pharmacie

Que disent les avis?

Xarelto

La composition

Formulaire de décharge

Action pharmacologique

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Indications d'utilisation du médicament Xarelto

Contre-indications

Effets secondaires

Instructions sur Xarelto (méthode et dosage)

Surdose

Interaction

Conditions de vente

Conditions de stockage

Durée de vie

Analogues du médicament Xarelto

Alcool et Xarelto

Avis sur Xarelto

Prix ​​Xarelto où acheter

Xarelto - prévenir les accidents vasculaires cérébraux

Instructions d'utilisation

Indications d'admission

Posologie et mode d'administration

Forme de libération et composition

Interaction médicamenteuse

Contre-indications

Effets secondaires

Surdose

Termes et conditions de stockage

Les analogues

Les avis

Les résultats

Xarelto ® (Xarelto ®)

Ingrédient actif:

Le contenu

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (CIM-10)

La composition

Description de la forme posologique

Action pharmacologique

Pharmacodynamique

Pharmacocinétique

Contre-indications

Effets secondaires

Posologie et administration

Surdose

Instructions spéciales

Formulaire de décharge

Fabricant

Conditions de vente en pharmacie

Conditions de conservation du médicament Xarelto ®

Date d'expiration du médicament Xarelto ®

Pour Plus D'Informations Sur La Prévention Des Varices

Caractéristiques de la coloscopie sous anesthésie générale

Pourquoi les éosinophiles sont-ils abaissés dans le sang, qu'est-ce que cela signifie?

Polyéthylèneglycol 3350

Causes de l'ondulation de l'oreille

Prix Xarelto où acheter